labetalolis yra vaistas, vartojamas gydyti aukštas kraujo spaudimas. Jis veiksmingas kaip alfa ir beta blokatorius. labetalolis yra efektyviai naudojamas hipertenzinių ekstremalių situacijų gydymui, po operacijos hipertenzija, su phächromozotome susijusi hipertenzija ir atšokusi hipertenzija. Dažnas nepageidaujamas poveikis įtraukti galvos skausmas, dispepsija, svaigulys, pykinimas, letargija, nosies užgulimas ir erekcijos disfunkcija.
Kas yra labetalolis?
labetalolis yra adrenerginių receptorių blokatorius. Jis konkuruoja su kitais katecholaminai suderinamas su šiomis svetainėmis. Labetalolis atpalaiduoja susiaurėjusius kraujagyslių raumenis. Labetalolio hidrochloridas yra baltos arba kreminės spalvos kristalinis vanduo-tirpus milteliai. Šio agento injekcija yra skaidrus, bespalvis arba šviesiai geltonas, vandeninis izotoninis tirpalas, skirtas vartoti į veną. Jo pH diapazonas yra nuo 3.0 iki 4.5. Viename mililitre injekcijos yra 5 mg labetalolio hidrochlorido. Labetalolio HCL yra racematas, kurio molekulinė formulė C19H24N2O3 * HCL ir molekulinė masė 364.87. Jis turi du asimetrinius centrus ir egzistuoja kaip molekulinis dviejų diastereomerinių dilevalolio porų kompleksas.
Farmakologinis poveikis kūnui ir organams
Labetalolis yra dvigubo alfa ir dvigubo beta receptorių blokatorius. Jis blokuoja selektyvių alfa ir neselektyvių beta receptorių aktyvumą vienoje medžiagoje. Beta receptoriai yra receptoriai molekulės kuriems pasiuntiniai, tokie kaip epinefrinas ir norepinefrino prieplauka. Šios pasiuntinių medžiagos yra simpatijos dalis nervų sistema. Tai yra atsakinga už nevalingas fizines sužadinimo būsenas. Betaadrenoreceptorių sužadinimas kraujas laivai ir širdis sukelia pagreitį širdies susitraukimų dažnis ir padidėjo kraujospūdis. Poveikis šiems receptoriams yra stiprus ir grįžtamas. Labetalolis yra labai selektyvus postinapsiniams alfa1 receptoriams ir neselektyvus beta adrenerginiams receptoriams. Tai maždaug vienodai stipriai veikia beta1 ir beta2 receptorius. Alfa ir beta blokados santykis priklauso nuo to, ar labetalolis vartojamas per burną, ar į veną. Gavus per burną, alfa ir beta blokados santykis yra 1: 3; į veną, tai yra 1: 7. Taigi labetalolis gali būti suprantamas kaip beta blokatorius, turintis alfa blokatorių aktyvumą. Palyginimui, labetalolis yra silpnesnis beta adrenoblokatorius, nei, tarkime, propranololis ir turi silpnesnį afinitetą alfa receptoriams nei fentolaminas. Labetalolis turi būdingą simpatomimetinį aktyvumą. Visų pirma tai yra dalinis kraujagyslių lygiųjų raumenų beta2 receptorių agonistas. Labetalolis atpalaiduoja kraujagyslių lygiuosius raumenis, derindamas šį dalinį beta2 agonizmą su alfa1 blokada. Tai yra kraujagysles plečiantis ir gali sumažinti kraujas spaudimas. Panašus į vietiniai anestetikai ir natris kanalų blokavimas antiaritminiai vaistai, labetalolis taip pat turi membraną stabilizuojantį poveikį. Sumažinus natris suvartoja, labetalolis sumažina Veiksmo potencialas šaudyti, gaminti vietinė nejautra. Fiziologinis labetalolio poveikis, suleistas į veną, negali būti numatytas tik remiantis jo receptorius blokuojančiu poveikiu. Beta1 receptorių blokavimas turėtų sumažėti širdis norma. Tai netiesa apie labetalolį. Skiriant labetalolio ūmiose situacijose, jis sumažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, taip pat sisteminį kraujas spaudimas. Poveikis širdis dažnis, širdies tūris ir insultas apimtis išlieka mažas, nepaisant alfa1, beta1 ir beta2 blokavimo mechanizmų. Šie poveikiai daugiausia pastebėti vertikalioje padėtyje esantiems asmenims.
Medicininis naudojimas ir naudojimas gydymui ir profilaktikai.
Labetalolis gali būti gydomas hipertenzija. Jis gali būti naudojamas atskirai arba kartu su kitais narkotikai z diuretikai. Vaistas paprastai vartojamas po valgio. Labetalolis veiksmingas gydant hipertenzines ekstremalias situacijas, po operacijos hipertenzija, su phächromozotome susijusi hipertenzija ir atšokusi hipertenzija. Vaistas turi specifinę indikaciją gydant nėštumassukelta hipertenzija (preeklampsija). Jis taip pat naudojamas kaip alternatyva gydant sunkią hipertenziją, kai to reikia atsinešti kraujospūdis kuo greičiau kontroliuojamas. Labetalolis naudojamas reguliuoti kraujospūdis pagal anestezija kai reikia. Klinikinio farmakologiškai sunkios hipertenzijos tyrimo metu pacientams, gulintiems gulint, kraujospūdis po 11 mg / kg injekcijos sumažėjo vidutiniškai 7/0.25 mmHG. Toliau injekcijos 0.5 mg / kg iki kaupiamojo dozė 1.75 mg / kg dozėnuo priklausomo kraujospūdžio sumažėjimo. Vartojama kaip nepertraukiama intraveninė infuzija, vidutiniškai dozė vartojant 136 mg per dvi ar tris valandas, labetalolis kraujospūdį sumažina vidutiniškai 60/35 mmHg. Nutraukus gydymą, kraujospūdis palaipsniui didėja.
Rizika ir šalutinis poveikis
Dažniausias galimas šalutinis poveikis yra padidėjęs kepenys funkcijos vertės, perpildytos širdies nepakankamumas, letargija, erekcijos disfunkcija, diskomfortas šlapime, pykinimas, žemas kraujo spaudimas, regos sutrikimai, nosies užgulimas ir padidėjusio jautrumo reakcijos. Kai kuriais atvejais pasireiškia ortostazės sindromas. Šiuo atveju pacientams pasireiškia greitas kraujospūdžio sumažėjimas, kai jie pereina iš gulėjimo ar sėdėjimo padėties į stačią. Gali atsirasti mieguistumas ir net alpimas. Pacientus reikia stebėti dėl šio šalutinio poveikio. Labetalolio reikia vengti astma or lėtinė obstrukcinė plaučių liga, labai žemas kraujo spaudimas, sunki širdies liga, sunki širdies nepakankamumasir sulėtėjo širdies susitraukimų dažnis. Labetalolis gali patekti į Motinos pienas mažais kiekiais. Žindančios motinos turėtų apie tai pranešti savo gydytojui. Nurijus labetolį, gali pablogėti mąstymo našumas ir reakcijos. Papildomas suvartojamas alkoholis gali dar labiau sumažinti kraujospūdį ir padidinti tam tikrą šalutinį vaisto poveikį. Prieš operaciją pagal anestezija, Taip pat akių chirurgija, Labetol vaistai narkotikai reikėtų pažymėti. Perdozavimo simptomai yra: širdies susitraukimų dažnis, svaigulysir alpsta.
