Benzodiazepinai

Benzodiazepinas yra CNS veikiantis vaistas, turintis anksiolitinį ir raminamąjį poveikį.

poveikis

Stimuliuojančios ir slopinančios nervų skaidulos ir nervinės ląstelės kartu egzistuoja CNS. Susijusios pasiuntinių medžiagos (siųstuvai) taip pat turi sužadinantį arba slopinantį poveikį. Pagrindinis slopinančių nervinių skaidulų pernešėjas yra GABA (gama-amino sviesto rūgštis).

Ši medžiaga jungiasi prie specifinių a. Vietų (GABA receptorių) nervinė ląstelė ir tokiu būdu slopina jo aktyvumą. Savo ruožtu GABA receptoriai jungiasi su benzodiazepinais. Kai benzodiazepinas prisijungia prie GABA receptoriaus, GABA receptorius yra aktyviau aktyvuojamas, taip padidinant GABA slopinamąjį poveikį. Inhibicinės skaidulos žmogaus organizme veikia raminančiai ir malšina nerimą, todėl benzodiazepinas sugeba sustiprinti šį poveikį. Todėl benzodiazepinai taip pat žinomi kaip GABA receptorių agonistai (stiprikliai).

Aktyvios medžiagos

Benzodiazepinų grupėje yra daug atskirų veikliųjų medžiagų, turinčių skirtingą poveikį ir todėl turinčių daug skirtingų naudojimo sričių. Benzodiazepinai veikia arba kaip raminamieji (trankviliantai, raminamieji vaistai), anksiolitikai, migdomieji (miegą skatinantys) arba spazmolitikai (antiepileptikai). Trankviliantai yra, pavyzdžiui, bentazepamas arba lopralozamas.

Vaistai nuo nerimo apima etizolamą arba klotiazepamą. Nitrazepamas ir temazepamas vartojami kaip miegą sukeliantys vaistai. Klonazolamas ir klonazepamas yra prieštraukuliniai vaistai.

Kai kurie benzodiazepinai neturi tik vieno poveikio, jie daro kelis dalykus vienu metu. Diazepamas, turbūt geriausiai žinomas benzodiazepinas, turi nerimą malšinantį ir raminantį poveikį, taip pat antispazminį poveikį. Įvairių veikliųjų medžiagų pusinės eliminacijos laikas labai skiriasi, ty laikas, po kurio organizme lieka tik pusė iš pradžių suvartoto vaisto kiekio. Todėl jų visų veikimo trukmė skiriasi, o poveikis gali labai skirtis.

Taikymo sritys

Benzodiazepinai yra plačiai naudojami beveik visose srityse, bet ypač anestezija sukelti anesteziją. Šios grupės vaistų raminamasis ir anksiolitinis poveikis naudojamas sukelti anestezija. Anksiolitinis benzodiazepinų komponentas taip pat vaidina svarbų vaidmenį psichoterapija gydant nerimą ir neramumą.

Dėl prieštraukulinio poveikio epilepsijos priepuolius galima suskaidyti arba jų išvengti. Benzodiazepinai taip pat yra naudingi, kaip priemonė užmigti ar miegoti per naktį. Esant raumenų spazmams, jie atpalaiduoja raumenis.

Dozavimo formos

Benzodiazepinus galima įsigyti tik pateikus receptą. Jie dažniausiai tiekiami tablečių pavidalu. Kaip tabletės, jos dažniausiai naudojamos kaip raminamieji arba padėti žmonėms užmigti. Benzodiazepinai leidžiami į veną į veną į veną arba injekcijos būdu į ligoninę, ruošiantis operacijai ar nepaprastoji medicina, pavyzdžiui, jei epilepsijos priepuolis.

Rizika

Benzodiazepinų vartojimo rizika apima šalutinį poveikį, pvz., Nuovargį, nerimą, galvos skausmas, raumenų silpnumas ir mieguistumas. Sumažėja reagavimo ir pažinimo gebėjimai, todėl vartoti benzodiazepinus nerekomenduojama vairuoti transporto priemonės ar valdyti mechanizmų. Be to, ilgalaikis benzodiazepinų vartojimas yra rizikingas dėl tolerancijos išsivystymo rizikos.

Tolerancija dažnai sukelia priklausomybę. Nors benzodiazepinai nesukelia tokios priklausomybės, kaip, pavyzdžiui, barbitūratai, ilgalaikį vartojimą reikėtų gerai apsvarstyti ir aptarti su gydytoju. Priklausomybė sukelia abstinencijos simptomus, tokius kaip galvos skausmas, drebulys, neramumas ir nervingumas.

Galiausiai, jei abstinencijos simptomai yra labai stiprūs, mėšlungis taip pat gali atsirasti. Apsinuodijimas benzodiazepinais atsiranda dėl atsitiktinio ar sąmoningo piktnaudžiavimo vaistu. Netyčinis piktnaudžiavimas arba per daug iš karto, arba kartu su alkoholiu labai padidina benzodiazepinų poveikį.

Taip pat pasitaiko tyčinio piktnaudžiavimo savižudybės tikslais, nors benzodiazepinai nėra tinkami savižudybei, nes neturi slopinančio poveikio kvėpavimo centrui. Apsinuodijimo benzodiazepinais simptomai yra sąmonės netekimas, pykinimas ir vėmimas. Vėlesnėse apsinuodijimo stadijose pacientai tampa visiškai be sąmonės, neturi apsaugos priemonių refleksas ir neatsako skausmas dirgiklius.

Terapinės priemonės pirmiausia yra skirtos paciento kvėpavimo takams užtikrinti. Kadangi visi apsauginiai refleksas nepavyksta, nukentėjęs asmuo nebegali kosulys, pavyzdžiui. Bet koks vėmimas paprasčiausiai praryjamas, patenka į plaučius ir yra rizika plaučių uždegimas.

Klinikoje kvėpavimo takai tvirtinami vamzdeliu (vamzdeliu), kuris įstumiamas į vėjo vamzdis. Kaip pirmoji pagalba matas, a stabili šoninė padėtis rekomenduojama apsaugoti kvėpavimas. Kvėpavimo takai laikomi atviri, vėmimas ir sekrecija gali bėgti iš šono burna.

Klinikoje taikomos tolesnės priemonės, tokios kaip skrandžio plovimas ar vandenį nutekančių vaistų vartojimas (diuretikai). Kitas būdas apsinuodijimui benzodiazepinais gydyti yra priešnuodis. Flumazenilis yra vienas iš tokių priešnuodžių.

Tai vadinamasis benzodiazepino antagonistas (silpnintuvas), o tai reiškia, kad medžiaga blokuoja benzodiazepinų jungimosi vietas ties GABA receptoriumi. Tada benzodiazepinai nebegali veikti. Flumazenilį organizmas labai greitai skaido.

Apsinuodijus didelėmis benzodiazepino dozėmis, norint pasiekti sėkmės, priešnuodį reikia vartoti dažnai. Flumazenilis nėra skirtas pacientams, priklausomiems nuo benzodiazepinų. Jei benzodiazepinai nustoja veikti taip staigiai, kaip veikia flumazenilis, abstinencijos simptomai yra sunkūs. Todėl flumazenilį reikia vartoti kaip benzodiazepino antagonistą atsargiai ir jo negalima daryti tol, kol nėra aišku, ar pacientas ilgą laiką vartojo benzodiazepinus.