Baricitinibas

Produktai

Baricitinibas buvo patvirtintas daugelyje šalių ir ES 2017 m., O JAV - 2018 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu („Olumiant“).

Struktūra ir savybės

Baricitinibas (C.16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) yra struktūriškai susijęs su adenozino trifosfatas ir sąveikauja su kinazių ATP jungimosi vieta. Jis mažai tirpsta vanduo.

Daiktai

Baricitinibas (ATC L04AA37) turi priešuždegiminių, imunomoduliuojančių ir antiproliferacinių savybių. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus ir grįžtamojo Janus 1 ir 2 kinazių (JAK) slopinimo. Tai yra tarpląsteliniai fermentai (enzimai) dalyvauja citokinų ir augimo faktorių signalo perdavime į branduolį. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 13 valandų.

Indikacijos

Skirta vidutinio sunkumo ar sunkiam aktyviam reumatoidui gydyti kombinuotai artritas kaip 2 linijos agentas.

Dozė

Pasak SPC. Lentelės vartojami vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Baricitinibas yra CYP3A4 substratas, tačiau neatrodo, kad tai kliniškai reikšminga. Vaistas taip pat yra OAT3 substratas, P-glikoproteinas, BCRPir MATE2-K.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima padidėjimą MTL cholesterolio kiekis, viršutinė kvėpavimo takai infekcijos ir pykinimas.