Abiraterono acetatas

Produktai

Abirateronas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Zytiga). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2011 m.

Struktūra ir savybės

Abiraterono acetatas (C.26H33NE2Mr = 391.5 g / mol) yra baltos spalvos kristalinė medžiaga milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Tai yra provaistas ir greitai organizme biotransformuojamas į aktyvų metabolitą abirateroną. Išankstinio vaisto vartojimo priežastis yra padidėjusi biologinis prieinamumas pirmtako.

Daiktai

Abirateronas (ATC L02BX03) slopina CYP17 sėklidėse, antinksčiuose ir prostatos naviko audinys, dėl kurio blokuojama sintezė androgenai z testosteronas ir dihidrotestosteronas. Skirtingai ketokonazolas, jis yra selektyvesnis. Androgenai suteikti auglio stimulą auglio ląstelėms. Abirateronas slopina nuo hormono priklausomą naviko augimą.

Indikacijos

Pažengusiai metastazei gydyti prostatos Vėžys. Abiraterono acetatas vartojamas kartu su gliukokortikoidai.

Dozė

Pasak SPC. Abiraterono acetatas vartojamas vieną kartą per parą. Privaloma jį administruoti pasninkavimas nes maistas labai padidėja biologinis prieinamumas. Ją reikia vartoti ne anksčiau kaip po dviejų valandų po valgio. Po valgio negalima valgyti bent valandą.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Širdies nepakankamumas (NYHA III ir IV)

Lytinių santykių metu su vaisingo amžiaus moterimi abu a prezervatyvas ir dar vienas patikimas metodas kontracepcija yra reikalingi. Žr. Vaisto etiketę, jei reikia išsamių atsargumo priemonių.

Sąveika

Abiraterono acetato negalima vartoti su maistu (žr. Aukščiau). Jis stipriai slopina CYP1A2 ir CYP2D6 ir silpnai slopina CYP3A4. CYP2D6 substrato koncentracijos dekstrometorfano yra labai padidėję kartu.

Nepageidaujamas poveikis

Abiraterono acetatas padidina mineralokortikoidų kiekį ir sukelia hipertenzija, hipokalemijair skysčių susilaikymas, be kitų poveikių. Kartu vartojamas gliukokortikoidai z prednizono ir prednizolonas gali sumažinti šį šalutinį poveikį (taigi ir derinį). Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti šlapimo takų infekcija, hipokalemija, hipertenzija, periferinė edema, hipertrigliceridemija, širdis nesėkmė, angina, aritmija, prieširdžių virpėjimas, tachikardijair pakeltas kepenys fermentai (enzimai).