Antimikotikai

Sinonimai

Mikotoksinai, priešgrybeliniai vaistai yra grupė vaistų, kurie veiksmingai veikia žmogaus patogeninius grybus, ty grybus, kurie puola žmones ir sukelia mikozę (grybelinę ligą). Antimikotikų poveikis pagrįstas tuo, kad jie veikia prieš grybeliui būdingas struktūras. Kadangi grybelinės ląstelės yra struktūrizuotos kai kuriose vietose, panašiose į žmogaus ląsteles, yra daugybė antimikotikų atakos taškų.

Šie taikiniai paprastai yra ląstelės membrana grybų. Atsižvelgiant į tai, koks grybelis sukelia mikozę, naudojami kiti antimikotikai. Ne kiekvienas antimikotas yra veiksmingas kiekvienam grybeliui, nes kaip ir su bakterijos, yra natūralios varžos.

Antimikotikų klasifikacija

Antimikotikai gali būti klasifikuojami pagal jų veikimo būdą. Viena vertus, jie gali būti fungicidiniai - grybelines ląsteles naikina atitinkami antimikotikai, arba jie yra fungostatiniai. Tai reiškia, kad grybelinės ląstelės negali toliau augti ir daugintis užkrėsto žmogaus organizme. Toliau galima suskirstyti pagal vartojimo tipą: vietinis (antimikotikas veikia tik gydomą vietą, pvz., Odą) arba sisteminis (antimikotikas veikia visame organizme).

Veikliosios medžiagos ir veikimo būdai

Azolai yra didelė grupė. Jie skirstomi į triazolių ir imidazolių pogrupį. Klasifikacija priklauso nuo to, kiek azoto atomų yra heterocikliniame žiede.

Šis heterociklinis žiedas yra cheminė struktūra, kurią galima rasti visuose azoliuose. Nors triazolas turi tris azoto atomus, imidazolas heterocikliniame žiede turi tik du. Azolių poveikis pagrįstas ergosterolio sintezės sutrikimu.

Ergosterolis yra panašus į cholesterolio kiekis žmonėms. Tai yra sterolis (membraninis lipidas), kuris yra būtinas formuojant ląstelės membrana grybų. Azolai slopina specifinį fermentą (14?

sterolio demetilazė), kuri vaidina pagrindinį vaidmenį formuojantis ergosteroliui. Dėl to, kad nėra ergosterolio, susidaro trūkumas. Tai veda prie grybelinių ląstelių membranos pažeidimo.

Dėl to grybelinės ląstelės nemiršta iškart, tačiau jos negali daugintis ir toliau augti - azolai yra fungostatiniai. Atsižvelgiant į įrodytą grybelinę infekciją ir infekcijos vietą, gali būti naudojami skirtingi azolai. Pavyzdžiui, reikia pasirūpinti, kad flukonazolas neveiktų aspergilos ir tam tikrų kandidų padermių.

Kita veikliųjų medžiagų grupė yra polienas makrolidai. Jie apima nistatinas, natamicinas ir amfotericinas B. Amfotericinas B jungiasi prie ergosterolio ir yra įterptas į ląstelės membrana. Tai daro ląstelės membraną pralaidesnę grybelinės ląstelės komponentams - membrana nebeveikia efektyviai.

Dėl to grybelinė ląstelė miršta (fungicidas). Amfotericinas B turi ūminį ir lėtinį šalutinį poveikį, kuris kai kuriose vietose riboja terapiją. Šiandien yra modifikuotas preparatas - liposominis amfotericinas B.

Tai rodo mažiau šalutinių poveikių, tačiau taip pat kainuoja žymiai daugiau pinigų. Kita grupė yra echinokandinai (kaspofunginas, mikafunginas). Jie veikia slopindami gliukano sintezę (grybeliui būdinga gliukozės grandinė).

Gliukanas yra svarbus ląstelės sienelės stabilumui. Slopindama jo sintezę, ląstelės sienelė praranda stabilumą, kurį kitaip sukuria gliukanas. Echinokandinai yra fungicidiniai arba fungostatiniai, priklausomai nuo grybelio, kurį jie veikia.

Be to, yra pirimidino darinių grupė (flucitozinas). Flucitoziną pasisavina grybelinės ląstelės ir fermentiškai paverčia 5-fluorourcailu. Jo poveikis pagrįstas baltymų ir DNR sintezės slopinimu. Dėl šio slopinimo grybelinės ląstelės metabolizmas suyra - pirimidino dariniai yra fungicidiniai ir fungostatiniai.