Apremilastas

Produktai

Apremilast yra parduodamas plėvele dengtos formos tabletės (Otezla). Jis buvo patvirtintas JAV 2014 m., O daugelyje šalių ir ES - 2015 m.

Struktūra ir savybės

Apremilastas (C.₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 g / mol) yra dioksizoindolo acetamido darinys.

Daiktai

Apremilast (ATC L04AA32) turi imunomoduliuojančių ir priešuždegiminių savybių. Poveikis atsiranda dėl fosfodiesterazės-4 (PDE-4) slopinimo uždegimo ląstelėse, dėl kurio padidėja ląstelių cAMP. Dėl to sumažėja uždegiminių mediatorių, tokių kaip TNF-alfa, IL-17 ir IL-13, susidarymas ir padidėja priešuždegiminių mediatorių, tokių kaip IL-10, susidarymas.

Indikacijos

• Vidutinio sunkumo apnašų psoriazė (2 linijos agentas).
• Aktyvus psoriazinis artritas (2-as pasirinkimas agentas).

Dozė

Remiantis profesine informacija. Gydymas pradedamas atsargiai. Vėliau geriama viena tabletė du kartus per parą, neatsižvelgiant į valgį. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, dozė reikia sumažinti iki vienos tabletės vieną kartą per parą.

Kontraindikacijos

• Padidėjęs jautrumas
• Nėštumas

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Apremilastą intensyviai metabolizuoja tiek CYP, tiek ne CYP. Narkotikas sąveika galimi su CYP induktoriais. Nėra kliniškai reikšmingų sąveika su CYP inhibitoriais, geriamieji kontraceptikaiir metotreksato.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti viduriavimas, pykinimasir galvos skausmas. Apremilast vartojimas gali būti susijęs su prislėgta nuotaika ir svorio kritimu.