Produktai
Antiandrogenai daugiausia parduodami forma tabletės, kapsulėsir injekcinius preparatus. Tarp pirmųjų steroidinių agentų buvo ciproterono acetatas, kuris buvo užpatentuotas 1960 m. Flutamidas buvo pirmasis nesteroidinis agentas, patvirtintas devintajame dešimtmetyje.
Struktūra ir savybės
Skiriami steroidinės struktūros antiandrogenai (kaip antai) androgenai patys) ir nesteroidinės struktūros. Steroidiniai antiandrogenai yra gaunami iš progesterono ir yra mažiau selektyvūs nei naujesni agentai: nesteroidiniai vaistai, tokie kaip bikalutamidas, išskyrus darolutamidą, turi bendrą struktūrinį elementą:
Daiktai
Medžiagos (ATC L02BB) pasižymi antiandrogeninėmis savybėmis, tai reiškia, kad jos panaikina vyriškos lyties poveikį hormonai, t.y, androgenai z testosteronas ir dihidrotestosteronas jų receptoriuose. Paprastai jie yra androgenų receptorių antagonistai, todėl dar vadinami androgenų receptorių antagonistais. Androgenų receptoriai yra transkripcijos faktorius, reguliuojantis daugelio genų raišką. Įrišimas androgenai į receptorių citoplazmoje veda į dimerizaciją ir suaktyvėjimą, o tai leidžia sąveikauti su branduolio DNR ir transkripcija. Abiraterone (Zytiga) yra kitoks Veiksmo mechanizmas. Jis slopina sėklidėse, antinksčiuose ir prostatos naviko audinys, dėl kurio blokuojama androgenų sintezė.
Indikacijos
Medicininės antiandrogenų indikacijos apima:
- Prostatos karcinoma (prostatos Vėžys) vyrams.
- Androgenizacija simptomai moterims, pvz hirsutizmas, sunkus aknė, moterų androgenetinė alopecija.
- Spuogai (spuogai)
- Vairo amortizacija (vyrai)
Ne visi narkotikai yra patvirtintos visoms indikacijoms. Pavyzdžiui, ciproterono acetatas netinka prostatos Vėžys terapija.
Dozė
Pasak SPC. Antiandrogenai paprastai vartojami peroraliai. Taip pat yra injekcinių vaistų, kurie taip pat naudojami vietiniam gydymui (pvz., aknė).
Aktyvios medžiagos
Nesteroidiniai antiandrogenai:
- Apalutamidas (Erleada).
- Bikalutamidas („Casodex“, bendras).
- Darolutamidas (Nubeqa)
- Enzalutamidas (Xtandi)
- Flutamidas („Flucinom“, daugelyje šalių nėra prekyboje).
- Nilutamidas (Nilandron Anandron, daugelyje šalių nėra prekyboje).
Steroidiniai antiandrogenai / progestinai:
- Chlormadinono acetatas (Belara, bendras).
- Klaskoteronas (Winlevi, grietinėlė, JAV).
- Ciproterono acetatas (Androkuras, bendras Diane-35).
- Dienogestas (pvz., Qlaira)
- Drospirenonas (bendrasis)
- Spironolaktonas (nepažymėtas)
Androgeno sintezės inhibitoriai:
- Abiraterono acetatas (Žytiga).
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Daugelis antiandrogenų sąveikauja su CYP450 izozimais ir atitinka sąveika yra galimos. Jų negalima derinti su androgenais.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias galimas neigiamas antiandrogenų poveikis yra:
- Nuovargis, silpnumas
- Aukštas kraujo spaudimas
- Odos bėrimas
- Virškinimo trakto sutrikimai
- Karščio bangos
- Periferinė edema
- Skausmas: sąnarių skausmas, nugaros skausmas, raumenų skausmas, galvos skausmas.
- Pieno liaukos padidėjimas, jautrumas paliesti krūtį.