Amprenaviras yra vaistinis preparatas ir priklauso ŽIV proteazės inhibitorių grupei. Vaistas vartojamas ŽIV infekcijai gydyti.
Kas yra amprenaviras?
Amprenaviras yra vaistinis preparatas ir priklauso ŽIV proteazės inhibitorių grupei. Vaistas vartojamas ŽIV infekcijai gydyti. Amprenaviras yra vaistas, parduodamas Vokietijoje, Austrijoje ir Šveicarijoje pavadinimu „Agenerase“. Vaistas yra proteazių inhibitorius. Dešimtojo dešimtmečio pradžioje ją kūrė bendrovė „Vertex Pharmaceuticals“. Amprenaviras buvo parduodamas kaip antivirusinis agentas nuo 1990 m. Jį patvirtino EMA (Europos vaistų agentūra) 1995 m. Maždaug 2000 procentų amprenaviro yra susijęs su baltymai viduje kraujas. Veiklioji medžiaga yra suskaidyta į kepenys citochromo sistema. Jei pacientas vartoja amprenavirą kartu su kitu proteazės inhibitoriumi, šį procesą galima sulėtinti. Tokiu būdu vaisto veikimo trukmė trunka ilgiau. Manoma, kad pusinės eliminacijos laikas yra apie 10 valandų. Be to, tuo pačiu metu gali būti skiriami nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NRTI).
Farmakologinis poveikis
Amprenaviro veikimo principas yra viruso replikacijos slopinimas. Taigi viruso ŽIV proteazės proteazė yra neutralizuota. ŽIV proteazė yra nepaprastai svarbi kuriant kitas virusines daleles, turinčias infekcinį aktyvumą. Tačiau jei proteazę galima slopinti, jos plitimas virusai žmogaus organizme gali būti sumažintas. Sumažinus tolesnį dauginimąsi virusai, viruso apkrova ilgainiui mažėja. Poveikio pagrindas yra viruso pirmtako skilimo prevencija baltymai. Dėl to susidaro nesubrendusios virusinės dalelės, kurios nėra infekcinės. Skirtingai nuo senesnių šio tipo veikliųjų medžiagų, jungimosi tarp veikliosios medžiagos ir fermento mechanizmas skiriasi. Taigi kryžminio atsparumo amprenavirui nėra pacientams, kurie neigiamai reaguoja į senesnius proteazių inhibitorius. Klinikinio tyrimo metu buvo lyginamas amprenaviras su nustatytu ŽIV proteazių inhibitorius indinaviras. Amprenaviro veiksmingumas buvo mažesnis nei indinaviras.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Amprenaviras, kaip ir visi kiti ŽIV proteazės inhibitoriai, vartojamas tokioms ŽIV infekcijoms gydyti kaip AIDS. Gydant vaistas yra derinamas su kitais antivirusiniais vaistais. Amprenaviras yra tinkamas gydyti tiek suaugusiems, tiek vaikams nuo ketverių metų. Maždaug 50 procentų visų pacientų organizme labai sumažėja virusų krūvis. Amprenaviras vartojamas per burną tabletės. Suaugusieji vartoja po vieną tabletę po 1200 miligramų du kartus per dieną. Vaikams dozė priklauso nuo jų kūno svorio. Žodžiu administracija rezultatai greitai absorbcija viduje Virškinimo traktas. Per kraujasapie 90 procentų veikliosios medžiagos prisijungia prie plazmos baltymai. Beveik visiška metabolizacija vyksta kepenys.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vartojant amprenavirą, yra šalutinio poveikio rizika. Tai pirmiausia veikia virškinamąjį traktą, kuris taip pat yra kitų proteazių inhibitorių atveju. Taigi nukentėję asmenys dažnai kenčia pilvo skausmas ir viduriavimas. Oda galimos ir tokios reakcijos kaip bėrimas. Maždaug vienam procentui visų pacientų gresia gyvybei pavojingos komplikacijos. Tai gali apimti Stivenso-Džonsono sindromas. Pasireiškus tokio tipo šalutiniam poveikiui, gydymas turi būti nutrauktas. Metabolizmo sutrikimai, įskaitant riebalų persiskirstymo reiškinius, yra dar vienas nepageidaujamas šalutinis poveikis. Vis dėlto šie šalutiniai poveikiai pasireiškia rečiau terapija amprenaviru nei gydant indinaviras. Kai naudojamas amprenaviras, sąveika su kita narkotikai taip pat galima įsivaizduoti. Tai veikia CNS narkotikai z antidepresantai ir benzodiazepinai. Be to, kyla pavojus, kad vartojant gali atsirasti reikšmingas šalutinis poveikis antiaritminiai vaistai ir antihistamininiai vaistai kartu su amprenaviru. Gydytojai taip pat perspėja sąveika su Jonažolė ekstraktai. Dėl šios priežasties amprenaviro koncentracija kraujyje sumažėja kraujasTarp kontraindikacijų vartoti amprenavirą yra nėštumas, inkstų funkcijos sutrikimas ir kepenų nepakankamumas. Be to, galimas padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai.
