Neselektyvus beta blokatorius alprenololis buvo sukurtas 1960-ųjų pabaigoje ir šiandien jo nebėra rinkoje. Šis vaistas vadinamas neselektyviuoju, nes organizme veikia ne tik ß-adrenoreceptorius, kurie yra tiesiogiai atsakingi už širdies plakimo kontrolę, bet visus tris žinomus receptorių pogrupius, kurie atlieka įvairias organizmo funkcijas.
Kas yra alprenololis
Neselektyvus beta blokatorius alprenololis buvo sukurtas 1960-ųjų pabaigoje ir jo nebėra rinkoje. Alprenololis yra beta adrenoblokatorius, kurį 1969 metais užpatentavo ir pardavė farmacijos įmonė AB „Hässle“. Vaistas, kuris daugiausia buvo skiriamas gydyti aukštas kraujo spaudimas, rinkoje nebėra. Cheminė alprenololio struktūra yra panaši į oksprenololis, todėl jis taip pat priklauso neselektyvių beta adrenoblokatorių grupei. Jei alprenololis vartojamas didelėmis dozėmis, jis turi stabilizuojantį poveikį ląstelės membrana; čia taip pat alprenololis yra panašus į veikliąją medžiagą oksprenololis. Veiklioji medžiaga yra tik iš dalies tirpi riebaluose, o plazmos pusinės eliminacijos laikas yra iki trijų valandų administracija. Tačiau biologinis prieinamumas alprenololio yra santykinai mažai - dešimt procentų. biologinis reiškia vertę, už kurią junginys yra nepakeistas cirkuliacija.
Farmakologinis poveikis
Kaip ir visi beta adrenoblokatoriai, taip ir alprenololis slopina sužadinimo poveikį hormonai epinefrinas ir norepinefrino. Vis dėlto, kadangi alprenololis nėra specialiai ir išskirtinai nukreiptas į ß1 receptorius, kurie tiek išleidžia širdį, tiek širdis norma tiesiogiai kontroliuojama, alprenololis vadinamas neselektyviuoju beta blokatorius. Atvirkščiai, alprenololis veikia visus tris ß-adrenoreceptorių potipius, kurie yra labai Tankis viduje širdis, riebalinis audinys ir lygieji raumenys. Visus ß receptorius stimuliuoja adrenalinas. Tai gaminama antinksčių smegenyse ir yra žinoma kaip stresas hormonas, kuris išsiskiria didesniu kiekiu esant tam tikroms įtampoms ir stresinėms situacijoms. Šio hormono išsiskyrimo pasekmės yra padidėjęs širdis norma, padidėjimas kraujas spaudimas, bronchų vamzdelių išsiplėtimas ir pagreitintas riebalų skaidymas, siekiant suteikti kūnui energijos. The širdies ir kraujagyslių sistema ypač pabrėžia šis mechanizmas, kuris vaidino gyvybiškai svarbų vaidmenį išgyvenant ankstyvosiomis žmogaus vystymosi dienomis. Beta adrenoblokatoriai, tokie kaip alprenololis, tokiu būdu blokuoja aukštas kraujo spaudimas ir greitas širdies susitraukimų dažnis biocheminiu lygiu.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Beta adrenoblokatoriai, tokie kaip alprenololis, skiriami daugiausia dėl chroniškai padidėjusio kraujas slėgis. Hipertenzija sakoma, kai atsiranda sistolinis kraujas slėgis nuolat viršija 140 mmHg vertę ir diastolinės ribos kraujospūdis yra 90 mmHg. Dažniausios priežastys aukštas kraujo spaudimas yra sutrikimai širdies ir kraujagyslių sistema, Endokrininė sistema ir inkstų pažeidimas. Genetiniai veiksniai taip pat gali vaidinti svarbų vaidmenį. Pavyzdžiui, rizika, kad vaikai kenčia nuo aukšto lygio kraujospūdis viena diena žymiai padidėja, jei taip jau buvo jų tėvų atveju. Šalia diabetas ir nutukimas, aukštas kraujospūdis yra svarbus ligos vystymosi rizikos veiksnys arteriosklerozė, o tai savo ruožtu gali padaryti rimtą žalą širdies ir kraujagyslių sistema, pavyzdžiui, širdies priepuoliai. Kitos sąlygos, kurioms esant vartojami tokie preparatai kaip alprenololis, yra koronarinė širdies liga, miokardo infarktas terapija, širdies nepakankamumas ir širdies aritmijos. Be to, yra daugybė kitų sąlygų, tokių kaip hipertireozė, nerimas ar migrena, kuriam preparatas gali suteikti palengvėjimą atskirais atvejais.
Rizika ir šalutinis poveikis
Veikliosios medžiagos ISA grupė, esanti alprenololyje, sukelia miego sutrikimus dažniau nei beta blokatoriai, neturintys ISA. Priešingu atveju vartojant alprenololį gali pasireikšti tas pats šalutinis poveikis, kaip ir vartojant kitus beta adrenoblokatorius. Dažniausias šalutinis poveikis yra per lėtas pulsas, širdies nepakankamumasarba astma atakų. Šis šalutinis poveikis taip pat yra priežastis, kodėl alprenololio negalima skirti kenčiantiems pacientams bronchų astma.Širdies nepakankamumas, kuris yra žinomas kaip savarankiška liga, nurodo širdies raumens nesugebėjimą perkelti reikalingo kraujo kiekio į prieširdžius, nepadidėjus slėgiui. Kitos problemos, tokios kaip nuovargis, periferinis cirkuliacija problemos, depresinės nuotaikos ar erekcijos disfunkcija dažnai gali atsirasti. Širdies laidumo sutrikimai taip pat gali atsirasti kaip neigiamas beta adrenoblokatorių poveikis. Tai yra gana įprasta forma širdies aritmija.
