Adenozinas yra statybinėms medžiagoms būtinas komponentas energijos apykaita žmogaus kūno. Terapiškai, adenozino yra naudojamas visų pirma reguliuoti širdies aritmijos ir nuleisti kraujas slėgis.
Kas yra adenozinas?
Terapiškai, adenozino yra naudojamas visų pirma reguliuoti širdies aritmijos taip pat nuleisti kraujas spaudimas. Adenozinas yra endogeninis nukleozidas, kuris yra būtinas energijos apykaita ir susideda iš purino bazės adenino ir β-D-ribozė. Tai yra pagrindinis adenozino trifosfato (ATP), svarbaus visų žmogaus organizmo audinių ląstelių, energijos tiekimo elementas. Atliekant visus energiją vartojančius ląstelių procesus, ATP yra suskaidomas, kad atitiktų energijos poreikius, ir išsiskiria jo statybinis blokas adenozinas. koncentracija adenozino kraujas smarkiai pakyla esant fizinei stresas. Be to, adenozinas yra ribonukleino komponentas rūgštys (DNR statybinis blokas), kofermentai, taip pat nukleozidai antibiotikai. Adenozino molekulinė struktūra yra panaši į kofeinas ir užima tuos pačius receptorius, tačiau jų nestimuliuodamas. Fiziologinis pusinės eliminacijos laikas yra labai trumpas, kelias sekundes.
Farmacinis poveikis
Adenozinas atlieka reikšmingas žmogaus organizmo funkcijas. Pavyzdžiui, kaip svarbi ATP sudedamoji dalis, ji padeda atkurti pagrindinę visų ląstelių procesų energiją. Adenozinas visada išsiskiria iš nervinių ląstelių, kai nebeužtikrinamas neuronų energijos tiekimas. Tai, be kita ko, yra išemijos (sumažėjusios kraujotakos) atveju. Priešingai nei neurotransmiteriai (biocheminiai pasiuntiniai), išsiskyrimas vyksta ne dėl saugančių pūslelių egzocitozės, o dėl transporto baltymai. Transportas baltymai vėliau taip pat pašalinkite išsiskyrusį adenoziną iš tarpląstelinės erdvės. Išemijos metu yra padidėjęs koncentracija adenozino viduląstelinėje erdvėje, o tai sukelia transporto apsisukimą. Jei išsiskyrusį ATP skaido ektoenzimai (fermentai (enzimai) veikiantis už ląstelės ribų), tarpląstelinis adenozinas koncentracija taip pat didėja. Viduje konors nervų sistema, adenozinas užima numatytus receptorius kofeinas ir neuromediatoriai dopamino, norepinefrino ir acetilcholino, taip blokuodamas jų veiksmus. Kuo aktyvesnės nervinės ląstelės, tuo didesnė ATP ir tokiu būdu adenozino koncentracija. Užimant receptorius, nervų ląstelių funkcija sulėtėja ir nervų sistema yra apsaugotas nuo pernelyg didelio krūvio. Dėl to neurotransmiteris blokada, kraujas laivai yra išsiplėtę. Yra nuoseklus kritimas kraujospūdis (kraujospūdžio sumažėjimas), taip pat lėtėja širdis norma. Be to, aktyvuojant moduliuojamą G baltymą kalis kanalų (per A1 adenozino receptorius), sužadinimo laidumo laikas AV mazgas (atrioventrikulinis mazgas) yra užsitęsęs. Kaip antraeilis širdies stimuliatorius iš širdis, AV mazgas yra vienintelis ryšys tarp atriumo ir skilvelio (širdis kamerą) ir reguliuoja sužadinimo laidumą širdies kameroms. Uždelstas sužadinimo laidumas užtikrina koordinuotą skilvelio ir prieširdžio susitraukimą. Kadangi fizinio krūvio metu padidėja adenozino koncentracija ir deguonis Manoma, kad nepritekliai, padidėjęs paleidimas užkerta kelią neefektyviam tachikardija aritmija pagal stresas.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Adenozinas pirmiausia naudojamas kaip antiaritminis agentas vaistams gydyti širdies aritmijos. Dėl labai trumpo pusinės eliminacijos periodo kraujyje adenozinas gali būti vartojamas į veną kaip trumpa infuzija kontrolei kraujospūdis (kraujospūdžio sumažėjimas) ir širdies ritmą (3, 6 arba 12 mg). Šiuo atveju adenozinas sukelia dilataciją vainikinės arterijos be periferinio išsiplėtimo laivai. Adenozinas gali nutraukti AV mazgas- priklausomos tachikardijos, blokuodamos AV laidumą, todėl tai yra pirmas pasirinkimas vaistas nuo supraventrikulinių tachikardijų, tokių kaip AV mazgo grįžtamosios tachikardijos. Be to, prieširdžių tachikardijos, tokios kaip paroksizminės tachikardijos (į priepuolius panašus širdies susitraukimų dažnis) galima gydyti adenozinu. Panašiai adenozinas yra naudojamas diagnostikos metu stresas širdies išsiplėtimo tyrimai laivai (širdies vaizdavimas).
Rizika ir šalutinis poveikis
Vietoje padidėjusi adenozino koncentracija širdyje dėl išemijos gali sukelti bradikardines aritmijas (bradikardija).Teofilinas, kaip priešnuodis, slopina adenozino poveikį atitinkamam širdies receptoriui. Be to, gydomasis adenozinas gali sukelti trumpalaikį poveikį asistolija (miokardo susitraukimo nebuvimas) dėl neigiamo dromotropinio poveikio (sužadinimo perdavimo lėtėjimas). Šiais atvejais adenozinas administracija reikia nedelsiant nutraukti. Dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo farmakologinis poveikis išnyksta labai greitai. Dėl vazodilatacinio efekto atsiranda paraudimo simptomai, kuriems būdingas trumpas paraudimas oda gali atsirasti. Be to, trumpalaikis kvėpavimas sunkumai, spaudimo jausmas dėžė plotas, galvos skausmas, svaigulys, pykinimas o švirkščiant adenoziną gali atsirasti dilgčiojimas. Adenozino negalima vartoti esant bronchų spazmui, LOPLir bronchų astma.
