Produktai
Aprepitantas yra komerciškai prieinamas kapsulės (Emendas). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2003 m.
Struktūra ir savybės
Aprepitantas (C.23H21F7N4O3Mr = 534.4 g / mol) yra morfolino ir triazol-3-ono darinys. Jis egzistuoja kaip baltas kristalinis milteliai kad praktiškai netirpsta vanduo. Vartojant į veną, tuo daugiau vanduotirpus provaistas fosaprepitantas Taip pat naudojamas aprepitanto a-fosforilo darinys (Ivemend).
Daiktai
Aprepitantas (ATC A04AD12) pasižymi vėmimą slopinančiomis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus antagonizmo neurokinino-1 (NK1) receptoriuose. Aprepitantas konkurenciniu būdu blokuoja natūralios ligando medžiagos P, gausiausio centrinės dalies neurokinino, poveikį nervų sistema.
Indikacijos
Kartu su 5-HT3 antagonistu ir deksametazonas užkirsti kelią pykinimas ir vėmimas susijęs su chemoterapija.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Derinys su pimozidu, terfenadinu, astemizolu ar cisapridu (daugelio šalių visi šie vaistai yra nepažymėti).
Išsami informacija apie atsargumo priemones ir sąveika galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Daugybė narkotikų sąveika yra galimos. Aprepitantas yra CYP3A4 inhibitorius, substratas ir induktorius bei indukuoja CYP2C9. CYP3A4 slopinimas gali padidinti koncentracija substratų ir priežasties nepageidaujamas poveikis ir toksiškumas.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima virškinimo sutrikimą, nuovargis, žagsėjimas, blogas apetitas ir padidėjęs kepenys fermentai (enzimai) (ALT).
