Apremilastas yra vaistas, vartojamas prekiniu pavadinimu Otezla gydant apnašų psoriazė ir aktyvus psoriazinis artritas. Tai yra veiklioji medžiaga iš PDE4 inhibitorių grupės. Poveikis apremilastas yra pagrįstas fermento fosfodiesterazės-4 slopinimu.
Kas yra apremilastas?
Apremilastas yra vaistas, vartojamas prekiniu pavadinimu Otezla gydant apnašų psoriazė ir aktyvus psoriazinis artritas. Otezla vartojamas vidutinio sunkumo ar sunkiems apnašų psoriazė. Tai liga, sukelianti raudonus ir pleiskanojančius pleistrus oda. Vaistas apremilastas taip pat vartojamas uždegimas iš sąnarių susijęs su psoriaze.
psoriazinis artritas, uždegimas iš sąnarių susijęs su psoriaze. Otezla skiriamas pacientams, kuriems kiti sisteminiai gydymo būdai nepasiekia norimo efekto. Otezla taip pat gali būti vartojamas kartu su kitais ligą modifikuojančiais antireumatiniais vaistais narkotikai. Vaistui su veikliąja medžiaga apremilastas reikalingas receptas ir jis turėtų būti vartojamas tik prižiūrint patyrusiam gydytojui. Gydymas pradedamas palaipsniui. Apremilast yra parduodamas plėvele dengtomis tabletėmis. Pirmą kartą jis buvo patvirtintas Jungtinėse Valstijose 2014 m. Prekiniu pavadinimu „Otezla“.
Farmakologinis poveikis
Apremilastas slopina fermentą fosfodiesterazę-4, tuo padidindamas ląstelių ciklinį aktyvumą adenozino monofosfatai (cAMP), gauti biochemiškai molekulės iš adenozino trifosfatų (ATP). Jie tarnauja korinio signalo perdavimui. Po šio padidėjimo sumažėja uždegiminių mediatorių susidarymas uždegimo ląstelėse. Viduląstelinis fermentas fosfodiesterazė-4 (PDE4) vaidina svarbų vaidmenį natūraliame žmogaus kūno, imuninė sistema. Tai sukelia citokinų gamybą. Tai yra agentai, kurie tinkamai dalyvauja uždegiminiuose procesuose ir procesuose, kurie sukelia psoriazę. Slopindamas PDE4, koncentracija šių citokinų organizme sumažėja. Uždegimas šis slopinamasis poveikis sušvelnina kitus psoriazės simptomus. Apremilast yra geriamasis mažos molekulės PDE4 inhibitorius. Jis veikia ląstelėje per jau pavadintą moduliaciją. Pro- ir priešuždegiminių mediatorių tinkle PDE4 yra dominuojantis PDE. Dėl slopinimo sumažėja uždegiminis atsakas. Manoma, kad priešuždegiminiai ir priešuždegiminiai mediatoriai dalyvauja psoriazės ligos modelyje, todėl apremilastas atitinkamai jais manipuliuoja. Klinikinių tyrimų metu pastebėta reikšminga moduliacija pacientams, gydytiems apremilastu. Tačiau visiško plazmos baltymų kiekio slopinimo neatsirado. Be to, apremilastas sumažino pažeisto epidermio storį oda pacientų plotai. Be to, žymiai sumažėjo infiltracija uždegiminėmis ląstelėmis ir priešuždegiminių genų ekspresija. Vartojant po 50 mg du kartus per parą, Nr QT intervalo pailgėjimas buvo pastebėtas pacientams.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Psoriazė taip pat vadinama psoriaze. Sergant šia liga oda, nagai or sąnarių taip pat gali būti paveikta. Ši lėtinė uždegiminė odos liga nėra užkrečiama. Priežastys yra genetiškai paveldimas polinkis į psoriazę. Simptomai yra rausvai uždegusios odos vietos, niežėjimas ir sidabriškai baltos spalvos odos svarstyklės, kurios dydis gali būti keli centimetrai. Ši liga dažniausiai būna lėtinė arba su pasikartojančiais epizodais. Klinikiniai tyrimai parodė vaisto apremilasto veiksmingumą sergant psoriaze ir psoriazinis artritas, atitinkamai. Apremilast buvo vartojamas kaip monoterapija ir kaip derinys terapija su mažų molekulių DMARD, pagrindine uždegiminių reumatinių ligų terapija. Dėl to gydymas apremilastu žymiai pagerino psoriazės simptomus ir požymius bei psoriazinis artritas, atitinkamai. Pacientų, vartojusių monoterapiją, ir pacientų, vartojusių derinį, atsako duomenys buvo maždaug vienodi terapija. Gydymo nauda buvo pastebėta esant skirtingoms psoriazės apraiškoms. Pacientų gyvenimo kokybė žymiai pagerėjo vartojant apremilastą.
Rizika ir šalutinis poveikis
Dažniausias šalutinis Otezla poveikis susijęs su virškinimo sistema. Viduriavimas ir pykinimas yra labai dažni simptomai. Viršutinis kvėpavimo takai infekcijos galvos skausmas, Ypač įtampos galvos skausmas, taip pat yra tarp dažnų šalutinių reiškinių. Apremilast vartoti negalima nėštumas. Be to, moterys turėtų naudoti veiksmingas kontraceptines priemones priemonės imdamas jį. Otezla buvo patvirtinta, nes nauda yra didesnė už riziką. Šalutinis poveikis dažniausiai būna lengvas ar vidutinio sunkumo. Vaistas gali būti vartojamas per burną, yra iki 30 mg.
