Antidepresantai

PRODUKTAI

Dauguma antidepresantų yra parduodami plėvele tabletės. Be to, žodžiu sprendimai (lašai), tirpstantys tabletės, disperguojamosios tabletėsBe to, galima įsigyti injekcinių vaistų. Pirmieji atstovai buvo sukurti 1950-aisiais. Buvo atrasta, kad antituberkuliozė narkotikai izoniazidas ir iproniazidas (Marsilidas, Roche) turėjo antidepresantas savybes. Abu agentai yra MAO inhibitoriai. Triciklio poveikis antidepresantas imipraminas (Tofranil, Geigy) - taip pat 1950 m. - atrado Rolandas Kuhnas Miunsterlingeno psichiatrijos klinikoje Thurgau kantone. Atrankinis serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) buvo sukurti nuo 1970 m.

Struktūra ir savybės

Dauguma pirmųjų antidepresantų buvo pagaminti iš antihistamininiai vaistai. Tai pasakytina ir apie senesnius SSRI. Fluoksetinas, pavyzdžiui, yra darinys difenhidraminas, Pirmas MAO inhibitoriai yra hidrazino dariniai.

Daiktai

Veikliosios medžiagos (ATC N06A) turi antidepresantas ir nuotaiką pakeliančios savybės. Be to, jie gali turėti papildomą poveikį, pvz raminamieji, slopinantis, miegą sukeliantis, aktyvinantis ir nerimą slopinantis poveikis. Poveikis paprastai grindžiamas sąveika su neurotransmiteris sistemos centrinėje nervų sistema. Dauguma antidepresantų slopina neuromediatorių, tokių kaip serotonino, norepinefrinoarba dopamino į presinapsinius neuronus slopinant neurotransmiteris transporteriai SERT, NET arba DAT (pav.). Dėl to jų koncentracija viduje sinapsinis plyšys padidėja ir jie daugiau sąveikauja su savo receptoriais postsinapsiniame neurone. Įvairūs antidepresantai taip pat turi afinitetą šiems receptoriams, ypač serotonino receptoriai. Tačiau taip pat kritiškai kvestionuojama vadinamoji „monoamino hipotezė“ ir egzistuoja tolesnių spėjimų Veiksmo mechanizmas. Antidepresantai skirstomi pagal jų selektyvumą (žr. Toliau). Viena vertus, jie yra selektyvūs neurotransmiterių, kuriuos jie veikia, atžvilgiu. Kita vertus, atsižvelgiant į kitus taikomus narkotikus, su kuriais jie bendrauja. Tri- ir tetracikliniai antidepresantai taip pat turi afinitetą kitiems receptoriams, tokiems kaip muskarinas acetilcholino receptorius, histamino receptoriai ir alfa adrenoreceptoriai. Didžiausias klasikinių antidepresantų poveikis paprastai pasireiškia po dviejų ar keturių savaičių reguliaraus vartojimo. Pastaraisiais metais taip pat buvo atrasta medžiagų, kurios veiksmingos per kelias valandas. Tai apima, pavyzdžiui, NMDA receptorių antagonistus ketamino, žr esketamino nosies purškalas. Greitai veikiantys antidepresantai yra kliniškai kuriami, pavyzdžiui, naujos grupės glicinai su tokiais atstovais kaip rapastinelis.

Indikacijos

Viena vertus, antidepresantai skiriami gydant Depresija. Kita vertus, yra daugybė kitų požymių. Tai apima (atranką):

  • Panikos sutrikimai
  • Obsesinis kompulsinis sutrikimas
  • Socialinė fobija
  • Bulimija (nervinė bulimija)
  • Generalizuoti nerimo sutrikimai
  • Potrauminio streso sutrikimas
  • Lėtinis skausmas, neuropatinis skausmas
  • miego sutrikimai
  • Migrenos profilaktika
  • Dėmesio trūkumo / hiperaktyvumo sutrikimas (ADHD)

Daugelis šalių neturi patvirtinimo visoms šioms indikacijoms.

Dozė

Remiantis profesine informacija. Keli narkotikai yra šiandien, kuriuos reikia vartoti tik kartą per dieną, nes jų pusinės eliminacijos laikas yra ilgas. Dėl vėlavimo veiksmo pradžia daugumos antidepresantų reikia nuolatinio gydymo. Kad būtų išvengta galimų abstinencijos simptomų, gydymą reikia nutraukti palaipsniui.

Piktnaudžiavimas

Antidepresantai neturi tiesioginio poveikio nuotaikai, todėl euforijos nekelia. Tačiau literatūroje yra pranešimų apie piktnaudžiavimą, tačiau atrodo, kad jie yra reti. Skirtingai nuo kitų psichotropinių vaistų, antidepresantai nesukelia priklausomybės narkotikai z benzodiazepinai.

Veikliosios medžiagos

Pagrindinės vaistų grupės apima: Tricikliai antidepresantai (TCA):

Tetracikliniai antidepresantai (TeCA):

  • Pvz., Maprotilinas, mirtazapinas

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI):

  • Pvz., Citalopramas, escitalopramas, fluoksetinas

Serotonino antagonistai ir reabsorbcijos inhibitoriai (SARI):

  • Pvz., Trazodonas

Selektyvūs norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai (SNRI):

  • Pvz., Reboksetinas

Selektyvūs serotonino ir noradrenalino reabsorbcijos inhibitoriai (SSNRI):

  • Pvz., Duloksetinas, venlafaksinas

Selektyvūs norepinefrino ir dopamino reabsorbcijos inhibitoriai (SNDRI):

  • Pvz., Bupropionas

Monoaminooksidazės inhibitoriai (MAOI):

  • Pvz., Moklobemidas

Mikroelementai:

  • Ličio

Anestetikai:

  • Esketamine nosies purškalas

Serotonino pirmtakas:

  • Oksitriptanas (5-hidroksitriptofanas).

Melatonino receptorių agonistai:

  • Agomelatinas

Fitofarmaciniai preparatai:

  • Jonažolė
  • Šafranas

Kontraindikacijos

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Antidepresantai paprastai turi didelį narkotikų potencialą sąveika. Daugelis agentų sąveikauja su CYP450 izofermentais ir prailgina QT intervalą. MAO inhibitoriai išvengti kitų medžiagų skilimo, didinant jų koncentraciją plazmoje. Kartu su kitais serotoninerginiais vaistais serotonino sindromas gali atsirasti.

Nepageidaujamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis priklauso nuo naudojamų agentų. Tipiškas šalutinis antidepresantų poveikis įtraukti sausas burna, vidurių užkietėjimassvorio padidėjimas ar sumažėjimas, nuovargis, drebulys, galvos skausmas, galvos svaigimas, prakaitavimas ir širdies bei kraujagyslių sistemos sutrikimai. Be to, gali sutrikti seksualinė funkcija. Antidepresantai gali pailginti QT intervalą, sukelti serotonino sindromasir skatinti mintis apie savižudybę, ypač paaugliams ir jauniems suaugusiesiems.