Apibrėžimas
Antiemetikai yra vaistų grupė, skirta slopinti ar užkirsti kelią vėmimas, pykinimas ir pykinimas. Antiemetikai apima keletą veikliųjų medžiagų grupių, veikiančių skirtingus receptorius.
Įvadas
Pykinimas yra sudėtingas procesas, skirtas apsaugoti kūną, užkertant kelią potencialių toksiškų medžiagų vėmimui ir patekimui į kūną. Papildomai, vėmimas gali atsirasti metu Vėžys gydymas ir chemoterapija (citostatikos sukeltas vėmimas), po operacijų (po operacijos), per nėštumas kinetozė (judesio liga) ir gali būti gydoma antiemetikais. Keli kūno regionai yra susiję su pykinimas.
Vienas iš jų yra srities postrema. Tai yra smegenys smegenų kamieno sritis, kuri kartu su kitais branduoliais sudaro pykinimo centrą. Jame yra chemo-receptyviosios trigerio zona (CTZ).
Tai neuronų grupė, kurios receptoriai yra priešais kraujas-smegenys barjeras. Paprastai smegenys yra apsuptas labai tankių ląstelių junginių sluoksniu (kraujassmegenų barjeras), kuris neleidžia toksinams patekti į smegenis. Siekiant užtikrinti, kad smegenys vis dėlto būtų informuotos apie toksines medžiagas, patekusias į kraują, yra apvadiniai organai (grupė specializuotų smegenų sričių, kurios liečiasi su kraujotaka, ty ne per kraujas-galvos barjeras).
Tai apima srities postrema kaip vėmimo centro dalį. Virškinimo traktas turi aferentą nervai kurie bėga į smegenis ir suaktyvina vėmimo centrą per nucleus tractus solitarii (NTS, smegenų sritis, glaudžiai susijusi su smaugimo ir vėmimo refleksu), esant toksinams. Pusiausvyros organas ir vidinė ausis aktyvuokite vėmimo centrą esant kinetozėms (judesio liga, judesio liga).
Veikliosios medžiagos ir veikimo būdas
Vadinamieji D2 receptorių antagonistai veikia centralizuotai (smegenyse) slopindami dopamino receptorių ploto postrema ir periferiškai, aktyvuojant viršutinę Virškinimo traktas. Jie gali būti suskirstyti į antiemetikus, kurie kerta kraujo-smegenų barjeras (perfenazinas, alizapridas, droperidolis) ir tie, kurie veikia daugiausia periferiškai, už centrinės nervų sistema (metoklopramidas ir domperidonas). Metoklopramidas (MCP) taip pat veikia kaip 5-HT3 receptorių antagonistas ir didėja skrandis ir plonoji žarna judrumas (padidėjęs raumenų judesių skaičius).
Jie gali būti naudojami kinetozei, pooperaciniam vėmimui ir citostatikos sukeltam vėmimui (vėmimui, kurį sukelia chemoterapija). H1 receptorių antagonistai blokuoja 1 tipą histamino receptoriai ir taip pat naudojami gydant alergijas ir kaip migdomieji (miegą ir raminimą skatinantys vaistai). Naudojami antiemetikai apima prometaziną ir difenhidraminą, kurie yra tarp pirmosios kartos histamino antagonistai (jie vėmimo centrą pasiekia per kraujo-smegenų barjeras).
Jie gali būti naudojami nėštumas vėmimas ir kinetozė. 5-HT3 receptorių antagonistai blokuoja serotonino receptoriai. 5-HT3 daugiausia randama vėmimo centre.
Ondansetronas, Granisetronas, Tropisetronas vartojami pooperaciniam vėmimui ir citostatikų sukeltam vėmimui. NK1 receptorių antagonistai slopina neurokinino receptorių 1 vėmimo centre. Vienintelė šiuo metu naudojama veiklioji medžiaga yra aprepitantas.
Paprastai jis vartojamas kartu su 5-HT3 antagonistais ir deksametazonas. Apreptinato vartoti negalima nėštumas ir laktacijos metu. Pagrindinis poveikis gliukokortikoidai (pvz deksametazonas) nėra antiemetinis poveikis, nors jie gali būti naudojami šiam tikslui. Antiemetinis poveikis gliukokortikoidai nebuvo galutinai išaiškinta.
