Anastrozolo slopina nuo estrogeno priklausomą krūties vėžys. Šis vaistas pirmiausia vartojamas moterims po menopauzės ir vyrams kaip endokrininės sistemos dalis terapija (antihormonų terapija) jautriems estrogenams krūties vėžys.
Kas yra anastrozolas?
Anastrozolo slopina nuo estrogeno priklausomą krūties vėžys. Kaip benziltriazolo darinys, anastrozolas priklauso nesteroidinių aromatazės inhibitorių vaistų klasei. Jis visų pirma naudojamas pagalbinėms medžiagoms (palaikomosioms) terapija krūties Vėžys moterims menopauzėje ir po menopauzės. Veiklioji medžiaga slopina estrogeno sintezę, kuris yra svarbus daugumai hormonams jautrių krūties karcinomos ląstelių augimo faktorius. Be naviko augimo, anastrozolas sumažina metastazių (naviko ląstelių plitimo į likusį kūną) ir pasikartojimo (ligos pasikartojimo) riziką. Nors vyriškas organizmas estrogeną turi arba sintetina tik nedideliais kiekiais, vyrai taip pat gali išsivystyti krūties karcinomą. Jie taip pat paprastai gydomi aromatazės inhibitoriai tokių kaip anastrozolas.
Farmakologinis poveikis
Anastrozolo poveikis pagrįstas aromatazės slopinimu. Aromatazė yra fermentas, kuris katalizuoja androgenai (vyrų lytis hormonai) Į estrogenai (moteriški lytiniai hormonai). Estrogenas skatina naviko augimą ir metastazes jautriems estrogenams, pavyzdžiui, krūtims Vėžys. Aromatazės inhibitoriai tokie kaip anastrozolas, trukdo šiam mechanizmui prisijungdami prie aromatazės. Fermentas yra inaktyvuotas ir išvengta fermentinės katalizės. Dėl to estrogeno lygis mažėja, naviko ląstelėms yra mažiau estrogeno, o augimas sulėtėja. Moterims prieš menopauzę (anksčiau menopauzė), hormonų konversija aromatazės būdu daugiausia vyksta kiaušidės. Aromatazės taip pat randamos kepenys, antinksčiai ir riebalinio audinio ląstelės. Tačiau kadangi aromatazės inhibitoriai yra neveiksmingi kiaušidės, estrogeno sintezės čia negali užblokuoti anastrozolas. Metu menopauzė, aromatazės aktyvumas kiaušidės yra nuosekliai nutrauktas. Aromatazė ir atitinkamai estrogenas koncentracija čia žymiai sumažėja, o kitose audinių ląstelėse jis išlieka toks pats. Jei krūtis Vėžys vystosi ląstelės, kurios taip pat gamina aromatazę, organizme gaminasi papildomas navikus skatinantis estrogenas. Naviko ląstelėse, antinksčiuose, riebalinio audinio ląstelėse ir kepenys, aromatazes gali blokuoti anastrozolas, o estrogenams jautrių navikų augimą galima atitinkamai sulėtinti arba sustabdyti.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Anastrozolas vartojamas pagalbiniame endokrininiame procese terapija estrogenams jautrių krūties karcinomų ir progresuojančios (pažengusios) krūties karcinomos gydymui moterims po menopauzės. Tyrimai (pvz., ATAC tyrimas 2008 m.) Parodė, kad moterims po menopauzės anastrozolo vartojimas po pirminio gydymo (paprastai operacijos, po kurios seka radioterapija ir / arba chemoterapija) gali sumažinti pasikartojimo riziką vidutiniškai 24 procentais ir prailginti išgyvenamumą be ligų maždaug 15 procentų. Be to, pagalbinė antihormoninė terapija gali prailginti tolimą laiką metastazių ir atsiranda kontralateraliniai navikai (papildomoje kūno pusėje). Apskritai yra dvi pagrindinės gydymo strategijos. Pirma, anastrozolį galima taikyti iškart po operacijos (išankstinė terapija). Kita vertus, anastrozolas gali būti vartojamas tik po dviejų ar trejų metų pooperacinio gydymo tamoksifenas (estrogeno receptorių moduliatorius) (jungiklio terapija). Dėl vis dar trūkstamų abiejų strategijos metodų palyginamumo tyrimų priimami individualūs sprendimai, kurios strategijos laikytis endokrininės terapijos kontekste. Be to, vis dar trūksta duomenų apie optimalią gydymo trukmę. Daugeliu atvejų rekomenduojama pratęsti gydymą 5 metus.
Rizika ir šalutinis poveikis
Kadangi aromatazės inhibitoriai, tokie kaip anastrozolas, neturi įtakos kitų veikimui hormonai or fermentai (enzimai), jie yra gana gerai toleruojami. Visų pirma šalutinis anastrozolo terapijos poveikis yra sumažėjęs kaulų tankis atitinkamai padidėjus lūžis rizika ir kartu sąnarių skausmas. Norint sumažinti šiuos simptomus, padidėja vitamino D ir kalcis rekomenduojama.Pacientams, kuriems yra padidėjusi rizika osteoporozė, kaulų tankis turėtų būti reguliariai nustatoma. Nuovargis, dusulys, vėmimas, pykinimas, plaukų slinkimas, odos bėrimas ir sausos makšties gleivinės yra kiti galimi anastrozolo terapijos šalutiniai poveikiai. Retkarčiais apetito praradimas, kraujavimas iš makšties ir padidėjęs kraujas cholesterolio kiekis gali būti stebimas lygis. Anastrozolo gydymas prieš tai yra draudžiamas menopauzė, esant ryškiam inkstų funkcijos sutrikimui ir vidutinio sunkumo ar sunkiam kepenys liga. Estrogenai panaikinti anastrozolo poveikį. Estrogeno turinčių medžiagų naudojimas narkotikai (Įskaitant makšties žvakučių) reikėtų atitinkamai vengti.
