Aliskirenas

Produktai

Aliskirenas yra parduodamas plėvele dengto pavidalo tabletės (Rasilez, Rasilez HCT + hidrochlorotiazido). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių, ES ir Jungtinėse Amerikos Valstijose 2007 m. (Kitas prekės pavadinimas: „Tekturna“). Pastaba: Kiti deriniai, pvz., Su amlodpinu (Rasilamlo), nebėra.

Struktūra ir savybės

Aliskirenas (C.30H53N3O6Mr = 551.8 g / mol) yra narkotikai kaip aliskireno hemifumaratas, baltas arba gelsvas kristalinis milteliai kad lengvai tirpsta vanduo. Veiklioji medžiaga yra panaši į peptidą, tačiau turi nepeptidinę struktūrą.

Daiktai

Aliskirenas (ATC C09XA02) pasižymi antihipertenzinėmis savybėmis. Jis selektyviai slopina angiotenzino I susidarymą iš angiotenzinogeno, tiesiogiai ir konkurenciškai slopindamas aspartilo proteazės reniną. Tai yra pirmasis renino, angiotenzino ir aldosterono sistemos aktyvavimo etapas. Aliskirenas jungiasi prie aktyvios fermento vietos ir taip apsaugo nuo labai kraujagysles sutraukiančių ir kraujas padidėjusį angiotenziną II, taip pat aldosterono išsiskyrimą (taip pat žr. esant renino ir angiotenzino sistemai). Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 40 valandų.

Indikacijos

Esminiam gydymui hipertenzija (aukštas kraujo spaudimas).

Dozė

Remiantis profesine informacija. The tabletės vartojami kartą per dieną. Vartojant vaistą kartu su vaisių sultimis (greipfrutų sultimis, obuolių sultimis, apelsinų sultimis), labai sumažėja AUC ir maksimali plazmos koncentracija. koncentracija. Todėl aliskireno negalima vartoti kartu su vaisių sultimis.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Angioedema, kurios anamnezėje buvo aliskireno, paveldima ar idiopatinė angioneurozinė edema
  • Aliskireno derinys su AKF inhibitoriai or sartanai pacientams, sergantiems diabetas cukrinis diabetas ir pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
  • Nėštumas ir žindymo laikotarpis
  • Vaikai iki 2 metų

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Aliskirenas silpnai sąveikauja su CYP450, jo organizmas yra mažas biologinis prieinamumas tik 2.6% ir yra P-glikoproteinas. Su kartu administracija P-gp inhibitorių, tokių kaip ketokonazolas ir ciklosporinas, koncentracija plazmoje gali atitinkamai padidėti. Kita sąveika yra įmanoma su: AKF inhibitoriai, sartanai, furozemidas, NVNU, kalis, kalį tausojantys diuretikai. Dvigubas RAAS slopinimas nerekomenduojamas.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti viduriavimas, galvos svaigimas, apsvaigimas ir hiperkalemija.