Artesunatas yra veiklioji medžiaga, naudojama gydymui maliarija. Atogrąžų infekcinė liga sukelia patogenai Plasmodium genties ir kasmet visame pasaulyje pareikalauja 1 milijono gyvybių. Kaip rodo tyrimai, veiklioji medžiaga ateityje taip pat gali būti naudojama piktybiniams - tai yra piktybiniams - navikams gydyti.
Kas yra artesunatas?
Artesunatas yra veiklioji medžiaga, naudojama gydymui maliarija. Vaistas artesunatas priklauso antiprotozozinių vaistų klasei ir yra gaminamas iš augalo darinio iš metinių krūminė (Artemisia annus). Artesimininas, esantis lapuose ir žieduose krūminė buvo naudojamas tradicinė kinų medicina tūkstančius metų. Pastaraisiais metais veiklioji augalinė medžiaga taip pat tapo Vakarų medicinos dėmesio centru. 2002 m. Iš jo susintetintą artesunatą PSO įtraukė į būtiniausių vaistų sąrašą. Vaistas dažniausiai vartojamas prieš maliarija tropika su ligos sukėlėju Plasmodium falciparum, kuriam būdinga sunki eiga. Artesunatas taip pat yra labai veiksmingas nuo daugeliui vaistų atsparios maliarijos patogenai kad nebeatsako į bendrą antimaliarinį vaistą narkotikai.
Farmakologinis poveikis
Maliarija perduodama įkandus Anopheles uodui. patogenai pirmiausia įsikurti kepenys, užkrėsti raudona spalva kraujas langeliai (eritrocitai) ir juos sunaikinti. Veiklioji medžiaga artesunatas patenka tiesiai į mitochondrijos patogeno ląstelės. mitochondrijos yra visose ląstelėse ir yra kiekvienos ląstelės „produktyvi galia“. Vadinamasis peroksidas tiltai cheminėje veikliosios medžiagos struktūroje vaidina lemiamą vaidmenį farmakologiniame-biologiniame artesunato veiksmingume. Jie išleidžia aukštą koncentracija of deguonis radikalai, kurie puola mitochondrijos ir sukelti patogeno ląstelių mirtį. Vaistas taip pat veiksmingas Vėžys ląstelių. Naviko ląstelėse yra geležies jonai aukštai koncentracija. Jie chemiškai reaguoja su deguonis radikalai ir lemia ląstelės mirtį. Artesunatas taip pat gali užkirsti kelią formavimuisi kraujas laivai kurie tiekia navikinį audinį. Taigi jis neutralizuoja metastazių. Dėl šiek tiek pakitusios pagrindinės biocheminės struktūros darinys artesunatas yra daug didesnis biologinis prieinamumas nei pradinė medžiaga artesimininas. biologinis nurodo, kaip greitai ir kiek organizmas absorbuoja vaistą ir daro jį prieinamą organizmui. Artesunate pusperiodis yra labai trumpas. Jis greitai metabolizuojamas kepenys ir išsiskiria iš organizmo per kelias valandas.
Medicininis naudojimas ir taikymas
Ypač sunkiais atvejais artesiminino darinys žymiai sumažina kenčiančių nuo maliarijos mirtingumą. Iš 1,000 malesija sergančių pacientų, gydytų artesunatu, mirė tik 147, o ne 241 iš tų, kurie buvo gydomi įprastu priešmaliariniu vaistu. chininas. Iki šiol yra artesunato narkotikai buvo naudojami tik suaugusiesiems. Naujausi tyrimai rodo, kad greitai veiklioji medžiaga gali būti naudinga ir vaikams. Įvairūs tyrimai rodo, kad artesunatas taip pat gali būti naudojamas Vėžys terapija ateityje. Pavyzdžiui, įrodyta, kad veiklioji medžiaga yra perspektyvus vaistas nuo piktybinių navikų. Vėžys ląstelės turi mažai atsparumo oksidatoriui stresas sukeltas deguonis radikalai. Vaistas yra ypač veiksmingas greitai augantiems navikams. Jų yra ypač daug geležies jonai. Mokslininkai iš Singapūro taip pat priskiria medžiagai geresnį veiksmingumą astma nei paprastai skiriami kortikosteroidai. Artesunatas paprastai naudojamas nuo maliarijos kaip derinys, siekiant užkirsti kelią galimam atsparumui. Vaistas paprastai skiriamas į veną kaip sunkios maliarijos tropikos infuzija, tačiau taip pat yra tablečių pavidalu.
Rizika ir šalutinis poveikis
Artesunato poveikis yra selektyvus. Tai reiškia, kad jis turi toksinį poveikį naviko ląstelėms ir maliarijos patogenams, kuriuose yra labai didelis kiekis geležies, tačiau jis neturi neigiamo poveikio sveikoms ląstelėms. Manoma, kad narkotikų artesunatas yra gerai toleruojamas. Iki šiol žinomas šalutinis poveikis yra ribotas ir paprastai gali būti gerai kontroliuojamas. Šalutinis poveikis, susijęs su artesunato vartojimu, taip pat priklauso nuo vaistų derinio, kuriame jis yra. Dažniausias šalutinis poveikis yra galvos skausmas, nemiga, mieguistumas ir silpnumas - bet pykinimas, vėmimas ir viduriavimas taip pat gali atsirasti. Retais pavieniais atvejais hemolizė - raudonos spalvos ištirpimas kraujas ląstelės - atsiranda, todėl anemija.
