Atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (ŽIV)

Daiktai

Atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (ATC J05AF) turi antivirusinių savybių prieš ŽIV. Poveikis atsiranda dėl virusinės fermento atvirkštinės transkriptazės, kuri viruso RNR perrašo į DNR ir yra svarbi viruso replikacijai, slopinimo.

Struktūra ir savybės

Narkotikų grupėje išskiriamos dvi skirtingos klasės. Taip vadinami nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai, sutrumpinti NRTI provaistai kurie fosforilinami ląstelėse, kaip ir natūralūs substratai, ir tokiu būdu yra aktyvuojami. Jie konkurenciškai įtraukiami į DNR kaip neteisingi statybiniai elementai ir lemia grandinės nutraukimą. Nukleozidinės atvirkštinės transkriptazės inhibitorių, NNRTI, nereikia aktyvuoti. Kaip inhibitoriai, jie prisijungia prie aktyvios fermento vietos, trukdydami jo veiklai.

Indikacijos

  • ŽIV infekcijos gydymui kaip sudėtinio antiretrovirusinio gydymo (HAART) dalis. Kai kurios RTI taip pat naudojamos lėtinėms ligoms gydyti hepatito B. Šiame straipsnyje kalbama apie ŽIV.
  • ŽIV profilaktika prieš poveikį (žr. Ten).

Agentai

Nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NRTI):

  • Abakaviras (Ziagenas).
  • Didanozinas („Videx“)
  • Emtricitabinas (Emtriva)
  • Lamivudinas (3TC)
  • Stavudinas (Zerit)
  • Tenofovirdisoproksilis (Viread)
  • Tenofoviralafenamidas (Vemlidy).
  • Zidovudinas (Retrovir AZT) - 1-asis ŽIV vaistas, 1987 m.
  • Zalcitabinas (daugelyje šalių neparduodamas).

Ne nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NNRTI):

  • Efavirenzas (Stokrinas).
  • Etravirinas (Intelence)
  • Nevirapinas (Viramune)
  • Rilpivirinas (Edurantas)
  • Delavirdinas (nėra parduodamas daugelyje šalių).
  • Doravirinas („Pifeltro“)