Antrinis augalo pigmentas artemisininas iš metinių žiedų ir lapų krūminė vartojamas gydyti maliarija. Vaistas pirmiausia vartojamas tose vietose, kur yra kitų antimaliarinių vaistų narkotikai yra neveiksmingi prieš atsparius daugeliui vaistų patogenai. Priemonė jau minima tradicinė kinų medicina, kuriam jau tūkstančiai metų.
Kas yra artemisininas?
Antrinis augalo pigmentas artemisininas iš vienmečių žiedų ir lapų krūminė vartojamas gydyti maliarija. Artemizininas priklauso seskviterpenų medžiagų klasei. Šie cheminiai junginiai, kurie yra gana įprasti augalų karalystėje, susideda iš trijų izopreno vienetų. Vaistas išgautas iš metinio krūminė (Artemisia annua) be trioksano žiedo sistemos yra farmakologiškai svarbus peroksido tiltas. Kinas Tu Youyou 1971 m. Pirmą kartą išskyrė ir aprašė veikliąją medžiagą, o vėlesniais metais įrodė savo teigiamą poveikį kovoje su maliarija tropika. Taip yra todėl, kad artemizininas yra vaistas, veikiantis labai greitai ir patikimai. Priemonę galima išgauti iš auginamų augalų džiovintų lapų ir žiedų Kinija, Vietname ir Rytų Afrikoje. Kadangi šis procesas yra gana brangus ir daug laiko reikalaujantis, artemizininas dabar taip pat gaunamas biotechnologiškai naudojant genetiškai modifikuotas mieles. Kadangi pats artemisininas yra gana nestabilus, jo pusiau sintetiniai dariniai artesunatas, artemotilas, artemeter, o kiti dažniausiai vartojami vaistuose.
Farmakologinis poveikis
Nors tiksli Veiksmo mechanizmas dar nėra žinoma (2015 m.). Tačiau mokslininkai daro prielaidą, kad gana neįprasta peroksido struktūra yra labai svarbi. Taip yra todėl, kad susidūręs su daugeliu, jis suskaidomas į laisvuosius radikalus geležies jonai. Ne tik žmogaus raudona kraujas langeliai (eritrocitai) yra daug geležies, bet ir maliariją sukeliančią plazmodiją. Šiuos parazitus žmonėms perneša Anopheles uodai ir jie kolonizuoja raudoną spalvą kraujas ląstelių. Kai vienos ląstelės patogenai užpulti eritrocitą, jie minta kraujas pigmentas hemoglobinas. Jiems kaupiantis geležies joje esantys laisvieji vaisto radikalai gali sunaikinti plazmodijas. Tyrimai rodo, kad artemisininas taip pat slopina specifinį kalcis vežėjas ląstelės membrana pirmuonių. Taip pat gali būti, kad artemisininas gali nužudyti Vėžys ląsteles panašiu būdu. Tai yra, nes Vėžys ląstelėse taip pat yra didelė geležies koncentracija. Pradiniai eksperimentai su ląstelių kultūromis patvirtina šią teoriją. Panašu, kad vaistas yra veiksmingas ir atogrąžų infekcinė liga schistosomozė.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Pasaulis Sveikata Organizacija (PSO) rekomenduoja naudoti artemisininą ar jo darinius pirmiausia tose šalyse, kur kiti narkotikai yra neveiksmingi dėl žinomų daugeliui vaistų atsparių Plasmodium falciparum padermių. Nors artemisininas ilgą laiką buvo laikomas labai veiksmingu, patogenai dabar yra žinomi iš kelių šalių, kurios taip pat atsparios veikliajai medžiagai dėl mutacijų. Siekiant išvengti didėjančio atsparumo artemisininui, derinys terapija su kitais antimaliariniais vaistais narkotikai todėl visada reikia naudoti. Šis gydymas dažnai sutrumpinamas kaip ACT (artemisinino pagrindu pagamintas derinys terapija). Dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo tabletės reikia vartoti fiksuotais intervalais keletą dienų. Vaikų dozės priklauso nuo kūno svorio. Esant sunkiai maliarijos tropikai formai, darinys artesunatas galima suleisti tiesiai į venas ar raumenys. Tiek vaikams, tiek suaugusiems šis vaistas laikomas pasirinktu vaistu kritiniais atvejais. Ar arbata, pagaminta iš „Artemisia annua“, taip pat yra pakankamai veiksminga nuo plazmodijų, ginčijasi mokslininkai.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vaikai ir suaugusieji gerai toleruoja artemizininą ir jo pusiau sintetinius darinius maliariją kontroliuojančiomis dozėmis. Jei pasireiškia šalutinis poveikis, daugeliu atvejų jie yra panašūs į tipinius maliarijos simptomai. Jie apima pykinimas, vėmimas, apetito praradimas ir svaigulys. Taip pat širdis norma gali padidėti. Sąnarys ir raumenys skausmas, nuovargis taip pat galimos miego problemos. Dėl nurijimo kartais atsiranda lengvi kraujo anomalijos. Retai atsiranda pavojingų alerginių reakcijų į vaistą. Tai gali pasireikšti bėrimu, patinimu, sunkumais kvėpavimas ar ryjant. Geležies preparatai, vartojami kartu su artemizininu vadovauti į sąveika. Derinys terapija vartojant kitus vaistus, gali padidėti įvairus šalutinis poveikis. Nepaisant to, PSO primygtinai nerekomenduoja vartoti vien tik artemisinino monoterapijos. Priešingu atveju vaistas gali tapti neveiksmingas.
