Azacitidinas

Produktai

Azacitidinas yra komerciškai prieinamas kaip liofilizatas injekcinei suspensijai ruošti (Vidaza, bendras). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2006 m.

Struktūra ir savybės

Azacitidinas (C.8H12N4O5Mr = 244.2 g / mol) yra nukleozido citidino darinys, randamas nukleorūgštys. Jis priklauso pirimidino nukleozidų analogams. Azacitidinas yra baltas kristalinis milteliai ir mažai tirpsta vanduo. Tai yra azacitidino trifosfato provaistas.

Daiktai

Azacitidinas (ATC L01BC07) pasižymi citotoksinėmis ir antiproliferacinėmis savybėmis. Viena vertus, poveikis atsiranda dėl vaisto integracijos į RNR ir DNR, o tai galiausiai lemia ląstelių mirtį. Kita vertus, mažos azacitidino dozės taip pat sukelia DNR hipometilinimą per kovalentinį prisijungimą ir DNR metiltransferazių slopinimą. Tai atkuria genų raišką. Pusinės eliminacijos laikas yra 0.7 valandos.

Indikacijos

Pacientams, kurie nėra tinkami transplantuoti kraujodaros kamienines ląsteles, gydyti:

  • Mielodisplastinis sindromas
  • Lėtinė mielomonocitinė leukemija
  • Ūminė mieloidinė leukemija (AML)

Dozė

Remiantis profesine informacija. Po paruošimo vaistas švirkščiamas po oda.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Sunki kepenų liga
  • Nėštumas
  • Žindymas

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Azacitidinas nėra CYP450 izozimų substratas. Tik neišsami informacija apie narkotikus sąveika yra prieinama.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra: