biologinis yra išmatuojamas kiekis, nurodantis aktyvų ingredientą narkotikai. Vertė atitinka veikliosios medžiagos, kuri pasiekia sisteminę, procentinę dalį paskirstymas organizme nepakitusia forma. Taigi, biologinis prieinamumas atitinka vaisto pasiekimo greitį ir mastą absorbcija ir gali veikti savo paskirties vietoje.
Kas yra biologinis prieinamumas?
biologinis yra išmatuojamas kiekis, susijęs su vaisto veikliąja medžiaga narkotikai. Biologinis prieinamumas yra farmakologinis terminas, nurodantis veikliosios medžiagos procentą tam tikrame vaiste dozė kad nepakeista forma prieinama sisteminei ir kraujas cirkuliacija. Taigi biologinis prieinamumas atitinka tam tikro vaisto absorbcijos greičio ir masto matą ir galiausiai pasiekia atitinkamą veikimo vietą. Specialus biologinio prieinamumo matas yra absoliutus biologinis prieinamumas. Vartojamas į veną narkotikai turi 100 proc. biologinį prieinamumą. Taigi absoliutus biologinis prieinamumas yra vaisto biologinis prieinamumas, palyginti su jo į veną administracija. Santykinis biologinis prieinamumas visada nurodomas, kai viena iš jų yra administracija veikliojo ingrediento yra lyginamas su kita vartojimo forma. Farmakokinetikos požiūriu biologinis prieinamumas atitinka svarbų parametrą, ypač atsižvelgiant į vaisto patvirtinimą.
Funkcija ir užduotis
Išgėrus konkretų vaistą, jo veikliosios medžiagos nėra iškart prieinamos organizme. Pavyzdžiui, geriami vaistai pirmiausia turi praeiti per virškinamąjį traktą, kur juos absorbuoja žarnyno sienelės, ir tik tada jie absorbuojami į virškinimo traktą. kraujas ir perduota kepenys. Laikas, per kurį medžiaga pasiekia plazmą ir per kraują pernešama į numatytą vietą, atitinka biologinį prieinamumą. Taigi biologinis prieinamumas yra išmatuojamas kiekis ir dažnai oficialiai nurodomas vaistuose. Norint išmatuoti kiekį, pavyzdžiui, išgėrus administracija atitinkamo vaisto ar veikliojo ingrediento, jo koncentracija plazmoje nustatomas įvairiais laiko intervalais. Atliekant matavimus, paprastai gaunama diagrama, kurios progresas yra panašus į kreivę, todėl matomas vartojamo vaisto ar veikliojo ingrediento srautas. Tai, kas yra po kreive, vadinama AUC ir atitinka uždarą „plotą po kreive“. Ši sritis rodo proporcingą veikliosios medžiagos kiekį, kuris pasiekė organizmą vartojant. Absoliutiam biologiniam prieinamumui apskaičiuoti yra formulės. Formulė F = AUC (peroralinis) / AUC (į veną) nurodo absoliutų dydį. Kalbant apie vaistus, biologinio prieinamumo dydis yra labai svarbus nustatant bioekvivalentiškumą. Bioekvivalentiškumas yra visada vartojamas terminas, kai du vaistai turi tą pačią veikliąją medžiagą ir yra tuo pačiu metu keičiami, nors jie skiriasi gamybos procesu ar pagalbinėmis medžiagomis. Jei abu vaistai turi tą pačią veikliąją medžiagą, tačiau skiriasi jų biologinis prieinamumas, jie nėra biologiškai ekvivalentiški, todėl jų negalima pakeisti. Vaistų pramonei prieinami vadinamieji biologiniai stiprintuvai, turintys įtakos biologiniam prieinamumui. Jie padidina biologinį prieinamumą, padidindami absorbcija tam tikrų žarnyne esančių medžiagų. Be to, jie slopina medžiagų skilimą kepenys ir pagerinti aktyviųjų ingredientų prisijungimo galimybes numatytose rišimosi vietose. Be to, kai kurie biologinį poveikį stiprinantys vaistai padidina veikliųjų medžiagų gebėjimą pereiti kraujas-smegenys barjeras.
Ligos ir negalavimai
Tam tikromis aplinkybėmis gali sumažėti tam tikrų agentų ar vaistų biologinis prieinamumas. Pavyzdžiui, vaistai ir veikliosios medžiagos gali būti suskaidyti, kai vaistas pirmą kartą praeina per kepenys vartojant per burną. Šis poveikis žinomas kaip pirmojo važiavimo efektas. Po absorbcija, veiklioji medžiaga per portalą patenka į kepenis venas. Ten jį iš dalies metabolizuoja kepenų ląstelės. Tokiu būdu tik dalis veikliosios medžiagos, esančios faktiškai, vis dar pasiekia žemesnę tuščioji vena. Taigi sisteminę gali būti naudojama tik likusi vaisto dalis paskirstymas. Pirmosios praeities efektas paprastai apeinamas vartojant vaistą parenteraliai, po liežuviu, tiesiosios žarnos ar žandikaulio būdu. Kita galimybė yra vadinamųjų administravimas provaistaiŠiuose vaistuose yra neaktyvių arba bent jau mažiau veikliųjų medžiagų, kurios aktyvią formą pasiekia tik metabolizavus kepenyse. Prodrugai visada yra labai svarbūs, kai faktiškai veiklioji medžiaga iš viso nepasiekia norimos veikimo vietos arba per mažą arba nepakankamai selektyvų ją pasiekia per burną. Išankstinio vaisto koncepcija pagerina veikliųjų ingredientų farmakokinetines savybes ir, absorbuojama per burną, taip pat pagerina vaistų biologinį prieinamumą, nes sumažina pirmojo važiavimo efektą arba leidžia tam tikriems vaistams praeiti per vaistą. kraujo-smegenų barjeras. Biologinis vaisto prieinamumas gali skirtis. Pavyzdžiui, kiekvieno vaisto sistemiškai pasiskirsčiusių veikliųjų medžiagų dalis labai priklauso nuo konkrečios kepenų funkcijos ir tam įtakos neturi vien tik cheminės vaisto savybės. Pavyzdžiui, žmonėms, sergantiems tam tikromis kepenų ligomis, biologinis prieinamumas automatiškai padidėja. Tas pats pasakytina ir apie vyresnius žmones, kurių kepenys gali veikti tik dėl fiziologinių priežasčių, susijusių su amžiumi. Pacientams, sergantiems kepenų liga, gali būti standartinė tam tikro vaisto dozė vadovauti iki pavojingų veikliųjų medžiagų koncentracijų plazmoje ir tokiu būdu sukelia nepageidaujamą poveikį. Pacientų žinios kepenų vertės todėl yra vienas iš svarbiausių bazės nusprendus dėl konkretaus vaisto terapija ar narkotikų valdymas.
