Benserazidas yra veiklioji medžiaga, kurios nėra kaip monopreparatą, tačiau ji visada skiriama kartu su levodopos. Abi priemonės skiriamos tik gydymui Parkinsonizmas ir neramių kojų sindromas. Benserazidas palaiko pirmtaką levodopos taip efektyviai, nes veikia tiesiogiai periferijoje.
Kas yra benserazidas
Benserazidas visada vartojamas kartu su levodopos. Abi priemonės skiriamos tik gydymui Parkinsonizmas ir neramių kojų sindromas. Benserazidas (cheminė formulė: C10H15N3O5) kaip benserazido hidrochloridas būna tik kartu su levodopa. Tai baltos arba gelsvos spalvos, kristalinis, bevanduo-tirpus milteliai. Jis priklauso benserazido dekarboksilazės inhibitorių grupei. Kaip rodo pavadinimas, jis blokuoja dopamino dekarboksilazė, fermentas, skaidantis neurotransmiteris dopaminas kraujas ir sunaikinti. Benserazidas negali kirsti kraujas-smegenys barjerą ir veikia tik periferiškai (ty už centrinės ribos) nervų sistema). Jis apsaugo nuo L-dopos degradacijos periferijoje, užtikrindamas, kad dopamino pirmtakas gali praeiti kraujas-smegenys barjerą ir gaminti taip reikalingą dopamino viduje smegenys. Žodžiu tabletės forumas Parkinsonizmas ir neramių kojų sindromas, abiejų veikliųjų medžiagų santykis yra 4: 1 (L-dopa: benserazidas). Jie parduodami prekiniais pavadinimais „Madopar“, „Levopar“ ir „Levodopa comp. ir jose yra 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg ir 50 mg / 12.5 mg dozės.
Farmakologinis veiksmas
Benserazidas kartu su levodopa padeda palengvinti drebulys (drebulys), raumenų standumas (griežtumas) ir sutrikęs judėjimas (akinezija), būdingi Parkinsono ligai, padedantys paveiktam asmeniui judėti laisviau ir sulėtinti ligos progresavimą. Kadangi neurotransmiteris dopaminas, kuris veiksmingai mažina šiuos simptomus, negali peržengti kraujo-smegenų barjeras pats jis skiriamas pirmtako (L-dopa) pavidalu. Savo ruožtu šį vaistą organizme daugiausia skaido fermentas, vadinamas dopamino dekarboksilaze, kol jis gali pasiekti ten, kur reikia daugiau dopamino (smegenų) gaminti. Kadangi pacientui tektų skirti per aukštą a dozė L-dopos, kad bet kuri veiklioji medžiaga patektų į smegenis, ji skiriama kartu su benserazidu. Benserazido hidrochloridas labai efektyviai slopina L-dopą skaidančio fermento aktyvumą, nes jo molekulinis panašumas į levodopą leidžia prisijungti prie fermento ir deaktyvuoti jo katalizinį centrą. Taigi L-dopa sugeba kirsti kraujo-smegenų barjeras netrukdomas ir visas dozė. Kitas farmakologinis benserazido poveikis yra tai, kad jis apsaugo prolaktino sekretas laktacijos metu. Šis hormonas yra atsakingas už Motinos pienas.
Vaistų vartojimas ir taikymas
Ilgalaikis vaisto derinys levodopa + benserazidas yra skirtas terapija pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir turintiems neramių kojų sindromą. Be to, jis vartojamas žmonėms, kuriems pasireiškia į Parkinsono ligą panašūs simptomai, nors tai neturi būti jokių vartojamų vaistų šalutinis poveikis. Parkinsono liga sergantys pacientai bent iš dalies atgauna judrumą per veikliąsias medžiagas. Be to, slopinamas greitas ligos progresavimas. Neramių kojų sindromo atveju, kurį, matyt, taip pat sukelia dopamino trūkumas smegenyse, simptomai, atsirandantys naktį lovoje (nevaldomas potraukis judėti, staigus skausmas ir raumenų traukimas) yra palengvinti. Pacientai randa naktinį poilsį. Be to, „neramių kojų sindromui“ diagnozuoti naudojamas veikliųjų medžiagų derinys levodopa + benserazidas: jei pastebimai palengvėja skundai, nukentėjęs asmuo iš tikrųjų kenčia nuo šio sutrikimo. Šiuo tikslu gydytojas paprastai vartoja preparatą tabletės 100 mg / 25 mg. Kombinuotas vaistas taip pat gali būti gerai derinamas su kitais patvirtintais narkotikai nuo Parkinsono ligos.
Rizika ir šalutinis poveikis
Vartojant levodopą + benserazidą, vartojant Parkinsono ligą, labai dažnai pasireiškia šie šalutiniai poveikiai: burna, kalbair vadovas; sutrikę kūno judesiai; šlapimo spalvos pasikeitimas; pykinimasIr vėmimas. Dažnai pastebimi nerimas, Depresija, neramumas, sumišimas, mieguistumas, nemiga, apetito praradimas, prakaitavimas, drebulys, nuovargis, nevirškinimas, sausa burnair pilvo skausmas. Neramių kojų sindromo pacientams, kuriems paskirtas vaistas, dažnai būna miego sutrikimų, Depresija, viduriavimas, pykinimas ir vėmimas. Pakeista skonis sensacija, haliucinacijos, nerimas ir širdies aritmijos yra paplitę. Levodopa + benserazido vartoti negalima, jei pacientui yra padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, feochromocitoma (antinksčių navikas), sunkus hipertireozė, psichozė, širdies plakimas, siauras kampas glaukoma, sunkus kepenys, širdis, inkstas, medžiagų apykaitos ir kaulų čiulpai liga arba yra jaunesnis nei 25 metų amžiaus. Jo taip pat negalima vartoti nėštumas. Tyrimų su gyvūnais metu atsirado embrionų pažeidimų. Kol kas nėra medicininių duomenų apie žmones. Žindančios moterys turi būti tikri, kad nutraukia žindymą, jei jos turi vartoti vaistą. Žmonės, kuriems anksčiau buvo virškinimo trakto opos, miokardo infarktas, koronarinė liga širdis liga, širdies aritmijos, atviro kampo glaukoma, kaulų minkštėjimas ir diabetas gaus tik tuo atveju, jei bus skubi medicininė indikacija. Gydymo metu jus reguliariai stebės gydytojas. Jei kartu vartojamas veikliųjų medžiagų derinys nuo Parkinsono ligos ir neramių kojų sindromo skausmo malšintuvai (opiatai), neuroleptikai, geležies preparatai, surišantys rūgštis narkotikai (antacidiniai vaistai), fenitoinas, papaverinas, antihipertenzinis ir kraujotakos palaikymas narkotikai, jo poveikis yra sumažėjęs. Levodopos + benserazido poveikis sustiprėja, kai vaistas vartojamas kartu su selektyviais MAO-B inhibitoriais. Pavyzdžiui, amantadinas arba selegelinas dozė gali prireikti. MAO-A inhibitorių vartojimą reikia nutraukti 14 dienų prieš vartojant levodopą + benserazidą, kitaip pacientui gali padidėti kraujospūdis. Skrandžio vaistas metoklopramidas užtikrina greičiau absorbcija veikliųjų medžiagų ir daugiau šalutinių poveikių.
