Almorexantas

PRODUKTAI

Almorexant nėra prekyboje. 2011 m. Actelion ir GlaxoSmithKline (GSK) nutraukė klinikinę plėtrą dėl nepageidaujamas poveikis.

Struktūra ir savybės

Almorexantas (C.29H31F3N2O3Mr = 512.6 g / mol) yra tetrahidroizochinolino darinys. Jis yra struktūriškai susijęs su opioidu metofolinu.

Daiktai

Almorexantas pasižymi miegą sukeliančiomis savybėmis. Tai yra selektyvus ir dvigubas oreksino receptorių OX1R ir OX2R antagonistas. Jis blokuoja neuropeptidų oreksino A ir oreksino B jungimąsi, susidariusį organizme pagumburis neuronų, į jų receptorius. Ši sistema iš dalies yra atsakinga už budrumo skatinimą.

Indikacijos

Almorexant buvo skirtas gydyti miego sutrikimai.