Aromatazės inhibitoriai

PRODUKTAI

Aromatazės inhibitoriai yra parduodami plėvele dengto pavidalo tabletės ir dengtos tabletės. Pirmasis trečiosios kartos agentas, patvirtintas daugelyje šalių, buvo anastrozolas 1996 m. (Arimidex, JAV 1995). Kita narkotikai yra šiandien. Šiandien turimos veikliosios medžiagos priklauso trečiajai kartai. Ankstesni agentai, tokie kaip aminoglutetimidas ir formestanas, neregistruoti daugelyje šalių.

Struktūra ir savybės

Anastrozolo ir letrozolas turi nesteroidinę struktūrą ir yra triazolo dariniai. Eksemestano turi steroidinę struktūrą ir yra susijęs su natūraliu substratu androstenedionu.

Daiktai

Aromatazės inhibitoriai (ATC L02BG) pasižymi antiestrogeninėmis, antiproliferacinėmis ir priešnavikinėmis savybėmis. Poveikis atsiranda dėl grįžtamojo ar negrįžtamo aromatazės slopinimo. Šis citochromų šeimos fermentas (CYP19A1) yra atsakingas už endogeninių medžiagų biosintezę estrogenai (estronas, estradiolio) iš androgenai (androstenedionas, testosteronas). Slopinimas mažina cirkuliuojančio estrogeno kiekį, paliekant mažiau hormonai galima naviko ląstelėms augti.

Indikacijos

Gydymui krūties vėžys moterų po menopauzės.

Piktnaudžiavimas

Aromatazės inhibitoriais piktnaudžiaujama kultūrizmo ir kaip dopingas agentai. Jie slopina anaboliniai steroidai į estrogenai ir manoma, kad jie neleidžia vystytis ginekomastija (vyrų krūtys).

Dozė

Pasak SPC. The narkotikai dėl ilgo pusinės eliminacijos periodo galima vartoti kartą per dieną. Jie visada vartojami tuo pačiu paros metu.

Aktyvios medžiagos

Nesteroidiniai aromatazės inhibitoriai grįžtamai prisijungia prie fermento:

Steroidiniai aromatazės inhibitoriai negrįžtamai prisijungia prie aromatazės. Jie yra savižudybių inhibitoriai:

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos yra:

  • Padidėjęs jautrumas
  • Hormono būklė prieš menopauzę
  • Nėštumas, žindymo laikotarpis

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Letrozolas ir egzemestanas yra CYP450 izozimų substratai ir atitinka sąveika yra galimos. Estrogenai gali panaikinti anastrozolo poveikį, todėl jų negalima vartoti kartu.

Neigiamas poveikis

Nepageidaujamas poveikis yra daugiausia dėl sumažėjusio estrogeno kiekio ir yra panašūs menopauzės simptomai. Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra:

  • Karščio bangos
  • Odos bėrimas
  • Galvos skausmas
  • Raumenų ir sąnarių skausmas
  • Nuovargis
  • Miego sutrikimai
  • Prakaitavimas
  • Nuotaikų kaita
  • Pykinimas