Anagrelidas yra veiklioji medžiaga iš antineoplastinės grupės. Vokietijoje vaistas yra kietas kapsulės prekiniu pavadinimu Xagrid ir kaip generiniai vaistai. Anagrelidas vartojamas esminiai trombocitemijai gydyti.
Kas yra anagrelidas?
Anagrelidas vartojamas esminiai trombocitemijai gydyti. Anagrelidas vartojamas esminiams vaistams gydyti trombocitozė, kuriam būdingas padidėjęs trombocitai pagaminta kaulų čiulpai viduje kraujas. Anagrelidas taip pat rekomenduojamas kaip antroji linija terapija vadinamiesiems didelės rizikos pacientams, kurie netoleravo ankstesnio gydymo arba nepakankamai gerai reagavo į jį. 2004 m. Pabaigoje Europos vaistų agentūra (arba trumpai - EMEA) patvirtino vaistą anagrelidą kaip antrinį vaistą. terapija šiai pacientų grupei, kuri netoleruoja ankstesnio pirminio gydymo arba nereaguoja į jį. Anagrelidas iš pradžių buvo sukurtas kaip antitrombocitinė medžiaga. Tačiau agentas lygiagrečiai slopina ir megakariocitų brendimą.
Farmakologinis veiksmas
Farmakologinis anagrelido poveikis organizmui ir organams dar nėra išaiškintas. Pradiniai tyrimai leido daryti prielaidą, kad anagrelidas administracija sukėlė trombocitų agregacijos slopinimą. Tai yra slopinimo sukibimo slopinimas kraujas trombocitai, kuris skatina kraujo krešulių - trombų - susidarymą. Tačiau tolesni tyrimai parodė, kad anagrelidas neturi antitrombocitinio poveikio. Nepaisant to, jis labai greitai sumažina trombocitai viduje kraujas. Nežinia kodėl. Tačiau neabejotina, kad anagrelidas gerai veikia kaip 3 tipo cAMP fosfodiesterazės inhibitorius. Taigi čia tikriausiai reikia ieškoti atsakymo į anagrelino veikimo būdą. Panašu, kad vaistas patenka į megakariocitų vystymosi postmitozinę fazę, turėdamas įtakos jų brendimui ir dydžiui bei chromosomų skaičiui. Fosfodiesterazės III slopinimas padidina trombocitų ciklinį aktyvumą adenozino monofosfato (cAMP) kiekis kraujyje. Aukšta-dozė anagrelidas taip pat slopina šią agregaciją. Anagrelidas pasižymi selektyviu trombocitų aktyvumu, todėl neveikia baltųjų ir raudonųjų kraujo kūnelių susidarymo. Klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo daugiau nei 4000 pacientų, kenčiančių nuo mieloproliferacinių sutrikimų, parodė, kad jie reagavo į anagrelidą terapija per 4–12 savaites.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Anagrelidas vartojamas trombocitozė. Pacientai, sergantys trombocitozėmis, kenčia nuo mieloproliferacinių sutrikimų, tokių kaip.
- Esminė trombocitemija (ET).
- Poliacitemija vera (PV)
- Lėtinė mieloleukemija (LML)
- Osteomielofibrozė (OMF)
In trombocitozė, yra padidėjęs trombocitų, pagamintų kaulų čiulpai ir paleistas į kraują. Šių trombocitų, dar vadinamų trombocitais, lengvai per daug vadovauti iki hemoraginių ir trombozinių ligų, tokių kaip trumpalaikiai išemijos priepuoliai (TIA), insultas or trombozė mažesnio kraujo laivai. Retais atvejais ūminis leukozė gali išsivystyti. Nustačius trombocitozę, daugeliui nukentėjusiųjų, kurie paprastai yra vyresni nei 50 metų, dar nėra jokių subjektyvių simptomų. Nepaisant to, dėl esamos rizikos reikia laiku imtis medicininių priemonių. Rekomenduojamas pradžia dozė anagrelido yra 1 mg per parą, padalytas į dvi dozes. kapsulės galima vartoti valgio metu arba pasninkavimas. Po savaitės individualus dozė koregavimas atliekamas maksimaliai vienkartinė dozė 2.5 mg. Nutraukus anagrelido vartojimą, trombocitų skaičius grįžta į pradinį lygį per 10–14 dienų. Uždaryti stebėsena of kepenys ir inkstų laboratorinės vertės būtina atlikti gydant anagrelidu.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vartojant anagrelidą, nepageidaujamas šalutinis poveikis gali būti:
- Pilvo skausmas
- Pykinimas
- Meteorizmas
- Viduriavimas
- svaigulys
- Galvos skausmas
- Palpitacija
- Tachikardija
- Silpnumas
- Edema
Pradėjus vartoti anagrelidą, jį vartojant, buvo pastebėtas rimtas šalutinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai. Tai taip pat paveikė pacientus, kuriems nebuvo įtariama širdies liga arba kurie buvo normalūs širdies ir kraujagyslių tyrimų metu, prieš pradedant gydymą anagrelidu. Todėl anagrelidas laikomas antros eilės terapija tik didelės rizikos pacientams. Anagrelido negalima vartoti pacientams, kuriems padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, vidutinio sunkumo ar sunkus kepenys vertės sumažėjimas ir inkstų nepakankamumas. Nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims taip pat netaikomas gydymas anagrelidu. Anagrelidas sąveikauja su šiais vaistais:
- Antitrombocitiniai vaistai
- Fosfodiesterazės inhibitoriai
- Acetilsalicilo rūgštis
- Sukralfatas
