Aminofilinas yra bronchus plečiantis ir kraujagysles plečiantis vaistas. Pirmiausia jis naudojamas kaip antiastmatinis agentas bronchų astma ir lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL).
Kas yra aminofilinas?
Aminofilinas pirmiausia naudojamas kaip antiastmatinis agentas bronchų astma ir lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL). Kaip vaistų derinys teofilinas ir etilendiaminas (santykis 2: 1), aminofilinas priklauso veikliųjų ingredientų metilksantino darinių grupei. Teofilinas yra fiziologiškai aktyvus komponentas, o etilendiaminas pirmiausia didina tirpumą. Veikliųjų medžiagų derinys yra mažiau stiprus nei grynas teofilinas ir turi trumpesnę veikimo trukmę. Aminofilinas pirmiausia naudojamas kaip antiastmatinis ar bronchų spazmolitinis agentas kvėpavimo takų obstrukcijai dėl bronchų astma or LOPL. Be kraujas, aminofilinas yra prisijungęs baltymai maždaug 60%. Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra nuo 7 iki 9 valandų.
Farmakologinis poveikis
Kai aminofilinas patenka į organizmą, teofilinas išsiskiria iš vaistų derinio ir sąlygoja metilksantino dariniams būdingus veikimo mechanizmus. Tai visų pirma apima jo, kaip fosfodiesterazės (PDE) inhibitoriaus, ir adenozino receptorių blokatorius. Fosfodiesterazės inhibitoriai slopina fermentai (enzimai) priklausanti fosfodiesterazei. Aminofilinas yra neselektyvus PDE inhibitorius, kuris vienu metu slopina kelias skirtingas fosfodiesterazes, o ne specifinius fermentai (enzimai). Poveikį visų pirma lemia aminofiline esantis teofilinas. Tai sukelia kraujagyslių išsiplėtimą (išplėtimą) dėl PDE slopinimo kvėpavimo takuose ir kraujas laivai. Tuo pačiu metu aminofilinas stimuliuoja diurezę (šlapimo išsiskyrimą per inkstus), skrandžio rūgštis sekrecija ir centrinė nervų sistema. Šiame kontekste aminofilinas padidina tarpląstelinį cAMP (ciklinis adenozino monosfatas) koncentracija, kuris suaktyvina baltymų kinazę A (PKA), kuri reguliuoja energijos apykaita. Padidėjęs stovykla koncentracija audinyje dar labiau suaktyvina energijos apykaita kontroliuojamas per katecholaminą ir sukelia epinefrino išsiskyrimą. Be to, leukotrienų, dalyvaujančių bronchų uždegiminiuose procesuose, sintezė astma taigi slopinamas įgimtas imuninis atsakas. Aminofilinas, kaip an adenozino antagonistas, blokuoja jo poveikį ląstelės paviršiaus receptoriams širdis, todėl padidėjo širdies susitraukimų dažnis ir susitraukimas.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Aminofilinas, analogiškas kitiems teofilino turintiems vaistams narkotikai, visų pirma naudojamas bronchų gydymui astma, lėtinis bronchitasir LOPL (lėtinė obstrukcinė plaučių liga). Jis atpalaiduoja lygiuosius bronchų ir plaučių raumenis laivai. Be to, aminofilinas sukelia bronchų išsiplėtimą, stimuliuoja kvėpavimo raumenis ir slopina endogeninių uždegiminių medžiagų išsiskyrimą. Išsiplėtus bronchams (bronchų išsiplėtimas), veiklioji medžiaga sumažina bronchų spazmus, būdingus bronchų astma ir LOPL, kurie sukelia dusulį ir kosulį. Atitinkamai aminofilinas pirmiausia naudojamas gydant ir profilaktiškai kvėpavimo distresą, kurį sukelia bronchų susiaurėjimas (susiaurėję kvėpavimo takai). Šiomis aplinkybėmis jis ypač tinka gydyti ir profilaktiškai gydyti naktines astmos simptomus. Aminofilinas taip pat gali būti vartojamas esant ūmiems astmos priepuoliams. Sergant vidutinio sunkumo ar sunkia bronchine astma, veiklioji medžiaga paprastai vartojama kartu su beta-2-adrenoreceptorių agonistais ir gliukokortikoidai. Tačiau esant LOPL aminofilinas derinamas su beta-2-adrenoreceptorių agonistais ir anticholinerginiai vaistai. Kadangi vaikai ir rūkaliai veikliąją medžiagą išskiria greičiau, aminofilinas šiems pacientams veikia trumpiau. Į širdis nesėkmė, sutrikusi kepenys or inkstas funkcija, plaučių uždegimas, virusinės infekcijos ir sunkios deguonis trūkumas, kita vertus, aminofilino išsiskyrimas yra lėtesnis. Abiem atvejais dozę reikia atitinkamai koreguoti.
Rizika ir šalutinis poveikis
Narkotikų metu terapija su aminofilinu, nemiga, viduriavimas, pykinimas, rėmuo, galvos skausmas, sujaudinimas, padidėjęs šlapinimasis, širdies aritmijos, padidėjo kraujas gliukozė, dažnai gali būti stebimas galūnių drebulys. Be to, kraujas šlapimo rūgštis ir kreatininas lygis dažnai būna padidėjęs, tuo tarpu kraujas kalcis koncentracijos sumažėja. Perdozavimas gali vadovauti iki priepuolių, ūminių hipotenzija, sunkus širdies aritmijos, taip pat virškinimo trakto skundai. Esant padidėjusiam jautrumui veikliajai medžiagai, po ūminio miokardo (šviežio miokardo infarkto), taip pat širdies aritmija, terapija su aminofilinu draudžiama. Aminofilino sudėtyje esantis teofilinas metabolizuojamas (metabolizuojamas) daugiausia per CYP1A2 - endogeninį fermentą, svarbų vaisto biotransformacijai. Todėl atskirų pacientų plazmos lygis gali skirtis. Gausus sąveika kartu su kitomis veikliosiomis medžiagomis. Todėl veiklioji medžiaga paprastai vartojama santūriai. Norėdami išvengti perdozavimo - ypač pavojingo teofilino apsinuodijimo traukuliais ir širdies aritmijos-close stebėsena rekomenduoja gydytojas.
