Atazanaviras yra veiklioji medicininė medžiaga. Jis vartojamas ŽIV infekcijai gydyti.
Kas yra atazanaviras?
Atazanaviras yra medicininė veiklioji medžiaga. Jis naudojamas terapija ŽIV infekcijų. Vaistas atazanaviras yra komerciškai prieinamas Vokietijoje pavadinimu Reyataz. Jis vartojamas per burną ir vartojamas ŽIV infekcijoms gydyti. Vaistas priklauso ŽIV proteazės inhibitorių grupei. JAV maistas ir vaistai Administracija (FDA) vaistą patvirtino 2003 m. Birželio mėn., O ES - 2004 m. Kovo mėn. Licencijos turėtoja yra JAV farmacijos įmonė „Bristol-Myers Squibb“.
Farmakologinis poveikis
Atazanaviras pasižymi antivirusinėmis savybėmis. Medžiagos poveikis pagrįstas ŽIV proteazės slopinimu. Tai nepaprastai svarbu bręstant ŽIV virusui. Virusinę ŽIV proteazę suriša atazanaviras. Slopinant viruso fermentą, galima sustabdyti viruso dauginimąsi. Nutraukus replikacijos procesą, viruso apkrova organizme sumažėja. Dauguma atazanaviro jungiasi su baltymai (albuminas) viduje kraujas. Šis vaistas kepenyse skaidomas per citochromo sistemą. Jei kitas ŽIV proteazių inhibitorius vartojamas, tai sukelia lėtesnį atazanaviro skaidymąsi kepenys. Tokiu būdu vaistas gali pasiekti ilgesnį poveikį. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug nuo septynių iki dvylikos valandų. Atazanavirą galima derinti su NRTI (nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais). Tai yra triptazės inhibitoriai. Atazanaviro veiksmingumas buvo įvertintas keliuose tyrimuose. Nustatyta, kad jo veiksmingumas yra panašus į kitų ŽIV proteazės inhibitorių veiksmingumą.
Medicinos taikymas ir naudojimas
Kaip sudėtinio antiretrovirusinio vaisto dalis terapija, atazanaviras vartojamas ŽIV infekcijai gydyti (AIDS). Vaistas yra patvirtintas suaugusiems pacientams. Priešingai nei kiti preparatai, atazanaviro pakanka vartoti tik kartą per dieną. Taip yra dėl ilgo vaisto pusinės eliminacijos periodo. Jis vartojamas kaip tabletės, kurią pacientas vartoja po valgio. Vaisto dozė yra 1 x 300 miligramų arba 1 x 100 mg vienoje tabletėje. Vartojant, taip pat yra atazanaviro ir a derinys farmakokinetikos stiprintuvas z kobicistatas or ritonaviro. Šie vaistai priklauso CYP inhibitorių grupei. Jie turi savybę sumažinti metabolinį atazanaviro skaidymąsi. JAV dabar galima administruoti a dozė 1 x 400 mg tam tikriems pacientams. Tokiu atveju, ritonaviro yra praleistas. Atazanaviro toleravimas laikomas geru. Tačiau vaisto vartoti negalima kepenų nepakankamumas arba padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai.
Rizika ir šalutinis poveikis
Nepaisant teigiamo toleravimo, vartojant atazanavirą, galimas įvairus nepageidaujamas poveikis. Pavyzdžiui, pacientai gali patirti gelta (gelta), pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, galvos skausmas, svaigulys, arba raumenys skausmas. Kai kuriais atvejais, karščiavimas, miego sutrikimai, bėrimai oda, Depresija, taip pat galimi periferiniai neurologiniai simptomai. Retai, pakilęs cholesterolio kiekis arba lipidų apykaitos sutrikimai, tokie kaip lipodistrofija ar hiperlipidemija yra pavartojus narkotikų. Kartais padidėja bilirubinas lygiai kraujas Veda prie gelta gali reikėti nutraukti gydymą atazanaviru. Tačiau apskritai šis agentas rečiau sukelia varginantį šalutinį poveikį nei tas, kurį sukelia panašių medžiagų vartojimas. Sąveika su tam tikrais kitais narkotikai gali pozuoti toliau sveikatai problema. Tačiau tai įmanoma ir vartojant kitus proteazių inhibitorius. Pavyzdžiui, vartojant atazanavirą ar kitus proteazių inhibitorius, tokius preparatus kaip neuroleptikas pimozidas, midazolamas ar ergotoksinų vartoti negalima. To priežastis yra sėkminga sąveika su sistemos citochromu P 450, kuris keičia kūno plazmos lygį. Atazanaviro vartojimas kartu su didanozinas, efavirenzas, klaritromicinas or stavudinas gali sukelti " kraujas koncentracija plazmoje. Kadangi vaistas taip pat skaido fermentą UGT 1A1 (uridino gliukozoziltransferazę) ir taip slopina netiesioginio bilirubinas, nepatartina jo administruoti kartu su narkotikai kurių degradaciją vykdo UGT. Tai apima integrazės inhibitorių raltegraviras ir proteazių inhibitorius indinaviras.
