Beloc zok

Sinonimai plačiąja prasme

Metoprololis, Belokas

Įvadas

„Belok zok®“ yra vaistas, vartojamas širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti. Jis priklauso β blokatorių (beta receptorių blokatorių) vaistų klasei ir jame yra vaisto metoprololis. Beta receptoriai yra suskirstyti į tris pogrupius.

ß1 receptorių yra širdis, kur dėl jų suaktyvėjimo širdis plaka greičiau (teigiamai chronotropiškai) ir didesne jėga (teigiamai inotropiškai). Be to, ß1 receptoriai yra inkstas, kur jų aktyvacija sukelia hormono renino išsiskyrimą. Rezultatas yra kraujas slėgis.

ß2 receptoriai yra bronchų raumenyse, gimda ir kraujas laivai iš griaučių raumenų. Šių receptorių suaktyvėjimas veda į plėtrą. Galiausiai, ß3 receptoriai randami riebalinis audinys kur suaktyvėję jie sukelia jo ištirpimą (lipolizę) ir prisideda prie temperatūros reguliavimo.

Beloc zok® daugiausia veikia ß1 receptorius širdis ir inkstai. Beloc zok® galima įsigyti tik išrašius receptą, todėl po ilgesnio gydymo jo nutraukti negalima. „Beloc zok®“ veikia širdies ir kraujagyslių sistema blokuodamas ten esančius ß1 receptorius.

Ne širdis, šie receptoriai randami ląstelėse, kuriose generuojamas ir perduodamas elektrinis širdies veiklos aktyvumas (sužadinimo formavimo ir laidumo sistema). Jie taip pat randami koronare laivai. Dėl ß1 receptorių stimuliacijos paprastai padidėja širdies susitraukimų dažnis ir padidinta plakimo galia.

Blokuodamas šiuos receptorius, Belok zok® sukelia jų sumažėjimą širdies susitraukimų dažnis ir galia. Žadinimas atliekamas lėčiau. Tai taip pat sumažina nereguliaraus širdies plakimo tikimybę.

Tačiau, kraujas „Beloc zok®“ slėgį mažinantis poveikis yra mažesnis dėl širdies β1 receptorių blokavimo. Receptorių blokada inkstas yra pagrindinė priežastis kraujospūdis- mažinantis efektas. Taip yra todėl, kad hormonas reninas neišleidžiamas.

Reninas paprastai patenka į kraują specializuotose ląstelėse (juxtaglomeruliniame aparate) inkstas. Po to eina kaskada su daugybės kitų medžiagų, kurios galiausiai turi kraujospūdis-didinantis poveikis. Blokuodamas ß1 receptorius inkstuose, kaskada nutraukiama ankstyvoje stadijoje. Tačiau reikia nepamiršti, kad renino išsiskyrimas stimuliuojant β1 receptorius inkstuose yra tik vienas iš trijų būdų. Taigi, nepaisant blokuojamų β1 receptorių, vis tiek yra tam tikras hormono renino išsiskyrimas.

Farmakokinetika

„Beloc zok®“ (metoprololis) paprastai vartojamas per burną kaip tabletė ir absorbuojamas per žarnyną gleivinė. Kadangi kraujas, tiekiantis žarnyną, pirmiausia praeina per kepenyskepenys tada tiesiogiai pašalina apie pusę veikliosios medžiagos absorbuodamos ir metabolizuodamos. Dėl šio vadinamojo pirmojo važiavimo efekto organizmui prieinama tik apie 50% iš pradžių tiekiamos veikliosios medžiagos.

Praėjus 1–2 valandoms, efektyviausias kraujo kiekis yra didžiausias ir maždaug po 4–5 valandų pusė veikliosios medžiagos suskaidoma (pusinės eliminacijos laikas). „Belok zok®“ arba metoprololis vyksta per fermentą (CYP2D6) kepenys. Metabolizmo proceso produktai kepenys vėl patenka į kraują ir tada išsiskiria per inkstus ir šlapimą.