Produktai
Baricitinibas buvo patvirtintas daugelyje šalių ir ES 2017 m., O JAV - 2018 m. Plėvele dengtų tablečių pavidalu („Olumiant“).
Struktūra ir savybės
Baricitinibas (C.16H17N7O2S, Mr = 371.4 g / mol) yra struktūriškai susijęs su adenozino trifosfatas ir sąveikauja su kinazių ATP jungimosi vieta. Jis mažai tirpsta vanduo.
Daiktai
Baricitinibas (ATC L04AA37) turi priešuždegiminių, imunomoduliuojančių ir antiproliferacinių savybių. Poveikis atsiranda dėl selektyvaus ir grįžtamojo Janus 1 ir 2 kinazių (JAK) slopinimo. Tai yra tarpląsteliniai fermentai (enzimai) dalyvauja citokinų ir augimo faktorių signalo perdavime į branduolį. Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 13 valandų.
Indikacijos
Skirta vidutinio sunkumo ar sunkiam aktyviam reumatoidui gydyti kombinuotai artritas kaip 2 linijos agentas.
Dozė
Pasak SPC. Lentelės vartojami vieną kartą per parą, nepriklausomai nuo valgio.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.
Sąveika
Baricitinibas yra CYP3A4 substratas, tačiau neatrodo, kad tai kliniškai reikšminga. Vaistas taip pat yra OAT3 substratas, P-glikoproteinas, BCRPir MATE2-K.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima padidėjimą MTL cholesterolio kiekis, viršutinė kvėpavimo takai infekcijos ir pykinimas.