Arfenaminas yra organinis arsenas junginys, kuris buvo parduodamas prekiniu pavadinimu „Salvarsan“. Vaistas buvo naudojamas gydyti infekcinė liga sifilis. Paprastai jis buvo leidžiamas į veną arba į raumenis. Medžiaga dažnai sukėlė sunkų šalutinį poveikį.
Kas yra arfenaminas?
Vaistas buvo naudojamas gydyti infekcinė liga sifilis. Arfenaminą, dar vadinamą dioksidiamidoarsenobenzenu, 1907 m. Atrado vokiečių gydytojas ir tyrėjas Paulas Ehrlichas. Tai buvo pirmasis veiksmingas chemoterapinis agentas, patekęs į farmacijos rinką. Vaistas pakeitė labai toksišką gyvsidabris junginiai gydant sifilis pradžioje. Šiandien tai vis dar kenčia tūkstančiai žmonių infekcinė liga, kurį perduoda ligos sukėlėjas Treponema pallidum. Arfenaminas reaguoja su deguonis susidaryti toksiškiems junginiams. Dėl šios priežasties medžiaga turėjo būti prekiaujama sandariomis ampulėmis. Nepaisant didelio efektyvumo, arfenaminas sukėlė nemalonų ir kai kuriais atvejais net labai pavojingą šalutinį poveikį.
Farmakologinis poveikis
Šimtmečius žmonija kentėjo nuo sifilio sukėlėjo. Atradus arfenaminą, pirmą kartą buvo galima gydyti ligą. Su šia sintetine arsenas junginio, jo atradėjas Ehrlichas po daugybės nesėkmingų bandymų sukūrė vaistą, kuris specialiai puolė bakterijų ląsteles. Kita vertus, medžiaga neturi neigiamo poveikio žmogaus ląstelėms. administracija arfenamino žymiai sutrikdo energijos apykaita iš patogenai. Dažnai pakanka tik vienos injekcijos, kad susilpnėtų ar net sunaikintų bakterijos. Pagrindinis vaisto trūkumas yra jo blogas tirpumas ir stipri rūgštinė reakcija su Distiliuotas vanduo. Rūgštus tirpalas netinka terapija, todėl jis turi būti sumaišytas su natris hidroksido tirpalas. Galutinis šio mišinio produktas yra šarminis skystis, kurį galima naudoti terapiniais tikslais. Dėl to, kad pridedama natris hidroksidas, nudegimai raumenų audinio ir venas žala dažnai atsirado po injekcijos į raumenis ar į veną injekcijos preparato. Todėl buvo sukurtos tokios medžiagos kaip „Neosalvarsan“, kurios yra daug geriau toleruojamos nei „Salvarsan“. Nepaisant jų apatinių arsenas turinio, jie yra labai veiksmingi. Remiantis Pasaulio vertinimais Sveikata Organizacijos, keli milijonai žmonių vis dar yra užsikrėtę lytiniu būdu plintanti liga sifilis kiekvienais metais. Tuo tarpu penicilinas yra sėkmingai naudojamas ligai gydyti, nes, skirtingai nei arfenaminas, jis beveik neturi šalutinio poveikio.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Nors arfenaminas pirmiausia buvo naudojamas venerinei ligai sifiliui gydyti, jis taip pat naudojamas kaip vaistas kitiems užkrečiamos ligos. Paprastai natris hidroksidu praturtintas junginys švirkšto pagalba buvo suleistas į venas ar griaučių raumenis. Gydomasis medžiagos poveikis kartais pasireiškė po pirmosios injekcijos. Tačiau paprastai injekcijos buvo kartojami tris ar keturis kartus su pertraukomis kelias dienas ar savaites, kad būtų išvengta ligos atkryčio. Arfenaminas daro žalingą poveikį patogeno ląstelėms ir trukdo jo gyvybiškai svarbiam metaboliniam aktyvumui. Dėl toksinio šio sintetinio arseno junginio poveikio, kai jis reaguoja su deguonis, jis gabenamas sandariuose konteineriuose. Ten pagrindinę medžiagą galima laikyti ilgą laiką, tačiau ji turi būti naudojama iškart po paruošto injekcinio tirpalo. Injekcija į veną užtikrina greitą poveikį, tuo tarpu į raumenis administracija pasiekia ilgalaikį efektą.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vaistas arfenaminas turėjo nusileisti penicilinas gydant sifilį, nes jis turi per stiprų šalutinį poveikį. Šokas reakcijos, tokios kaip stiprus sujaudinimas ar veido paraudimas ir kaklas, dėžė sandarumas, mieguistumas ar dusulys gali atsirasti praėjus vos kelioms minutėms administracija injekcinio tirpalo. Pavojingi smegenų kraujavimai ir plaučių edema taip pat negalima atmesti. Medžiagos skiedimas ir lėta injekcija gali ribotai sumažinti šalutinį poveikį. Toksiškos organizmo reakcijos, tokios kaip šaltkrėtis, karščiavimas, vėmimas, skausmas galūnėse arba ūmus gedimas inkstas funkcijos gali atsirasti praėjus kelioms valandoms po arfenamino vartojimo. Virškinimo trakto sutrikimai yra dažni. Šalutinis poveikis, pvz., Širdies ir kraujagyslių ligos, aklumas, taip pat žinomas kurtumas, paralyžius ir medžiagų apykaitos sutrikimai. Vėlyvas poveikis, kuris gali pasireikšti po kelių savaičių, visų pirma apima kraujas, kepenysir oda sutrikimai, taip pat žala centrinei nervų sistema.
