biologinis

Apibrėžimas ir savybės

Kai vartojame tabletę ar kapsulę, joje yra nustatytas aktyvaus farmacinio ingrediento kiekis. Paprastai, pilna dozė nepatenka į kraują. Kai kurios veikliosios medžiagos nėra visiškai išsiskiriančios iš vaisto formos (išsivadavimas), kitos tik iš dalies absorbuojamos iš žarnyno (absorbcija), o kai kurie metabolizuojami žarnyne ir per pirmąjį kepenys ištrauka (pirmojo leidimo apykaita). Peroralinis biologinis prieinamumas reiškia dozė kuris pasirodo sisteminėje kraujotakoje. Jis svyruoja nuo 0 (0%) iki 1 (100%). Jis apskaičiuojamas taip: Absoliutus oralinis biologinis prieinamumas F = AUCoralinis / AUCiv Plotas po kreive (AUC) reiškia plotą po plazma koncentracija kreivė į veną ar peroralinį administracija. AUCiv yra naudojamas. Tai visada 100%, nes visuma dozė pasirodo kraujas skiriant į veną. Biologinio prieinamumo apibrėžimas paprastai apima ne tik (AUC), bet ir (pvz., Tdaugiausia, kreivės progresavimas).

Priklausomybė nuo formuluotės

Biologinis prieinamumas nėra tik medžiagos savybė. Tai taip pat labai priklauso nuo vaisto sudėties. Plieninė tabletė, kuri netirpsta skrandis ir žarnyno biologinis prieinamumas yra 0%. Todėl, bendras narkotikai taip pat turi atitikti vadinamojo bioekvivalentiškumo testą (žr bendras narkotikai).

Sąveika su narkotikais

Narkotikai kurių biologinis prieinamumas yra mažas, yra linkę į vaistus sąveika. Pavyzdžiui, bisfosfonatas ibandronatas, kuri naudojama osteoporozė terapija, jo biologinis prieinamumas yra vos 0.6%. Jei kalcis vartojamas tuo pačiu metu, biologinis prieinamumas dar labiau pablogėja iki efektyvumo praradimo. Narkotikai su aukštu pirmojo leidimo apykaita, kurie taip pat gali sumažinti biologinį prieinamumą, taip pat yra jautrūs sąveika. Jei biotransformacija yra slopinama, dozė, pasiekianti cirkuliacija gali padidėti. Ir tai palanku nepageidaujamas poveikis.

Gilus oralinis biologinis prieinamumas

Kai kurių agentų biologinis prieinamumas yra toks gilus, kad jų negalima vartoti peroraliai. Tai tiesa, pavyzdžiui, nitroglicerinas, todėl pateikiama po liežuviu. Be to, daugelis šiuolaikinių vaistų, tokių kaip antikūnai ir kita biologai, žodžiu nėra, todėl dažnai pateikiami kaip užpilai or injekcijos.