Amodiaquinas yra veiklioji medžiaga, naudojama gydant maliarija. Jis naudojamas kaip monoterapija ir derinys, ypač prieš maliarija tropica, kurią sukelia vienaląstis parazitas Plasmodium falciparum.
Kas yra amodiaquinas?
Amodiaquinas yra veiklioji medžiaga, naudojama gydant maliarija. Amodiaquinas yra aromatinis angliavandenilis. Jis priklauso 4-amino-cholino grupei ir yra glaudžiai susijęs su veikliąja medžiaga chlorokvinas. Tiesiog kaip chlorokvinas, amodiaquinas vartojamas nuo maliarijos, ypač nuo malaria tropica. Malaria tropica sukelia vienaląstis parazitas Plasmodium falciparum ir yra vienas reikšmingiausių užkrečiamos ligos visame pasaulyje. 2008 m. PSO (Pasaulis Sveikata Organizacija) pranešė apie 243 milijonus šios ligos atvejų ir daugiau nei 800,000 XNUMX mirčių. Pagrindinis paskirstymas maliarijos plotas yra atogrąžų Afrikoje, tačiau nukentėjo ir Azija bei Pietų Amerika. Anksčiau Europoje ir Jungtinėse Amerikos Valstijose amodiakinas buvo parduodamas prekiniu pavadinimu „Camoquine“. Tačiau jo ten nebeparduodama ir jis naudojamas tik vietovėse, kuriose yra daug maliarijos. Veiklioji medžiaga reikalauja recepto.
Farmakologinis poveikis
Farmakologinis amodiaquino veikimo būdas yra panašus į geriau žinomą veikliąją medžiagą chlorokvinas. Abi medžiagos trukdo maliarijos parazito Plasmodium falciparum dauginimosi ciklui. Šie vienaląsčiai parazitai daugiausia gyvena raudonoje kraujas žmogaus ląstelės ir jas perduoda uodai. Jei Anopheles uodas, užkrėstas Plasmodia, įkando žmogų, patogenai pirmiausia įsiskverbia į kepenys. Taip vadinamas "kepenys fazė “prasideda. Kitoje fazėje parazitai pereina į kraujas ir migruoja į raudonuosius kraujo kūnelius (eritrocitai). Būtent šioje „eritrocitinėje fazėje“ prasideda amodiaquino veikimas. Medžiaga slopina hemozoino kristalizaciją. Tai susidaro, kai maliarija patogenai suskaidyti hemoglobinas viduje eritrocitai. Jei hemozoinas negali būti kristalizuotas, ligos sukėlėjas negali gauti baltymai nuo jo dėl medžiagų apykaitos ir miršta. Anksčiau chlorochinas buvo pasirinktas vaistas nuo maliarijos ir pirmiausia buvo vartojamas 1950–1960 m. Tačiau šiandien beveik visos Plasmodium falciparum padermės yra atsparios chlorochinui. Dėl to veiklioji medžiaga amodiaquinas įgijo svarbą, parodydamas veiksmingumą net ir chlorochinui atspariems parazitams.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Amodiaquinas vartojamas nuo ligos sukėlėjo Plasmodium falciparum. Tai sukelia tropinę maliariją, kuri laikoma pavojingiausia maliarijos forma. Maliarijos tropikoje išskiriama komplikuota ir nesudėtinga eiga. Komplikuotoje maliarinėje tropikoje - centrinė nervų sistema ar yra inkstai. Taip pat gali atsirasti kitų organų komplikacijų. Ši maliarijos forma visada yra neatidėliotina situacija ir reikalauja intensyvios medicininės priežiūros. Amodiaquinas tinka tik nekomplikuotai tropinei maliajai gydyti. Amodiaquinas yra vienas iš narkotikai kad gerai veikia net patogenai kurie yra atsparūs kitoms medžiagoms. Pastaruoju metu mokslininkai vis dažniau išbando amodiaquino vartojimą kombinuotuose preparatuose. Pavyzdžiui, jis derinamas su veikliąja medžiaga artesunatas, kuriam taip pat dar mažai pasipriešinimo. Pradiniai duomenys rodo, kad veiklioji medžiaga amodiaquinas yra gerai veiksminga ir toleruojama kartu artesunatas. Pagrindinė nuoroda į artesunatas / amodiaquinas yra nekomplikuotos maliarijos tropikos gydymas. Vaistų derinys pirmiausia naudojamas, kai atitinkama Plasmodium padermė yra atspari standartui narkotikai.
Rizika ir šalutinis poveikis
Amodiaquine turėtų būti vartojamas tik trumpą laiką. Ilgai vartojant vaistą, gali atsirasti skilimo produktų kepenys kraujodaros sistemos pažeidimai ir sutrikimai. Dėl sunkaus šalutinio poveikio amodiaquino monopreparatai buvo pašalinti iš Europos ir JAV rinkų. Tačiau dėl mažos kainos ir gero veiksmingumo prieš chlorochinui atsparias plazmodijas jis vis dar plačiai naudojamas ne Europos šalyse. Naujuose preparatuose amodiaquinas dažnai vartojamas kartu su kitomis veikliosiomis medžiagomis, pavyzdžiui, su artesunatu. Šiuose kombinuotuose preparatuose amodiaquinas gali būti dozuojamas žemiau. Iki šiol nebuvo pastebėta jokio rimto šalutinio poveikio narkotikai.Amodiaquine niekada neturėtų būti naudojamas žmonėms, kurie jau serga kepenų liga arba inkstas žala.
