Produktai
Apiksabanas daugelyje šalių buvo patvirtintas plėvele tabletės (Eliquisas).
Struktūra ir savybės
Apiksabanas (C.25H25N5O4Mr = 460.0 g / mol) buvo sukurtas pradedant razaksabanu. Tai oksopiperidino ir pirazolo darinys.
Daiktai
Apiksabanas (ATC B01AF02) pasižymi antitrombozinėmis savybėmis. Tai yra geriamasis, tiesioginis, stiprus, selektyvus ir grįžtamasis Xa faktoriaus inhibitorius, kuris vaidina pagrindinį vaidmenį kraujas krešėjimo kaskada. Xa faktorius yra serino proteazė, susidaranti iš X faktoriaus tiek vidiniame, tiek išoriniame kelyje ir katalizuojanti trombino susidarymą iš protrombino. Trombinas paverčiamas fibrinogenas iki fibrino, skatindamas fibrino kamščio susidarymą. Slopindamas Xa, apiksabanas apsaugo nuo trombų susidarymo. Apiksabanas jungiasi L formos su aktyvia Xa faktoriaus vieta (PDB 2P16):
Indikacijos
- Venų tromboembolijos prevencijai suaugusiems pacientams, kuriems atliekamos planinės klubo ar kelio sąnario endoprotezavimo operacijos.
- Profilaktikai insultas ir sisteminis embolija suaugusiems pacientams, sergantiems nevalva prieširdžių virpėjimas.
- Gydymui giliųjų venų trombozė ir plaučių embolija ir pasikartojančių giliųjų profilaktikai venas trombozė ir plaučių embolija suaugusiems pacientams.
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Apiksabanas vartojamas du kartus per parą (ryte ir vakare), neatsižvelgiant į valgį.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Kliniškai reikšmingas ūmus kraujavimas
- Kepenų liga, susijusi su koagulopatija ir kliniškai reikšminga kraujavimo rizika, sunkus kepenų nepakankamumas
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Apiksabanas daugiausia metabolizuojamas CYP3A4 / 5 ir yra P-gp ir BCRP. Atitinkamas sąveika yra galimos. Buvo pastebėtas adityvus poveikis kartu su enoksaparinas. Derinys su kitais antikoaguliantais turi būti atliekamas atsargiai.
Neigiamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima hemoptizę, kraujavimą, mėlynes ir pykinimas. Aleksanetas yra kaip priešnuodis.
