ADME

Farmakodinamika ir farmakokinetika.

Išgėrus tabletę, paprastai mus domina betarpiškas jos poveikis. Šis vaistas turėtų palengvinti a galvos skausmas arba sumažinti a simptomus šaltas. Kartu galime pagalvoti apie galimą šalutinį poveikį, kurį jis gali sukelti. Norimas ir nepageidaujamas vaisto poveikis organizmui apibendrinamas farmakodinamikos terminu. Tačiau atvirkščiai, organizmas taip pat veikia veikliąją medžiagą. Jis absorbuoja jį iš žarnyno, paskirsto tiksliniams organams, metabolizuoja ir galiausiai vėl išskiria. Šie procesai vadinami farmakokinetika, o akronimas ADME jiems vartojamas sinonimu. Farmakokinetika susijusi su šių procesų laiku ir kiekybiniu įvertinimu. ADME reiškia:

  • Absorbcija: absorbcija į kraują.
  • Pasiskirstymas: pasiskirstymas kūne
  • Metabolizmas: metabolizmas į aktyvius arba neaktyvius junginius.
  • Pašalinimas (išsiskyrimas): išskyrimas, paprastai per šlapimą ar išmatas.

Jis taip pat vadinamas LADMET arba ADME-tox. L reiškia išlaisvinimą, tai yra aktyvaus ingrediento išsiskyrimą iš dozavimo formos ir T / Tox toksiškumą.

Kas vyksta organizme vartojant veikliąsias farmacines medžiagas?

Išleidimas: pirmas žingsnis yra išlaisvinti veikliąją medžiagą iš dozavimo formos. Lentelės suskaidyti į mažesnes daleles ir apvalkalą kapsulės ištirpsta. Vėliau veikliosios medžiagos gali patekti į tirpalą ir per ląsteles absorbuotis į kraują gleivinė. Absorbcija: Virškinimo minkštimo patekimas į kraują vadinamas „absorbcija žarnyne“. Kad transportas būtų sėkmingas, turi būti įvykdytos įvairios sąlygos. Tai gali prasidėti skrandis, bet dažniausiai vyksta daugiausia plonoji žarna. Paskirstymas: Veikliosios medžiagos pasiskirstymas kraujyje, audiniuose ir organuose vadinamas pasiskirstymu. Pavyzdžiui, jei a pūslė infekcija gydoma antibiotikai, veikliosios medžiagos turi pasiekti pūslė siekiant nužudyti bakterijos ten. Paskirstymas priklauso, be kita ko, nuo fizikinių ir cheminių vaisto savybių, kraujas srautas į organus, anatominiai barjerai ir prisijungimas prie baltymų viduje kraujas. Talpa of paskirstymas yra naudojamas kaip pasiskirstymo matas. Metabolizmas: Metabolizmas arba vadinamoji biotransformacija yra veikliosios medžiagos cheminės struktūros pokyčiai organizme. Labai nedaug veikliųjų medžiagų yra inertiškos ir išsiskiria nepakitusios. Vienas metabolizmo tikslas yra palengvinti pašalinimas. Siekiama, kad egzogeninių medžiagų būtų daugiau vanduo- tirpus, kad juos būtų galima išskirti su šlapimu. Priešingu atveju jie liktų kūne ir galbūt jam pakenktų. Cheminis modifikavimas taip pat detoksikuoja pašalines medžiagas. Metabolizmas jau gali vykti žarnyno ląstelėse arba vėliau per pirmąjį kepenys ištrauka. Vadinamojoje pirmojo leidimo apykaita, atitinkama veikliosios medžiagos dalis gali būti inaktyvuota, sumažinant dalį, kuri galutinai pasiekia tikslinę vietą. Kai kurie narkotikai yra neaktyvūs savo pradine forma ir į faktinę aktyvią formą paverčiami tik metabolizmo būdu. Tai vadinama provaistai. Pašalinimas yra negrįžtamas veikliųjų farmacinių ingredientų pašalinimas iš organizmo. Jis susideda iš išskyrimo ir biotransformacijos. Du pagrindiniai išskyrimo organai yra inkstas ir kepenys.