Aprotininas yra antifibrinolitikas, todėl jis slopina baltymo skilimą (t. Y. Fibrinolizę). Dėl šios savybės jis yra audinių klijuose. Indikacijos apima koronarinės sistemos operacijas arterija apeiti ir labai retas alfa2-antiplasmino trūkumas, kuris yra genetiškai nustatytas. Dėl galimo aprotinino pavojaus vaistas Vokietijoje yra patvirtintas tik esant tam tikroms sąlygoms.
Kas yra aprotininas?
Aprotininas yra vaistinė medžiaga iš antifibrinolitikai. Šios medžiagų grupės pavadinimas kilęs iš fermento fibrinolizino, kuris šiandien labiau žinomas kaip plazminas. Medicinoje fibrinolizė taip pat reiškia fibrino skilimo procesą fermentu plazminu, kuris yra serino proteazė. Laikinas plazmino slopinimas galimas, be kitų, vartojant aprotininą narkotikai, nes veiklioji medžiaga grįžtamai prisijungia prie fermento ir jį deaktyvuoja. Tačiau plazminas lieka nepakitęs ir vėliau gali vėl aktyviai veikti. Aprotininas natūraliai atsiranda galvijų plaučiuose. Farmakologinė veikliosios medžiagos gamyba yra pagrįsta to audinio fermentacija. Vėliau filtruojant medžiaga pašalinama iš nereikalingų komponentų. Specialus gelis tarnauja kaip priemonė išvalyti fermentuotą galvijų plaučių audinių.
Farmakologinis poveikis
Aprotinino yra audinių klijuose. Medicinoje jis taip pat žinomas kaip fibrino klijai ir yra naudojamas chirurgijoje audinių sluoksniams ar žaizdos kraštams sandarinti. Reikalingi du komponentai, aprotininas priklauso 1 komponentui. Kitos šio komponento veikliosios medžiagos yra fibrinogenas ir XIII faktorius, kurio gamyba grindžiama žmogaus frakcionavimu kraujas plazma. Ši žaliava taip pat yra trombino, priklausančio audinių klijų 2 komponentui, šaltinis, kuris iš pradžių yra protrombino pirmtako pavidalu. 2 komponentas taip pat apima kalcis chloridas or kalcio chloridas dihidratas, kuris suteikia reikalingus kalcio jonus. Chirurginio naudojimo metu įvairios veikliosios medžiagos sąveikauja tarpusavyje: protrombinas virsta trombinu ir taip tampa fermentiškai aktyvus. Tada jis suskaido krešėjimo faktorių fibrinogenas į fibriną ir suaktyvina XIII faktorių, kuris savo ruožtu atskirus fibrinomerus įpina į tinklą, kurį žmogaus kūnas gali pats suskaidyti. Privalumas yra tas, kad fibrino klijai taip pat gali surišti audinį, kurį būtų sunku pasiekti pašalinus siūles. Šiame kontekste aprotinino funkcija yra slopinti paties organizmo fermentą plazminą ir sulėtinti jo funkciją. Plazminas skaldo fibriną ir taip gali anksčiau laiko išlaisvinti prilipusį audinį.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Aprotinino galima naudoti, pavyzdžiui, operacijos metu, norint sukurti vainikinę kraujagyslę arterija Apeiti. Toks aplinkkelis yra dirbtinis aplinkkelis kraujas indas. Tikslas yra leisti kraujas tekėti nepaisant pažeistos vainikinės arterijos susiaurėjimo arterija. Aplinkkelis gali apeiti tiek arteriją, tiek a venas. Medicina taip pat nurodo šį klinikinį vaizdą kaip koronarinę stenozę, kuri dažnai pasireiškia vainikinių arterijų kontekste širdis liga. Tačiau apvažiavimas nebūtinas ar įmanomas kiekvienu atveju. Chirurginis stenozės gydymas taip pat gali apimti a stento, pavyzdžiui, kai mėgintuvėlis veikia kaip endoprotezas kraujagyslė užtikrinti srautą. Anksčiau gydytojai taip pat vartojo aprotininą kraujavimui sustabdyti, kai padidėjęs fibrinolizė (hiperfibrinolizė) padengė šį kraujavimą. Tačiau šiandien šis požiūris nebėra įprastas, nes aprotininas yra susijęs su rizika, dėl kurios jo vartojimas yra tinkamas tik labai specifinėmis sąlygomis. Tačiau aprotininas vis dar nurodomas esant alfa2-antiplazmino trūkumui. Tai yra serino proteazės inhibitoriaus deficitas. Inhibitorius jungiasi su plazminu, tokiu būdu jį deaktyvuodamas. Dėl trūkumo gali atsirasti pirminė hiperfibrinolizė. Alfa2-antiplasminas gaminamas teisingame kiekyje kepenys sveikų asmenų. Kūnas gali pats sintetinti. Alfa2-antiplazmino trūkumas yra labai retas, aprašomi tik keli atvejai, ir pirmiausia pagrįstas atitinkamu genetiniu polinkiu, kuris paveldimas autosominiu recesyviniu būdu. Dėl visų aprotinino vartojimo indikacijų būtina pasverti atskirus veiksnius kurie kiekvienu atveju daro įtaką sąnaudų ir naudos santykiui.
Rizika ir šalutinis poveikis
Aprotininas laikinai prarado patvirtinimą Vokietijoje nuo 2007 iki 2013 m., Nes 2006 m. Tyrimas parodė galimą padidėjusį pavojų inkstų nepakankamumas. Atnaujintą patvirtinimą lydėjo griežtesnės sąlygos. Padidėjęs jautrumas galvijams baltymai yra kontraindikacija vartoti aprotininą, nes veiklioji medžiaga yra galvijų organizmo polipeptidas ir kilęs iš gyvūno plaučių. Šalutinis aprotinino poveikis yra anafilaksinės reakcijos ir įvairios alerginės reakcijos. Pastarieji dažniausiai pasireiškia niežuliu ir patologija odos pokyčiai (žiedynai). Bradikardija gali atsirasti, kai širdis greitis sulėtėja ir nukrenta žemiau apytikslės 60 dūžių per minutę ribos, o tai yra nuoroda suaugusiems. Aprotininas taip pat gali sukelti bronchų spazmą. Tai pasireiškia bronchų raumenų mėšlungiu, dėl kurio gali padidėti kvėpavimo takų pasipriešinimas. drebulys ir hipertenzija (aukštas kraujo spaudimas) taip pat yra vienas iš nepageidaujamų aprotinino šalutinių poveikių. Be to, gali susidaryti mėlynės (hematomos) ir edema. Pastariesiems būdingas padidėjęs skysčių kaupimasis audiniuose.
