Produktai
Agomelatinas yra komerciškai prieinamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Valdoxanas, bendras). Jis buvo patvirtintas ES 2009 m., O daugelyje šalių - 2010 m.
Struktūra ir savybės
Agomelatinas (C.15H17NE2Mr = 243.30 g / mol) yra baltos spalvos milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Tai yra epifizės ir miego hormono naftaleno analogas melatoninas, kuris pats yra kilęs iš serotonino.
Daiktai
Agomelatinas (ATC N06AX22) turi antidepresantas ir miegą sukeliančios savybės. Tai normalizuoja paros ritmą, kuris gali būti sutrikęs Depresija. Poveikis, viena vertus, susijęs su didelio afiniteto MT agonizmu1- ir MT2-melatoninas receptoriai. Kita vertus, tai yra antagonistas serotonino-5-HT2C receptoriai. Agomelatino pusinės eliminacijos laikas yra 1-2 valandos.
Indikacijos
Suaugusiųjų depresijos epizodams gydyti ir vėlesniam palaikomajam gydymui.
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Vaistas vartojamas vieną kartą per parą vakare, neatsižvelgiant į valgį.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Kepenų funkcijos sutrikimas arba transaminazių aktyvumo padidėjimas daugiau nei 3 kartus viršija viršutinę normą
- Kartu vartojami stiprūs CYP1A2 inhibitoriai, tokie kaip fluvoksaminas ir ciprofloksacino.
Kepenys funkcijos tyrimai turi būti atliekami prieš gydymą ir jo metu. Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Agomelatiną daugiausia metabolizuoja CYP1A2 (90%) ir CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Stiprūs CYP1A2 inhibitoriai, tokie kaip fluvoksaminas ir ciprofloksacino gali žymiai padidinti agomelatino koncentraciją ir yra kontraindikuotini. Saikingasstiprumas inhibitoriai gali vidutiniškai padidinti agomelatino koncentraciją, todėl juos reikia vartoti atsargiai. Nerekomenduojama agomelatino derinti su alkoholiu.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai nepageidaujamas poveikis įtraukti nuovargismieguistumas, nemiga, galvos skausmas, migrena, galvos svaigimas, nerimas, pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, viršutinė pilvo skausmas, padidėjęs prakaitavimas, nugaros skausmasir pakeltas kepenys fermentai (enzimai). Retai pasitaiko atvejų kepenys buvo pranešta apie traumą.
