Produktai
Bendamustinas yra komerciškai prieinamas kaip liofilizatas infuziniam tirpalui (ribomustinui) paruošti. Iš tikrųjų jis yra geras žodžiu biologinis prieinamumas kai imama pasninkavimas, bet vartojamas tik parenteraliai. Bendras narkotikai yra registruoti. Bendamustiną 1963 m. Sukūrė Ozegowski ir kt. Jenoje tuometinėje Rytų Vokietijoje ir iki 1990-ųjų buvo prekiaujama tik Vokietijoje. Dešimtajame dešimtmetyje jis tapo komerciškai prieinamas kitose Europos šalyse. Jis buvo patvirtintas JAV 1990 m., O daugelyje šalių - 2008 m.
Struktūra ir savybės
Bendamustinas (C.16H21Cl2N3O2Mr = 358.26 g / mol) yra chlorometino darinys (mechloretaminas, azotas- prarado). Jo struktūra panaši į chlorambucilas ir ciklofosfamidas, kurie abu taip pat naudojami lėtiniam limfocitui gydyti leukozė. Tačiau jis taip pat turi benzimidazolo grupę, pvz kladribinas, todėl jis taip pat yra purino analogas. 2-chloretilamino grupė yra atsakinga už alkilinimo savybes, o sviesto rūgštis padidina tirpumą. Bendamustino yra narkotikai kaip hidrochloridas.
Daiktai
Bendamustinas (ATC L01AA09) pasižymi antineoplastinėmis savybėmis, alkilindamas DNR, sutrikdydamas DNR sintezę ir taisymą, sukeldamas grandinės lūžius, apoptozę ir ląstelių mirtį. Kaip purino analogas, jis taip pat gali būti veiksmingas kaip antimetabolitas; tačiau šis antrasis mechanizmas yra prieštaringas. Vienas privalumas yra mažas kryžminis atsparumas kitiems citostatikams narkotikai.
Indikacijos
Bendamustinas daugelyje šalių buvo patvirtintas tik lėtiniams limfocitams gydyti leukozė. Kitose Europos šalyse jis taip pat yra patvirtintas dėl kitų piktybinių navikų, įskaitant Hodžkino limfoma, ne Hodžkino limfoma, krūties vėžysir išsėtinė mieloma.
Dozė
Pagal vaisto etiketę. Vaistas vartojamas kaip trumpalaikis užpilas 1 ir 2 dienas su administracija kartojamas kas 4 savaites kelis ciklus. Dozavimas priklauso nuo kūno paviršiaus ploto.
Kontraindikacijos
Bendamustino negalima vartoti padidėjusio jautrumo atvejais nėštumas arba įtariamas nėštumas žindymo laikotarpiu, sunkus kepenų parenchimo pažeidimas, gelta, esamas sunkus kaulų čiulpai Depresija ir sunkus kraujas suskaičiuoti anomalijas, ankstesnes pagrindines chirurgines procedūras ir infekcijas, ypač susijusias su leukocitopenija. Visas atsargumo priemones galima rasti preparato charakteristikų santraukoje.
Sąveika
Bendamustinas metabolizuojamas kepenys CYP1A2, be kita ko, yra konjuguotas su glutationu. - aktualumas sąveika per CYP1A2 nėra pakankamai ištirtas; tačiau su atitinkamais inhibitoriais ar induktoriais jį reikia derinti tik atsargiai. Kiti mielosupresiniai vaistai gali sustiprinti poveikį kaulų čiulpai.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausiai nepageidaujamas poveikis infekcija, leukopenija, anemija, pykinimas ir vėmimas, gleivinės uždegimas, virškinimo simptomai, tokie kaip viduriavimas ir vidurių užkietėjimasir padidėjusio jautrumo reakcijos. Antiemetikai yra naudojami gydyti pykinimas ir vėmimas.
