Produktai
5-fluorouracilą galima įsigyti kaip tepalą (Efudix) kaip vietinį tirpalą kartu su salicilo rūgštis (Verrumal) ir preparatuose parenteraliniam vartojimui administracija. Šiame straipsnyje kalbama apie vietinį taikymą. 2011 m. - 5-fluoruracilas žemesnėje koncentracija 0.5% buvo patvirtinta daugelyje šalių su „Actikerall“.
Struktūra ir savybės
5-fluorouracilas (C.4H3FN2O2Mr = 130.08 g / mol) yra uracilas, fluorintas 5-oje padėtyje, analogiškas timinui (5-metiluracilui). Kartu su bazės citozinas ir timidinas, uracilas priklauso vadinamiesiems pirimidino analogams. Jis yra įtrauktas į RNR kaip klaidingas statybinis elementas. 5-fluorouracilas egzistuoja kaip baltas arba beveik baltas kristalinis milteliai kad mažai tirpsta vanduo.
Daiktai
5-fluorouracilas (ATC L01BC02, ATC D11AF) turi citostatinį poveikį, slopindamas DNR ir RNR sintezę. Tai taip pat sustabdo karpų augimą ir dauginimąsi virusai. Salicilo rūgštis yra keratolitinis ir pagerina fluorouracilo įsiskverbimą į audinius.
Veiksmų mechanizmas
Citostatinį 5-fluorouracilo poveikį lemia timidilato sintetazės, atsakingos už dUMP metilinimą, slopinimas. Rezultatas yra DNR sintezės blokavimas. 5-fluorouracilo įterpimas į RNR ir dėl to sumažėjęs uracilo įterpimas slopina RNR sintezę. Rezultatas yra ląstelių proliferacijos slopinimas greitai besidalijančiose displazinėse ląstelėse, lemiantis ląstelių mirtį.
Indikacijos
Vietoje vartojamas 5-fluoruracilas aktininė keratozė, bazalinė ląstelių karcinoma, suragėjusių ląstelių karcinoma, priešvėžiniai pokyčiai ir Boweno liga. Kartu su salicilo rūgštis, jis taip pat patvirtintas gydyti karpos, ypač padų ir vulgarių karpų. Kitos nepažymėtos indikacijos aprašytos literatūroje.
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Tepant reikia būti atsargiems, nes 5-fluorouracilas neturėtų liestis su nepažeistu oda, gleivinės ar akys. Todėl po naudojimo rekomenduojama gerai nusiplauti rankas arba tepant dėvėti apsaugines pirštines.
Kontraindikacijos
5-fluorouracilas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui, kartu vartojant antivirusinius nukleozidus ir nėštumas. Jei reikia išsamių atsargumo priemonių, žr. Informacijos apie vaistus lapą.
Sąveika
5-fluorouracilą skaido fermentas dihidropirimidino dehidrogenazė. Todėl jo negalima vartoti kartu su nukleozidų analogais brivudinas ir sorivudinas. Tai gali sukelti plazmos padidėjimą koncentracija fluorouracilo ir kartu padidėjusio toksiškumo.
Nepageidaujamas poveikis
Galimas nepageidaujamas poveikis apima kartais sunkias uždegimines reakcijas, alergines oda tokios reakcijos kaip sveikos odos paraudimas, deginimas pojūtis, odos uždegimas ir niežėjimas. Šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia vartojimo vietoje.
