Produktai
Azolas priešgrybeliniai vaistai yra patvirtintos daugelyje šalių tiek vietiniam, tiek sisteminiam gydymui. Jie yra prieinami daugybe dozavimo formų, įskaitant kremai, geriamasis gelis, milteliai, purškalai, tabletės, kapsulės, injekciniai preparatai, makšties kremai ir makšties tabletės. Pirmieji azoliniai priešgrybeliniai vaistai pasirodė rinkoje praėjusio amžiaus 1950 dešimtmetyje.
Struktūra ir savybės
Azolo pavadinimas reiškia heterociklus, kuriuose yra azotas atomai. Daugiausia azolo priešgrybeliniai vaistai yra imidazolo (pvz., ekonazolas), o kai kuriuose taip pat yra triazolo (pvz., flukonazolas, itrakonazolas). Atitinkamai jie taip pat vadinami imidazolu priešgrybeliniai vaistai ir triazolo priešgrybeliniai vaistai. The azotas heterociklų jungiasi su hemu geležies tikslinės narkotinės medžiagos.
Daiktai
Azoliniai priešgrybeliniai vaistai (ATC D01AC, ATC J02AB) pasižymi priešgrybelinėmis (fungistatinėmis ir fungicidinėmis) savybėmis, vadinasi, jie veiksmingi prieš tokius grybus kaip dermatofitai, mielės ir pelėsiai. Poveikis pagrįstas fermento lanosterol-14α-demetilazės (CYP51A1) slopinimu grybuose. Tai slopina ergosterolio sintezę iš lanosterolio, todėl kaupiasi toksiški pirmtakai ir sutrinka grybelinė ląstelės membrana surinkimas. Kai kurie atstovai taip pat aktyviai kovoja su gramteigiamais ir gramneigiamais bakterijos, taip pat parazitai.
Indikacijos
Gydyti vietines ir sistemines grybelines infekcijas, tokias kaip:
- Atleto koja
- Nagų grybelis
- Grybelinės odos infekcijos
- Kandidamikozės
- Makšties grybelis
- Burnos pienligė
- Pleiskanos
- Pityriasis versicolor
- Sisteminės grybelinės infekcijos, pvz., Invazinė kandidamikozė, aspergilozė.
Dozė
Remiantis profesine informacija. Paraiška priklauso nuo vaisto.
Aktyvios medžiagos
Vietiniai azolo priešgrybeliniai vaistai:
- Klotrimazolas (Canesten, Gyno-Canesten, generiniai vaistai).
- Ekonazolas (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Izokonazolas (Travogenas)
- Ketokonazolas (Nizoral, Terzolin, generiniai vaistai).
- Mikonazolas, mikonazolas nuo nagų grybelio, mikonazolo burnos gelis (Daktarinas).
Sisteminiai azoliniai priešgrybeliniai vaistai:
- Flukonazolas (Diflucanas, bendras).
- Izavukonazonio sulfatas (izavukonazolo provaistas, Cresemba).
- Itrakonazolas (Sporanoksas, bendras).
- Ketokonazolas (Nizoralas tabletės yra prekyboje).
- Posakonazolas (Noxafil)
- Vorikonazolas (Vfend, generiniai vaistai)
Yra ir kitų atstovų, kurių nėra arba nebėra daugelyje šalių.
Kontraindikacijos
Kontraindikacijos apima (atranką):
- Padidėjęs jautrumas, įskaitant kitus šios grupės veiksnius.
- Derinys su CYP450 substratais, kurie prailgina QT intervalą (sisteminė terapija).
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Azoliniai priešgrybeliniai vaistai yra CYP450 izozimų inhibitoriai ir turi didelį narkotikų potencialą sąveika kai naudojamas sistemingai. Kartu vartojant CYP substratus, jų koncentracija plazmoje gali padidėti ir atsirasti rizika nepageidaujamas poveikis dideja.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis vartojant vietiškai (per odą) oda reakcijos, tokios kaip niežėjimas, a deginimas pojūtis ant odos ir skausmas gali atsirasti. Taikant sisteminį gydymą, oda reakcijos, galvos skausmas, virškinimo trakto sutrikimai ir padidėjęs kepenys fermentai (enzimai) gali atsirasti. Problema yra atsparumas, kurį grybai gali sukelti priešgrybeliniai narkotikai.