Produktai
Azacitidinas yra komerciškai prieinamas kaip liofilizatas injekcinei suspensijai ruošti (Vidaza, bendras). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2006 m.
Struktūra ir savybės
Azacitidinas (C.8H12N4O5Mr = 244.2 g / mol) yra nukleozido citidino darinys, randamas nukleorūgštys. Jis priklauso pirimidino nukleozidų analogams. Azacitidinas yra baltas kristalinis milteliai ir mažai tirpsta vanduo. Tai yra azacitidino trifosfato provaistas.
Daiktai
Azacitidinas (ATC L01BC07) pasižymi citotoksinėmis ir antiproliferacinėmis savybėmis. Viena vertus, poveikis atsiranda dėl vaisto integracijos į RNR ir DNR, o tai galiausiai lemia ląstelių mirtį. Kita vertus, mažos azacitidino dozės taip pat sukelia DNR hipometilinimą per kovalentinį prisijungimą ir DNR metiltransferazių slopinimą. Tai atkuria genų raišką. Pusinės eliminacijos laikas yra 0.7 valandos.
Indikacijos
Pacientams, kurie nėra tinkami transplantuoti kraujodaros kamienines ląsteles, gydyti:
- Mielodisplastinis sindromas
- Lėtinė mielomonocitinė leukemija
- Ūminė mieloidinė leukemija (AML)
Dozė
Remiantis profesine informacija. Po paruošimo vaistas švirkščiamas po oda.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Sunki kepenų liga
- Nėštumas
- Žindymas
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Azacitidinas nėra CYP450 izozimų substratas. Tik neišsami informacija apie narkotikus sąveika yra prieinama.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra:
- Vartojimo vietos reakcijos, tokios kaip paraudimas ir skausmas.
- Kraujas skaičiuoti pakeitimus, tokius kaip anemija, trombocitopenija, leukopenija / neutropenija.
- Virškinimo trakto sutrikimai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, viduriavimas ir vidurių užkietėjimas.