Antidepresantai - kokie vaistai yra prieinami?

Timoleptikas, anglų kalba: antidepresantas

Apibrėžimas

An antidepresantas yra psichotropinis vaistas, turintis antidepresinį poveikį. Be to Depresija, jis taip pat naudojamas gydant, pvz., nerimą ir obsesinius-kompulsinius sutrikimus, panikos priepuoliai, lėtinis skausmas, valgymo sutrikimai, nerimastingumas, miego sutrikimai ir potrauminio streso sindromas. Yra daug skirtingų veikliųjų medžiagų klasių, kurios skiriasi savo veikimo mechanizmu, taip pat pagrindiniu poveikiu, šalutiniu poveikiu ir sąveika su kitais vaistais.

Pavyzdžiui, an antidepresantas gali praskaidrinti nuotaiką ir sustiprinti veržlumą, bet taip pat turėti nerimą malšinantį ir raminantį poveikį. Antidepresantai skirstomi pagal jų veikimo mechanizmus. Tri- ir tetracikliniai antidepresantai “(TZA) yra išimtis.

Jie pavadinti pagal jų cheminę struktūrą. Pagal savo funkciją jie yra vadinamieji „neselektyvūs monoamino reabsorbcijos inhibitoriai“ (NSMRI). Išvardytos tik svarbiausios klasės.

  • Tri- ir tetracikliniai antidepresantai (TZA): amitriptilinas klomipraminas doksepinas imipraminas nortriptilinas
  • Amitriptilinas
  • Klomipraminas
  • Doksepinas
  • Imipraminas
  • Nortriptilinas
  • Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI): citalopramas fluovoksaminas fluoksetinas paroksetinas sertralinas
  • Citalopramas
  • Fluovoksaminas
  • Fluoksetinas
  • Paroksetinas
  • sertralinas
  • Norepinefrino ir serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (NSRI): duloksetinas venlafaksinas
  • Duloksetinas
  • Venlafaksinas
  • Beta2-adrenoreceptorių antagonistai: Mianserinas Mirtazapinas
  • Mianserinas
  • Mirtazapinas
  • MAO (monoaminooksidazės) inhibitorius: tranilcipromino moklobemidas
  • Tranilciprominas
  • Moklobemidas
  • Amitriptilinas
  • Klomipraminas
  • Doksepinas
  • Imipraminas
  • Nortriptilinas
  • Citalopramas
  • Fluovoksaminas
  • Fluoksetinas
  • Paroksetinas
  • sertralinas
  • Duloksetinas
  • Venlafaksinas
  • Mianserinas
  • Mirtazapinas
  • Tranilciprominas
  • Moklobemidas

Tri- ir tetracikliniai antidepresantai yra neselektyvūs monoamino reabsorbcijos inhibitoriai (NSMRI). Jie yra suskirstyti į šias dvi grupes pagal jiems būdingą cheminę struktūrą. Užblokuodami siųstuvo kanalus, jie nespecifiškai slopina norepinefrino reabsorbciją ir serotonino nuo sinapsinis plyšys į nervų ląsteles.

Priklausomai nuo preparato, jie rodo stipresnį poveikį noradrenalino ar serotonino vežėjai. Dėl to padidėjusi siųstuvų koncentracija sinapsės pagerinti signalo perdavimą ir taip skatinti (daugiausia per norepinefriną) ir pakelti nuotaiką (daugiausia per serotonino) poveikis. Tuo pačiu metu preparatai taip pat jungiasi su daugeliu kitų receptorių, o tai paaiškina jų platų šalutinių poveikių spektrą.

Tricikliai antidepresantai apima amitriptilinas, klomipraminas ir nortriptilinas. Nors amitriptilinas turi papildomą miegą skatinantį poveikį ir daugiausia vartojamas depresija sergantiems pacientams, turintiems miego sutrikimų, klomipraminas turi stiprų nerimą mažinantį poveikį, o nortriptilinas - stiprų stimuliuojantį poveikį. Tetracikliniai antidepresantai yra maprotilinas, mianserinas ir mirtazapinas.

Be to, antidepresantas poveikis, pastarasis daugiausia sukelia miegą. Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) tik užkerta kelią serotonino reabsorbcijai iš sinapsinis plyšys, todėl jie turi stiprų nuotaiką keliantį poveikį. Kadangi jie nesijungia su daugeliu kitų receptorių tuo pačiu metu, jie turi mažesnį šalutinio poveikio spektrą ir geresnį toleravimą, priešingai nei tri- ir tetracikliniai antidepresantai.

Štai kodėl jie dabar yra tarp pasirinktų antidepresantų. Jie taip pat gali būti naudojami nerimo, kompulsinių ir valgymo sutrikimų gydymui. SSRI apima citalopramas, escitalopramas, fluoksetinas, paroksetinas ir sertralinas.

Dažniausiai skiriami SSRI Vokietijoje yra citalopramas. Jis yra pranašesnis už kitus vaistus, ypač atsižvelgiant į silpnesnę sąveiką su kitais vaistais. Citalopramas priklauso selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) grupei.

Tai yra pastaraisiais metais dažniausiai skiriamas antidepresantas Vokietijoje. Citalopramas jungiasi prie nervinių ląstelių serotonino pernešėjų, kurie yra atsakingi už siųstuvo reabsorbciją. Dėl to didesnė serotonino koncentracija yra sinapsinis plyšys, kuris atitinka nuotaiką pakeliantį ir antidepresinį poveikį.

Be to, jie nesijungia su kitais centrinėje esančiais receptoriais nervų sistema, kuris paaiškina žymiai mažesnį šalutinių reiškinių spektrą, palyginti su tricikliais antidepresantais. Nepaisant to, virškinimo trakto skundai (su pykinimas, vėmimas ir viduriavimas), taip pat gali sumažėti libido (seksualinis potraukis) gydymo metu. Galimas daugybė kitų šalutinių poveikių.

Be to, paciento nerimo jausmas iš pradžių gali gerokai padidėti pirmosiomis gydymo dienomis. Dėl vienu metu stimuliuojančio efekto gydymo pradžioje padidėja paciento savižudybės rizika. Vaistas Cipralex® sudėtyje yra veikliosios medžiagos escitalopramo.

Escitalopramas priklauso selektyvių serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) grupei ir yra struktūriškai panašus į citalopramą. Be jo naudojimo Depresija, Cipralex® taip pat galima skirti panikai, nerimui ir obsesiniams-kompulsiniams sutrikimams gydyti. Kad gydymas būtų sėkmingas, terapija turi būti tęsiama keletą mėnesių.

Escitalopramas veikia didindamas serotonino kiekį centrinėje dalyje nervų sistema blokuodamas nervinių ląstelių serotonino pernešėjus. Padidėjęs serotonino kiekis turi nuotaiką pakeliantį poveikį. Tuo pačiu metu pasireiškiantį šalutinį poveikį daugiausia lemia pakitusi serotonino koncentracija.

Panašus į citalopramą ir fluoksetinas, svorio pokyčiai (dėl apetito pasikeitimo), galvos skausmas, miego sutrikimai, galvos svaigimas (viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas) ir lytinės funkcijos sutrikimas (ejakuliacijos sutrikimai, impotencija). Fluoksetinas yra selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius (SSRI). Veiklioji medžiaga padidina serotonino kiekį centrinėje dalyje nervų sistema, kuris sukelia nuotaikos pakėlimo efektą.

Palyginti su ilgą laiką vartojamais tricikliais antidepresantais, SSRI būdingas didesnis terapinis plotis (mažesnė masinio šalutinio poveikio rizika perdozavus) ir mažesnis šalutinio poveikio spektras. Dažnas šalutinis poveikis yra seksualinė disfunkcija (libido praradimas) ir virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, vėmimas). Terapijos pradžioje padidėjęs serotonino kiekis taip pat gali sukelti didesnį baimės ir veržlumo jausmą.

Dėl vėluojančio nuotaikos pakėlimo efekto atsiradimo po kelių savaičių padidėja paciento savižudybės rizika. Skubiai reikia reguliariai tikrinti gydantį gydytoją. Selektyvūs serotonino ir noradrenalino reabsorbcijos inhibitoriai (SSNRI) blokuoja tik serotonino ir norepinefrino transporterius, kurie yra atsakingi už siųstuvų iš sinapsinio plyšio reabsorbciją.

Jie nesijungia arba tik labai silpnai jungiasi prie kitų receptorių. Dėl šios priežasties jie turi mažesnį šalutinių poveikių spektrą ir geresnį toleravimą, palyginti su tri- ir tetracikliniais antidepresantais. Todėl kartu su SSRI jie yra pirmasis pasirinkimas gydant Depresija.

Jie pirmiausia skirti pacientams, turintiems nuotaikos pakėlimo, taip pat vairavimo stiprinimo indikaciją. Tačiau reikia nepamiršti, kad nuotaiką gerinantis poveikis gali pasireikšti dar prieš nuotaikos pakėlimo efektą, kuris terapijos pradžioje padidina savižudybės riziką. Dėl šios priežasties gydantis gydytojas turėtų reguliariai tikrintis, ypač gydymo SSNRI pradžioje.

SSNRI daugiausia apima venlafaksinas ir duloksetinas. Panašiai kaip SSRI, jie gali būti naudojami kartu su antidepresantais gydant nerimą, kompulsinius ir valgymo sutrikimus. Venlafaksinas priklauso selektyvių serotonino noradrenalino reabsorbcijos inhibitorių (SSNRI) grupei.

Be to, kad blokuoja serotonino ir noradrenalino nešėjus, jis nesijungia su kitais receptoriais ir todėl sukelia mažiau šalutinių poveikių nei tricikliai antidepresantai. Dėl papildomo prisijungimo prie noradrenalino transporterių jis turi stiprų skatinamąjį poveikį. Todėl jis visų pirma skirtas pacientams, turintiems vairavimą skatinančią indikaciją ir yra pasirinktas vaistas.

Be to, kad jis naudojamas gydant depresiją, jis taip pat gali būti skiriamas specialiai nerimo sutrikimai (generalizuotas nerimo sutrikimas, socialinio nerimo sutrikimas, panikos sutrikimas). Šalutinis poveikis gydant venlafaksinas yra panašūs į gydymą SSRI. Labai dažnai pacientams pasireiškia galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas ir sausa burna.

Kiti galimi šalutiniai poveikiai yra apetito praradimas (galbūt su svorio kritimu), seksualinė disfunkcija, virškinimo trakto problemosir regos bei miego sutrikimai. Aktyvuoti alfa2 receptoriai paprastai užtikrina sumažintą neuromediatorių išsiskyrimą. Vadinamieji a2-adrenoreceptorių antagonistai blokuoja alfa2 receptorius, dėl ko jie praranda savo aktyvumą, taigi ir slopinantį poveikį siųstuvų išsiskyrimui.

Dėl to padidėja neurotransmiterių išsiskyrimas. Α2 adrenoreceptorių antagonistų grupei priklauso Mianserinas ir Mirtazapinas. Be šio efekto per α2 receptorius, jie taip pat gali tiesiogiai sukelti padidėjusį serotonino ir noradrenalino kiekį, blokuodami kanalus pakartotinai priimti siųstuvus.

Todėl jie taip pat laikomi tetracikliniais antidepresantais. Ypatinga šių veikliųjų medžiagų savybė yra stiprus miegą sukeliantis poveikis. Štai kodėl jie daugiausia skiriami depresijos pacientams su lydinčiaisiais miego sutrikimas.

Mirtazapinas dėl savo cheminės struktūros priklauso tetraciklinių antidepresantų klasei. Be to, kad šiek tiek blokuoja serotonino ir noradrenalino transporterius, kad absorbuotų siųstuvus į nervines ląsteles, jis taip pat prisijungia prie nervų ląstelių α2 receptorių, taip padidindamas siųstuvų (įskaitant norepinefrino, serotonino ir histamino). Padidėjęs norepinefrino ir serotonino išsiskyrimas į sinapsinį plyšį turi stimuliuojantį ir nuotaiką gerinantį poveikį.

Dėl stipraus mirtazapino prisijungimo prie histaminerginių nervinių ląstelių α2 receptorių (nervų histamino) jis turi stiprų miegą sukeliantį poveikį. Todėl mirtazapinas yra pirmas pasirinkimas gydant depresiją kartu su miego sutrikimais ir dažnai skiriamas. Lyginant su kitais antidepresantais, mirtazapinas yra geriau toleruojamas ir turi mažiau šalutinių poveikių.

Nepaisant to, galimas daugybė šalutinių poveikių, ypač dėl padidėjusio serotonino kiekio. Nors tokie šalutiniai poveikiai kaip miego sutrikimai, neramumas, apetito praradimas seksualinė disfunkcija pasireiškia žymiai rečiau, pacientai dažnai pastebi apetito ir svorio padidėjimą, stiprų nuovargį ir sausumą burna. MAO inhibitoriai veikti slopindami monoaminooksidazę.

Monoaminooksidazė yra organizme plačiai paplitęs fermentas, atsakingas už daugelio siųstuvų (įskaitant norepinefrino, serotonino, dopamino). Yra dvi skirtingos monoaminooksidazių formos (A / B), atsižvelgiant į jų afinitetą siųstuvams. Dėl slopinto siųstuvų degradacijos centrinėje nervų sistemoje, perduodant signalą, gali būti išleidžiamas didesnis siųstuvų kiekis.

Depresijai gydyti naudojami du skirtingi vaistai: tranilciprominas ir moklobemidas. Dėl plataus šalutinio poveikio spektro jie daugiausia naudojami gydymui atspariai (su minėtų veikliųjų medžiagų grupėmis) depresijai gydyti. Tranilciprominas negrįžtamai slopina MAO-A ir MAO-B, todėl turi ypač stiprų poveikį.

Padidėja visos siųstuvo koncentracijos. Vietoj to moklobemidas sukelia grįžtamąjį MAO-A slopinimą. Dėl šios priežasties slopinamas siųstuvų noradrenalino ir serotonino skilimas, o tai atitinka antidepresinį poveikį.

  • Ličio druskos: Ličio druskos, tokios kaip ličio karbonatas, ličio acetatas, ličio sulfatas, ličio citratas ir ličio orotatas, yra terapiškai naudojamos įvairiems afektiniams sutrikimams, tokiems kaip bipolinis sutrikimas ar net depresija. - Jonažolė: Manoma, kad jonažolės hipericino ir hiperforino ingredientai taip pat turi antidepresinį poveikį. Visiems antidepresantams būdingas platus galimas šalutinis poveikis.

Jie dažniausiai pasireiškia terapijos pradžioje ir išnyksta gydymo metu. Kadangi antidepresinis poveikis pasireiškia tik kelias savaites vėluojant, šie šalutiniai poveikiai yra dažna priešlaikinio gydymo nutraukimo priežastis. Ypač daug šalutinių poveikių, kai kurie iš jų yra sunkūs, nustatomi gydant tricikliais antidepresantais (amitriptilinas(klomipraminas, nortriptilinas).

Taip yra dėl to, kad šie vaistai, be savo afiniteto serotonino ir norepinefrino transporteriams, jungiasi su daugeliu kitų organizmo receptorių. Todėl trikdžiai širdis funkcija, nuokrypiai kraujas slėgis, stiprus svorio padidėjimas (didinant apetitą), taip pat sausas burna, vidurių užkietėjimas ir daugybė kitų šalutinių poveikių. Priešingai, likę reabsorbcijos inhibitoriai jungiasi tik su serotonino ir noradrenalino organizmo pernešėjais.

Taigi jų šalutinį poveikį galima paaiškinti tik padidėjusia siųstuvo koncentracija. Dažnai pasireiškiantis šalutinis poveikis yra seksualinė disfunkcija (prarandant libido), virškinimo trakto nusiskundimai, nuovargis ir svorio pokytis. MAO inhibitoriai, kurie dažniausiai naudojami sunkiai gydomoms depresijoms, taip pat būdingas platus šalutinis poveikis, nes jie daro įtaką didelei daliai visų siųstuvų.