Antihistamininiai vaistai, histamino receptorių antagonistai arba histamino receptorių blokatoriai narkotikai vartojamas alerginėms reakcijoms gydyti, siekiant neutralizuoti paties organizmo histamino poveikį. Antihistamininiai vaistai buvo atrasti jau 1937 m. ir pirmą kartą terapiškai panaudoti 1942 m.
Kas yra antihistamininiai vaistai?
Antihistamininiai vaistai yra naudojami alerginėms organizmo imuninėms reakcijoms neutralizuoti histamino. Antihistamininiai vaistai vartojami alerginėms imuninėms organizmo reakcijoms pakeisti histamino. Histaminai jungiasi prie receptorių, kad sukeltų organizmo imuninį atsaką. Antihistamininiai vaistai blokuoja receptorių jungtis, kurių yra keturi skirtingi tipai: H1, H2, H3 ir H4 receptoriai. Histaminas yra organizmo gaminamas hormonas, kurio neaktyvi forma yra daugiausia putliosiose ląstelėse ir leukocitai, kurie yra imuninė sistema. Jei kūnas yra veikiamas antigenų - pašalinių, alergijasukeliančios medžiagos - jos prisitvirtina prie leukocitai arba į vadinamąjį imunoglobuliną E, kuris yra ant leukocitų paviršiaus. The leukocitai yra sunaikinami ir juose sukauptas histaminas išsiskiria. Siekiant sumažinti histamino išsiskyrimo pasekmes ir užkirsti kelią tolesniam histaminų išsiskyrimui, gydytojas skiria ir skiria antihistamininius vaistus.
Taikymas, poveikis ir naudojimas
Antihistamininiai vaistai vartojami alerginėms reakcijoms gydyti. Antihistamininiai vaistai ne tik blokuoja receptorius, kad histaminai nebegalėtų prie jų vėl prisijungti, bet ir prieš leukaminų jau išleistą histaminą. Receptoriai yra suskirstyti į keturias grupes: H1, H2, H3 ir H4 receptoriai. H1 receptoriai sukelia šias organizmo reakcijas: kraujas laivai išsiplėsti taip, kad dėl to sumažėtų kraujospūdis. Indų sienos tampa pralaidesnės. Dėl to edema (vanduo susilaikymas) atsiranda be paraudimo oda. Kol kraujas laivai išsiplėsti, H1 receptoriai bronchų vamzdeliuose turi priešingą poveikį. Ypač rizikuojama astma, nes bronchų vamzdeliai gali susitraukti pavojingai gyvybei. Be to, H1 receptoriai stimuliuoja nervų laidumą taip, kad oda labai jautriai reaguoja į prisilietimą ir atsiranda niežėjimas. Jei histaminai prisijungia prie H2 receptorių, tai sukelia kardiopulmoninės sistemos reakcijas. The širdis dažnis didėja ir plaučių laivai išsiplėsti. Be to, jie turi uždegiminį poveikį skrandžiui gleivinė ir skatinti skrandžio rūgštis produkcija, taigi gastritas ir rėmuo gali atsirasti. Kai histaminas prisijungia prie H3 receptorių, vyksta savireguliacijos procesai. Histamino išsiskyrimas yra slopinamas. H4 receptorių tyrimai dar tik ankstyvoje stadijoje, tačiau manoma, kad jie turi įtakos alergiškiems astma. Antihistamininiai vaistai panaikina hormono histamino poveikį. Dėl šios priežasties yra dviejų rūšių antihistamininiai vaistai: H1 ir H2 antihistamininiai vaistai. H1 antihistamininiai vaistai daugiausia naudojami šienui karščiavimas, dilgėlinė (dilgėlinė), taip pat dėl kitų alerginių reakcijų (vandeningos, niežti akis, sloga nosis, dusulys ir kt.). H1 antihistamininiai vaistai turi spazmolitinį (antispazminį), taip pat kraujagysles sutraukiantį poveikį. Jau išsiplėtę kraujas kraujagyslių sienelių pralaidumas sumažėja, todėl atsiranda edema, oda paraudimas, taip pat niežėjimas atsitraukia. H2 antihistamininiai vaistai blokuoja H2 receptorius, todėl joje negalima sukelti uždegiminių reakcijų skrandis. H2 antihistamininiai vaistai slopina skrandis rūgštis. Priklausomai nuo to, kuri veiklioji medžiaga naudojama, jos poveikis paprastai būna nuo 30 iki 60 minučių. Maksimalus veiksmingumas pasiekiamas maždaug po trijų valandų ir paprastai tęsiasi dieną, o poveikis valandų metu nuolat silpnėja. Be alerginių reakcijų gydymo, antihistamininiai vaistai taip pat naudojami pepsinėms opoms gydyti, ADHD, miego sutrikimaiir Alzheimerio liga liga.
Žolelių, natūralūs ir farmaciniai antihistamininiai vaistai.
Iki šiol rinkoje antihistamininiai vaistai yra tik kaip H1 ir H2 antihistamininiai vaistai ir yra suskirstyti į vadinamąsias tris kartas: 1-osios, 2-osios ir 3-iosios kartos antihistamininiai vaistai. Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai apima šias vaistų grupes: Bamipinas, klemastinas ir dimetindenas, prometazinas, difenhidraminas, ketotifenas ir dimenhydriant. Šie narkotikai turi daug šalutinių poveikių. Dėl šios priežasties jie nebėra naudojami žodžiu (tabletėsir pan.). Jie daugiausia naudojami išoriškai su tepalai, lašai, geliai ir kremai. Sukūrus antrosios kartos antihistamininius vaistus, minėti šalutiniai poveikiai sumažėjo arba jų nebėra. Antrosios kartos veikliųjų medžiagų grupės apima azelastinas, cetirizinas, loratadinas, levokabastinas, feksofenadinas ir mizolastinas. Dozavimo formos yra tabletės, kapsulės, ilgalaikio atpalaidavimo tabletės, tepalai, nosies purškalai, akių lašaiir injekcijos ar infuzijos sprendimai nuo ūmių ir sunkių alerginių reakcijų. Kai kurie antihistamininiai vaistai yra prieinami be recepto vaistinėse (daugiausia 2 kartos), tačiau yra ir receptinių preparatų (1 kartos), kuriuos turi išrašyti gydytojas. Be cheminių-farmakologinių produktų, yra ir natūralių antihistamininių vaistų, kurie kartu gali sumažinti alerginį organizmo atsaką. Askorbo rūgštis, askorbatas ir askorbilo palmitatas (vitaminas C) užtikrinti, kad histaminas būtų skaidomas greičiau. Pantoteno rūgštis (vitaminas B5) yra svarbus komponentas gaminant Kortizolio antinksčiuose. Kortizolio turi priešuždegiminių savybių. Kalcis ir cinkas gali blokuoti receptorių prijungimo vietas, kad histaminas negalėtų prisijungti. Manganas gali blokuoti histamino išsiskyrimą ir pagreitinti jo skilimą. Flavonoidai yra antioksidantai, galintys turėti priešuždegiminį poveikį. The flavonoidų hesperidinas, rutinas ir kvercetinas gali turėti stabilizuojantį putliųjų ląstelių poveikį, neleidžiant jų sunaikinti antigenams ir neleidžiant išsiskirti histaminui.
Rizika ir šalutinis poveikis
Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai turi daug šalutinių poveikių. H1 antihistamininiai vaistai turi gerą CNS judrumą, o tai reiškia, kad jie gali pereiti kraujo-smegenų barjeras todėl jie veikia tiesiogiai smegenyse ir nugaros smegenys. Dėl to gali pasireikšti šalutinis poveikis nuovargis, hipotenzija, širdies plakimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimasir sutrikusi kepenys ir inkstas funkcija. Kadangi šios grupės antihistamininiai vaistai turi a raminamieji (mieguistas) poveikis, gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus yra labai sutrikęs. Jei širdies aritmijos, glaukoma, epilepsija, astmair kepenys ir inkstas yra disfunkcija, negalima vartoti pirmosios kartos H1 antihistamininių vaistų, nes jie skatina šias sąlygas. Antihistamininių vaistų vartoti negalima nėštumas ir laktacijos metu. Antrosios kartos antihistamininiai vaistai nebegali prasiskverbti į kraujo-smegenų barjeras, todėl šalutinis poveikis gerokai sumažėja. Tačiau čia gali pasireikšti ir minėti šalutiniai poveikiai, tačiau jų pasitaiko kur kas rečiau. Šalutinis poveikis taip pat gali pasireikšti vartojant natūralius antihistamininius vaistus. Perdozavimas vitaminai ir naudingosios iškasenos gali sukelti širdies ir kraujagyslių ligas (įskaitant širdis atakos), taip pat inkstas ir kepenys disfunkcija.
Sąveika su kitais vaistais
Pirmosios kartos antihistamininiai vaistai gali vadovauti į glaukoma formavimasis (glaukoma) kartu su tricikliais antidepresantai. Preparatai iš azelastinas ir cetirizinas narkotikų grupės neturi būti derinamos, nes dėl sąveikos gali atsirasti širdies ir kraujagyslių ligų. Antihistamininių vaistų negalima vartoti kartu su analgetikais (skausmo malšintuvai), migdomosios tabletės ir anestetikai. H1 ir H2 antihistamininių vaistų negalima vartoti kartu su beta adrenoblokatoriais ir AKF inhibitoriai (narkotikai prieš aukštas kraujo spaudimas), taip pat su kraujo krešuliais (varfarinas).
