Produktai
Amlodipinas yra parduodamas tablečių pavidalu (Norvasc, bendras). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 1990 m. Amlodipinas taip pat derinamas su šiais agentais: Aliskirenas, atorvastatinas, perindoprilis, telmisartanas, valsartanas, olmesartanas, hidrochlorotiazidoir indapamidas.
Struktūra ir savybės
Amlodipinas (C20H25ClN2O5Mr = 408.9 g / mol) turi chiralinį centrą ir yra racematas. Jo yra originale Norvasc druskos amlodipino besilato pavidalo baltos spalvos milteliai kad mažai tirpsta vanduo. Besilates yra druskos benzensulfonrūgšties. Generiniuose vaistuose jis yra arba kaip amlodipino besilatas, kaip ir originale, arba kaip amlodipino mesilatas (metansulfono rūgšties druska). Narkotikai amlodipino maleato nėra prekyboje daugelyje šalių; jie yra prieštaringi dėl galimų stabilumo problemų. Kai buvo pristatyti generiniai vaistai, kilo karštos diskusijos, ar skiriasi druskos buvo keičiami. Nors reguliavimo institucijos daro prielaidą, kad taip yra, gamintojas prieš jį pateikė įvairius argumentus (pvz., Meredith, 2009).
Daiktai
Amlodipinas (ATC C08CA01) pasižymi antihipertenzinėmis, vazorelaksacinėmis ir antiizeminėmis savybėmis. Tai sumažina bendrą periferinį pasipriešinimą (antrinį krūvį), iškrauna širdisir tobulėja deguonis pristatymas į miokardo. Poveikis atsiranda dėl slopinimo kalcis perteklius L tipo kalcio kanalais į širdies raumens ląsteles ir kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles.
Indikacijos
Amlodipinas skiriamas kaip monopreparatas arterijų gydymui hipertenzija ir traukulių profilaktikai esant stabiliems ir vazospastiniams angina.
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Įprastas dozė suaugusiesiems yra 5 mg, bet ne daugiau kaip 10 mg. Nepageidaujamas poveikis padidėja vartojant didesnes dozes. dozė vartojamas nepriklausomai nuo valgio. Dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo - nuo 35 iki 50 valandų, kartą per dieną administracija yra pakankamas.
Kontraindikacijos
Amlodipinas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui. Vokietijos etiketėje papildomai nurodoma sunki hipotenzija, šokas, aortos stenozė, nestabilus angina, ūminis miokardo infarktas ir sunkus kepenų funkcijos sutrikimas. Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Kiti antihipertenziniai vaistai gali sukelti padidėjusį kraujospūdžio sumažėjimą kraujas spaudimas. Tai gali būti pageidautina taikant kombinuotą terapiją. Narkotikas sąveika su teofilinas ir ergotaminas negalima atmesti. Greipfrutų sultys gali šiek tiek padidinti plazmą koncentracija ir amlodipino AUC. Mažų kiekių vartojimas turėtų sukelti keletą komplikacijų. Tačiau daugiau nei vieno litro per dieną vartoti negalima. Amlodipinas ekstensyviai biotransformuojamas į neaktyvius metabolitus kepenys ir turi aukštą pirmojo leidimo apykaita. Šveicarijos farmakopėjoje nėra jokių teiginių apie fermentai (enzimai) dalyvauja. Pasak Flockharto, Katoh ir kt. (2000) ir Vokietijos preparato charakteristikų santrauką, atitinkamai dalyvauja CYP3A4. Remiantis Vokietijos ir JAV ekspertų informacija, stiprūs CYP3A4 inhibitoriai, tokie kaip azolas priešgrybeliniai vaistai gali žymiai padidinti koncentraciją plazmoje. CYP induktoriai gali sumažinti koncentraciją.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias nepageidaujamas poveikis yra edema (vanduo išlaikymas). Dėl vazodilatacijos ir nuleidimo kraujas spaudimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, apčiuopiami širdies plakimai, mieguistumas, nuovargisir veido paraudimas yra dažnas. Retkarčiais kraujas slėgis nukrinta per mažai. Žemiau pilvo skausmas ir pykinimas yra du kiti dažni šalutiniai poveikiai. Galimas daugybė kitų šalutinių reiškinių, įskaitant retą dantenų paplitimą. Labai retai sunkūs širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai kepenys buvo pranešta apie uždegimą. Tačiau nėra tiksliai žinoma, kiek šie atvejai yra susiję su amlodipino vartojimu.
