Beta blokatorių efektai ir šalutinis poveikis

PRODUKTAI

Beta adrenoblokatoriai yra prieinami daugelyje šalių tabletėsplėvele dengtos tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės, kaip kapsulės, tirpalas, akių lašaiir injekcijos bei infuzijos būdu sprendimai. Propranololis („Inderal“) buvo pirmasis šios grupės atstovas, pasirodęs rinkoje 1960-ųjų viduryje. Šiandien svarbiausios veikliosios medžiagos yra: atenololio, bisoprololis, metoprololis ir nebivololis (žr. žemiau). Beta adrenoblokatoriai yra termino beta adrenoreceptorių antagonistai santrumpa.

Struktūra ir savybės

Beta adrenoblokatoriai dažnai egzistuoja kaip racematai. Tiek enantiomerai gali turėti skirtingą veiklą. Skiriami lipofiliniai ir hidrofiliniai beta blokatoriai.

Daiktai

Beta adrenoblokatoriai (ATC C07) pasižymi antihipertenzinėmis, antianginalinėmis, periferinėmis kraujagysles sutraukiančiomis ir antiaritminėmis savybėmis. Jie veikia širdies laidumo sistemą ir susitraukimą (beta1 receptorius):

  • Neigiamas chronotropinis: sumažėjimas širdis norma.
  • Neigiamas inotropinis poveikis: širdies susitraukimo sumažėjimas.
  • Neigiamai dromotropinis: AV laidumo greičio sumažėjimas.

Tai sumažina širdies darbą ir deguonis vartojimas. Be to, beta adrenoblokatoriai slopina renino išsiskyrimą ir mažina akies akispūdį. Ypač neselektyvūs beta blokatoriai gali sukelti bronchų susiaurėjimą (beta2 receptorius). Poveikis atsiranda dėl konkurencinio antagonizmo beta adrenoreceptoriuose (beta1 ir (arba) beta2), ty dėl natūralių ligandų išstūmimo. norepinefrino ir epinefrino. Beta adrenoblokatoriai priklauso grupei simpatolitikai, ty jie panaikina simpatiško poveikį nervų sistema, autonominės nervų sistemos dalis.

Beta adrenoblokatorių klasifikacija

  • Selektyvumas: neselektyvūs beta blokatoriai, pvz propranololis jungiasi tiek prie beta1, tiek prie beta2 receptorių. Selektyvus prisijungimas prie beta1 receptorių (pvz., metoprololis) laikomas privalumu. Jis taip pat vadinamas kardioselektyvumu, nes beta1 receptoriai yra didelėje koncentracijoje širdis. Selektyvūs beta adrenoblokatoriai rečiau sukelia bronchų susiaurėjimą (beta2). Beta2 receptoriai taip pat atsiranda laivai. Selektyvumas nėra absoliutus ir dozė-priklausomas.
  • Klasifikacija į hidrofilinius beta blokatorius (pvz., atenololio) ir lipofilinių beta blokatorių (pvz., propranololis).
  • Kraujagysles plečiantys beta adrenoblokatoriai turi vazodilatacinių savybių. Tai apima, pavyzdžiui, karvedilolis ir labetalolis, kurie taip pat yra alfa blokatoriai. Nebivololis praplečia laivai skatindamas azoto oksido (NE).

Kiti kriterijai:

  • Beta adrenoblokatoriai su vidiniu simpatomimetiniu aktyvumu arba be jo (ISA), pvz., pindololis. Jis taip pat vadinamas daliniu agonistiniu beta receptorių aktyvumu.
  • Membraną stabilizuojantis (vietinis anestetikas) beta adrenoblokatoriai, pvz., propranololis, sotalolis.

Indikacijos

Širdies ir kraujagyslių sistemos:

  • Aukštas kraujospūdis (hipertenzija)
  • Lėtinis širdies nepakankamumas
  • Širdies aritmijos, pvz., Supraventrikulinės tachiaritmijos.
  • Ilgalaikė profilaktika angina pectoris (koronarinis arterija liga).
  • Profilaktika po širdies priepuolio
  • Funkciniai širdies ir kraujagyslių sutrikimai su širdies plakimu

Nervų sistema:

  • Migrenos profilaktika
  • Su nerimu susiję ūminiai somatiniai simptomai ir tachikardija (pvz., jaudulys, scenos baimė), ypač propranololis
  • Esminis drebulys

Akių sutrikimai:

Antinksčių medulinės ligos:

Skydliaukės sutrikimai:

  • Hyperthyroidism
  • Tirotoksinė krizė

Dermatologija:

  • hemangiomažr. skyrelyje propranololio hemangioma.

Dozė

Remiantis profesine informacija. Dozavimo intervalas priklauso nuo veikliųjų medžiagų pusinės eliminacijos periodo.

Piktnaudžiavimas

Beta adrenoblokatoriais galima piktnaudžiauti kaip dopingas agentai sporte, kur reikalinga tvirta ranka, todėl jie yra uždrausti. Tai apima, pavyzdžiui, šaudymą iš lanko ir biliardą.

Veikliosios medžiagos

Beta adrenoblokatoriuose paprastai yra galūnė -olol. Neselektyvūs beta adrenoblokatoriai (beta1 ir beta2 receptoriai):

  • Propranololis (Inderal, bendras).
  • Sotalolis (Sotalex, generinis)

Beta1 selektyvūs beta blokatoriai:

Su α1- blokavimo efektas:

  • Karvedilolis („Dilatrend“, bendrinis).
  • Labetalolis (Trandate)

Glaukomos gydymui:

Yra ir kitų agentų, kurių daugelyje šalių nėra arba nebėra.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos apima (atranką):

  • Padidėjęs jautrumas
  • Bradikardija
  • Kardiogeninis šokas
  • Hipotenzija
  • Metabolinė acidozė
  • Sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai
  • AV blokas
  • Ligos sinuso sindromas
  • Dekompensuotas širdies nepakankamumas
  • Periferinių arterijų okliuzinė liga, Raynaudo sindromas
  • Negydoma feochromocitoma
  • Bronchų spazmas
  • Bronchinis astma (va neselektyvūs agentai).

Visų atsargumo priemonių ieškokite vaisto etiketėje.

Sąveika

Narkotikas sąveika yra įmanoma su kitais antihipertenziniai vaistai ir su kitais narkotikai kurie turi įtakos širdies ir kraujagyslių sistema, pvz., antiaritminiai vaistai. Kalcis kanalų blokatorių negalima vartoti kartu. Kai kurie beta adrenoblokatoriai yra CYP450 izofermentų, pvz., Metoprololio, substratai. Kai naudojami antidiabetiniai vaistai, svarbu pažymėti, kad beta adrenoblokatoriai gali užmaskuoti simptomus hipoglikemija.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti nuovargis, silpnumas, galvos svaigimas, bradikardija, šaltas galūnių, hipotenzijos ir virškinimo trakto sutrikimų. Kvėpavimo sistemos sutrikimai ir bronchų susiaurėjimas dažniausiai pasireiškia vartojant neselektyvius beta adrenoblokatorius.