Produktai
Uprima po liežuviu tabletės (2 mg, 3 mg) erekcijos disfunkcija nebeparduodami daugelyje šalių. Abbott AG nepratęsė rinkodaros teisės 2006 m.. Buvo nurodytos komercinės priežastys, tikriausiai siejamos su konkurencija fosfodiesterazės-5 inhibitoriai (pvz., sildenafilis, Viagra). Taip pat gali būti, kad po rinkodaros atliktas tyrimas suvaidino tam tikrą vaidmenį ir kėlė abejonių dėl veiksmingumo (Maclennan ir kt., 2006). Suleidžiama sprendimai taip pat yra patvirtinti daugelyje šalių gydyti PD.
Struktūra ir savybės
Apomorfinas (C.17H17NE2Mr = 267.3 g / mol) yra lipofilinė medžiaga morfinas darinys be opioidinio poveikio, kurį galima gauti kaitinant morfiną rūgštimi. Struktūriškai jis yra panašus į dopamino. Druskos apomorfino hidrochloridas (-apomorfinas - HCl - 1/2 H2O) yra baltų, silpnai gelsvai rudų arba pilkų su žaliu atspalviu kristalų pavidalu ir mažai tirpsta vanduo. Laikui bėgant jis tampa žalias, veikiamas oro ir šviesos. Pagal apibrėžimą apomorfino hidrochloridas yra -enantiomeras. -Enantiomeras yra a.
Daiktai
Apomorfinas (ATC G04BE07) yra proerektilė, vėmimas, dopaminerginiai ir hipotenziniai. Skirtingai fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, erekcijos efektas pasiekiamas centriniu mechanizmu. Apomorfinas jungiasi su dopamino receptoriai pagumburis ir per neuronų kaskadą galiausiai veda poilsis lygiųjų raumenų varpos geltonajame kūne, leidžiantis pagerinti kraujas užpildymas ir erekcija. Būtina seksualinė stimuliacija. Apomorfinas turi mažai geriamųjų biologinis prieinamumas dėl aukšto pirmojo leidimo apykaita todėl vartojamas per burną kaip liežuvio tabletė gleivinė, kuris leidžia greitai veiksmo pradžia per maždaug 20 minučių. Dėl didelio lipofiliškumo jis kerta kraujas-smegenys barjerinis šulinys. Apomorfinas buvo išbandytas atliekant klinikinius tyrimus, kuriuose dalyvavo daugiau nei 5000 dalyvių. Mes negalime komentuoti faktinio veiksmingumo. Dopamino agonistai Parkinsono terapija yra žinoma, kad sukelia elgesio sutrikimus, tokius kaip obsesinis-kompulsinis elgesys, hiperseksualumas ir priklausomybė nuo lošimų. Todėl galima daryti prielaidą, kad šie efektai taip pat vaidina svarbų vaidmenį taikant prieš erekcijos disfunkcija. Tačiau, remiantis moksline literatūra, taip nėra. Apomorfinas, atrodo, neturi jokio poveikio libido - bent jau vartojant mažas dozes, ty neskatina lytinio potraukio, nepakeičia elgesio ir nesukelia psichologinių sutrikimų (pvz., Dépatie, Lal, 2001).
Indikacijos
Buvo naudojamas apomorfinas erekcijos disfunkcija vyrams. Vaistas nebuvo skirtas vartoti moterims. Apomorfinas taip pat yra mediciniškai vartojamas Parkinsono ligai gydyti ir sukelti vėmimas.
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Įprastas dozė yra 2 mg, tačiau gali būti padidinta iki 3 mg. Prieš vartojant kitą, turi praeiti mažiausiai 8 valandos dozė. Liežuvinė tabletė dedama po kalba 20 minučių prieš seksualinę veiklą. Nedidelis kiekis vanduo turėtų būti girtas.
Kontraindikacijos
Apomorfinas draudžiamas esant padidėjusiam jautrumui, sunkiam nestabiliam angina, neseniai įvykęs miokardo infarktas, sunkus širdis nesėkmė ar hipotenzija ir kitos būklės, dėl kurių seksualinė veikla nepatartina. Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Apomorfinas daugiausia yra konjuguotas ir sąveika per CYP atrodo mažai tikėtina. Kartu su nitratais nerekomenduojama, nes gali padidėti kraujas slėgio mažinimas. Ne sąveika buvo rasti kartu su kitais tirtais antihipertenziniais vaistais; nepaisant to, rekomenduojama būti atsargiems. Sąveika yra įmanoma su dopamino agonistai ir dopamino antagonistai. Nerekomenduojama vartoti kartu. Alkoholis gali susilpninti seksualinį pajėgumą ir sukelti didesnį alkoholio kiekio sumažėjimą kraujospūdis. Išsamią informaciją rasite vaisto etiketėje.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai nepageidaujamas poveikis įtraukti pykinimas - apomorfinas taip pat naudojamas kaip vėmimas didesnėmis dozėmis - galvos skausmasir galvos svaigimas. Kiti galimi šalutiniai poveikiai yra šie: nosies ar ryklės uždegimas gleivinė, žiovulys, mieguistumas, infekcija, skausmaskosulys, paraudimas, prakaitavimas, skonis sutrikimai, nevirškinimas, vazos-vagalinis sindromas su alpimu ir trumpu sąmonės netekimu bei opos burna ir padidėjusio jautrumo reakcijos.
Plg
Dopamino agonistai, fosfodiesterazės-5 inhibitoriai, erekcijos disfunkcija.
