Benzilpenicilinas: poveikis, naudojimas ir rizika

Benzilpenicilinas yra klasikinė penicilinas, antibiotikas agentas taip pat žinomas kaip penicilinas G.

Kas yra benzilpenicilinas?

Benzilpenicilinas, taip pat žinomas kaip penicilinas G yra vienas iš antibiotikai. Jis gaunamas iš beta-laktamo antibiotikai ir naudojamas įvairioms bakterijoms gydyti užkrečiamos ligos. Atradimas benzilpenicilinas 1928 m. įvyko škotų bakteriologas Aleksandras Flemingas (1881-1955). 1945 m. Gydytojas buvo apdovanotas Nobelio premija už atradimą antibiotikas penicilinas. Peniciliną G gamina pelėsis Penicillium notatum. Net šiais laikais benzilpenicilinas fermentiniu būdu gaunamas iš grybų kultūrų, o ne sintetinis. Penicilinas G laikomas pagrindine medžiaga penicilinai. Tai sukėlė daug darinių, kurių savybės pasikeitė. Medžiagos trūkumai yra jos jautrumas bakterijų fermentui penicilinazei ir geriamasis neveiksmingumas, kurį lemia rūgšties nestabilumas. Dėl šios priežasties benzilpeniciliną galima vartoti tik apeinant žarnyną.

Farmakologinis veiksmas

Benzilpenicilinas pasižymi bakteriostatiniu aktyvumu. Jo veiklos spektras apima gramteigiamą bakterijos, Gramneigiamos anaerobinės lazdelės, gramneigiamos kokų rūšys ir spirochetos. Meningokokai, pneumokokai, klostridijos, borelijos, koribakterijos, nesudarantys penicilino stafilokokai, alfa ir beta hemoliziniai streptokokai, leptospyrai, Bacteroides rūšys, taip pat Treponema pallidum ir Bacillus anthracis laikomi jautriais penicilinui-G. Tačiau pastaraisiais metais bakterijų padermių, atsparių penicilinui G, skaičius vis didėjo. Tai ypač pasakytina apie gonokokus. Benzilpenicilinas slopina jų augimą bakterijos. Šiuo tikslu ląstelės sienelė mikrobai yra užblokuotas antibiotikas medžiaga. Tačiau kai kurie bakterijos turi galimybę sunaikinti peniciliną G, nes juose yra baltymų beta-laktamo. Tokiu būdu jie pasiekia natūralų atsparumą vaistui. Kadangi žodžiu administracija yra neveiksmingas dėl medžiagos suskirstymo pagal skrandžio rūgštis, benzilpenicilinas visada turi būti vartojamas infuzijos ar injekcijos pavidalu. Tačiau, kadangi antibiotiko veikimo trukmė yra labai maža, būtina jį skirti keletą kartų per dieną. Benzilpenicilino benzatinas laikomas ilgesnio veikimo benzilpenicilinu ir gali būti vartojamas kartą per savaitę arba kartą per mėnesį. Po trumpos infuzijos greitai padidėja plazma koncentracija penicilino G. Tačiau praėjus vos penkioms valandoms, veiklioji medžiaga mažėja vienodai greitai. Į raumenis administracija, absorbcija bus baigtas maždaug po 30 minučių. Plazma koncentracija yra mažesnė nei intraveninės infuzijos atveju. Benzilpenicilinas iš organizmo pašalinamas daugiausia per inkstus. Metabolizmo beveik nėra. Penicilino G koncentracijos laipsnis atskiruose kūno audiniuose skiriasi. Taigi inkstuose būna gana didelė koncentracija, kepenys ir plaučius, o jų yra gana mažai kaulai taip pat smegenys.

Medicinos taikymas ir naudojimas

Benzilpenicilinas tinka infekcijoms gydyti, kurių bakterijų sukėlėjai yra jautrūs antibiotikui. Tai yra kvėpavimo takų infekcijos, ausų infekcijos, nosisir gerklės sritis, makšties infekcijos ir laringitas. Tačiau, endokarditas (uždegimas vidinio pamušalo širdis), meningitas (uždegimasmeninges), osteomielitas (uždegimaskaulų čiulpai), sepsis (kraujas apsinuodijimas), peritonitas uždegimas pilvaplėvėsarba infekcijos oda taip pat galima veiksmingai gydyti penicilinu G. Kitos indikacijos yra reumatinės karščiavimas, leptospirozė, skarlatina, erysipelas, difterija, Laimo ligos, dujos gangrena ir sifilis. Žaizdos infekcijos atveju arba stabligė, kita vertus, patikrinti būtina, nes jų patogenai yra dažniausiai nejautrūs benzilpenicilinui. Sergant kai kuriomis ligomis, penicilinas G taip pat derinamas su kitu antibiotiku. dozė benzilpenicilino priklauso nuo konkrečios ligos. Dozė pateikiama tarptautiniais vienetais (TV). Milijonas TV žymimas ME. Didžiausia dozė yra 10 ME, kurią galima vartoti iki keturių kartų per dieną.

Rizika ir šalutinis poveikis

Gydymas penicilinu G kartais gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. Jie apima viduriavimas, pūtimas, pykinimas, vėmimas, pokyčiai skonis, alerginės reakcijos, tokios kaip sunkios odos bėrimas arba dilgėlinė, agranulocitozė, sausa burna, inkstas uždegimas, anemija, serumo liga, uždegimas kraujas laivai, raumenų traukimas, ir mėšlungis. Kai kurie pacientai taip pat kenčia nuo patinimų ir skausmas injekcijos vietoje. Jei pacientas turi gydyti benzilpeniciliną ilgesnį laiką, yra grybelinės ar bakterinės infekcijos pavojus dvitaškis. Dėl to gresia žarnyno uždegimas kartu viduriavimas. Tokiu atveju gydymas turi būti nedelsiant nutrauktas pasikonsultavus su gydančiu gydytoju. Užtat kitas antibiotikai yra naudojami vėliau. Penicilino G apskritai negalima vartoti, jei pacientui yra padidėjęs jautrumas penicilinai. Jei pacientas kenčia nuo specialių formų leukozė arba Pfeifferio liaukinė karščiavimas, prieš skirdamas gydytojas turi atidžiai pasverti riziką ir naudą pacientui. Penicilino G vartojimas per nėštumas yra laikomas saugiu. Tačiau svarbu pasitarti su gydytoju. Kadangi antibiotikas gali patekti į kūdikį per motiną pieno, yra kūdikio sutrikimų pavojus žarnyno flora. Nukentėję kūdikiai kenčia viduriavimas ir žarnyno uždegimas. Be to, vėliau gali išsivystyti alerginės reakcijos. Dėl šios priežasties prieš pradedant vartoti antibiotiką, net žindymo laikotarpiu, rekomenduojama pasitarti su gydytoju. Kadangi benzilpenicilinas veikia žarnyno flora ir gali sukelti viduriavimą, gali būti, kad hormoninių kontraceptikų pvz., kontraceptines tabletes, gali būti sumažinta. Dėl šios priežasties papildomai naudojamos diafragmos arba prezervatyvai rekomenduojama.