Bezafibratas priklauso fibratų grupei. Bezafibratas yra lipidus mažinantis agentas ir kartu su statinai ir nikotino rūgštis, yra svarbi terapinė galimybė gydant padidėjusį trigliceridų ypač, bet ir padidėjęs cholesterolio kiekis Kai kuriais atvejais.
Kas yra bezafibratas?
Bezafibratas (cheminis pavadinimas: 2- (4- {2 - [(4-chlorbenzoil) amino] etil} fenoksi) -2-metilpropiono rūgštis), pvz., klofibratas arba fenofibratasyra fibratų darinys. Fibratai yra narkotikai vartojamas padidėjusiam gydymui kraujas lipidai (hiperlipidemija). Bezafibratas pirmiausia vartojamas norint sumažinti aukštą trigliceridų. Tačiau cholesterolio kiekismažinantis poveikis kraujas yra tik šiek tiek ryškus, todėl cholesterolio kiekis nuleidimą pirmiausia užtikrina narkotikų grupė statinai. Bezafibrato cholesterolio kiekį mažinantis poveikis yra tik apie 10–25 proc. atitinkamai, didžiausia tikimybė yra sumažinti trigliceridų (apie 20–40 proc.). Padidėjęs trigliceridų kiekis yra pagrindinė problema, nes, viena vertus, juos sunku gydyti, kita vertus, jie gali sukelti sunkias širdies ir kraujagyslių ligas. Padidėjusio riebalų kiekio plazmoje pasekmės svyruoja nuo aterosklerozės iki širdis pulti ir insultas. Statinai čia teikiama pirmenybė, nes jos gali būti žymiai žemesnės lipidai ir taip sumažinti antrinių ligų riziką. Be to, fibratai laikomi tik antruoju pasirinkimu ir naudojami, jei statinas terapija yra neveiksmingas, jei statinai netoleruojami arba jei yra padidėję tik tie trigliceridai, kurių nuleidimas yra pagrindinis bezafibrato poveikis. Bezafibratas skiriamas tabletėmis arba kapsulėmis, kuriose yra baltos ir netirpios kristalinės medžiagos milteliai. Bezafibratas suskaidomas išsiskiriant su šlapimu, jį skaidant iki klofibro rūgšties. Atitinkamai dozė inkstų nepakankamumas.
Farmakologinis poveikis kūnui ir organams
Sumažinimas koncentracija trigliceridų yra svarbiausias bezafibrato ir kitų fibratų poveikis. Tačiau kol kas neaišku, kaip tiksliai tai pasiekti. Nepaisant to, tikėtina, kad bezafibratas skatina vadinamąjį PPARα arba peroksisomos proliferatoriaus aktyvuotą receptorių. Kai kurie tyrimai rodo, kad jis taip pat aktyvina PPARγ ir PPARδ. PPARα yra baltymas, kuris jungiasi su DNR ir keičia ten vykstančius molekulinius procesus, svarbius lipidų apykaitai. Pavyzdžiui, dėl to padidėja MTL nuo 10 iki 25 procentų. Šis cholesterolis vadinamas bloguoju, nes jis nusėda sienose kraujas laivai ir ten sukelia uždegiminę reakciją. Aterosklerozė yra rezultatas. Be to, bezafibratas padidina DTL, kuris dar vadinamas geruoju cholesteroliu. Jis apibūdinamas kaip geras, nes padeda surinkti visur nusėdusį cholesterolį ir jį transportuoti į kepenys, per kurį vėliau išsiskiria. Viduje konors kepenys, bezafibratas taip pat sukelia mažesnį VLDL išsiskyrimą, kuriame taip pat yra cholesterolio, bet daugiausia trigliceridų. Kitas poveikis yra tas, kad bezafibratas suaktyvina lipoproteinus lipazės, trigliceridus skaidantis fermentas. Prie kraujagyslių sienelių bezafibratas sukelia priešuždegiminį procesą. Bezafibratas papildomai veikia tulžies pūslę, kur padidina litogeniškumą tulžis, o tai reiškia, kad rizika susirgti tulžies akmenys yra padidintas.
Medicininis naudojimas ir naudojimas gydymui ir profilaktikai.
Bezafibratas naudojamas padidėjusiam trigliceridų kiekiui plazmoje. Padidėjęs kraujas lipidai viena vertus, gali būti įgimta, tokiu atveju paprastai yra fermento defektas, reikalingas trigliceridams skaidyti. Tai būklė taip pat žinomas kaip pirminis šeimos hipertrigliceridemija. Kita vertus, gali būti padidėjęs lipidų kiekis kraujyje (antrinis hipertrigliceridemija). Pastarasis turi įvairių priežasčių. Pavyzdžiui, padidėjusį trigliceridų kiekį gali sukelti gydytojas narkotikai kurie padidina kraujo lipidų kiekį (pvz., beta adrenoblokatoriai, gliukokortikoidai, hormonai). Bet neteisingas, riebus dieta taip pat gali vadovauti iki trigliceridų kiekio padidėjimo. Metabolizmo sutrikimas diabetas taip pat gali neigiamai pakeisti kraujo lipidus. metabolinis sindromas (ketvertas iš: Gliukozė netolerancija, hipertenzija, sutrikusi lipidų apykaita ir nutukimas) taip pat yra galimas bezafibrato panaudojimas. Bezafibrato pusinės eliminacijos laikas yra 2 valandos, jis vartojamas kaip tabletės or kapsulės po 200 mg tris kartus per parą.
Rizika ir šalutinis poveikis
Šios nepageidaujamas poveikis Bezafibrato koncentracija yra įvairi. Pavyzdžiui, nespecifinis poveikis yra patinimas, problemos su kvėpavimasir dilgėlinę, kurią galima paaiškinti dėl alerginė reakcija kūno bezafibruoti. Kiti šalutiniai poveikiai yra karščiavimas, gripaspanašų jausmą, taip pat netipinius padarinius, tokius kaip galvos skausmas, svaigulys, sąmonės pokyčiai, erekcijos problemos ir galūnių skausmai. Taip pat yra virškinimo trakto poveikis, pvz pykinimas, vėmimas ir viduriavimas, taip pat staigus svorio padidėjimas. Apetito praradimas taip pat dažnai stebimas. Vartojant bezafibratą, raumenų skilimas ar rabdomiolizė pastebima retai. Pacientai kenčia nuo skausmas, mėšlungis ir raumenų silpnumas. Raumenis gali suskaidyti ir dėl statinų, todėl jų negalima vartoti kartu su bezafibratu. Pokyčiai kraujo skaičius taip pat yra gana retai pastebimas šalutinis poveikis. Be to, bezafibratas padidina litogeniškumą tulžis, kuris padidina riziką tulžies akmenys. Pacientai, sergantys kepenys liga ar tulžies pūslės liga, taip pat inkstų nepakankamumas pacientai, nėščios moterys ir maitinančios motinos, neturėtų vartoti bezafibrato.
