Bisfosfonatų poveikis ir šalutinis poveikis

Produktai

Bisfosfonatai yra komerciškai prieinamos plėvele dengtos formos tabletės ir kaip injekciniai bei infuziniai preparatai. Jie taip pat yra derinami su vitaminu D3. Jų poveikis kaulams aprašytas 1960 m. Etidronatas buvo pirmasis veiklioji medžiaga, kuri buvo patvirtinta (prekyboje).

Struktūra ir savybės

Bisfosfonatai yra centrinis anglis atomas, susietas su dviem fosforo atomai (PCP). Jie yra natūraliai randamų neorganinių pirofosfatų (POP), randamų kauluose, struktūriniai analogai. Bisfosfonatai nėra suskaidomi fermentiškai. Viena vertus, jie skiriasi dviem šoninėmis grandinėmis R1 ir R2 ir, kita vertus, esant a azotas atomas (amino grupė).

Daiktai

Bisfosfonatai turi antirezorbcinių savybių. Jų poveikis pagrįstas prisijungimu prie kaulo hidroksiapatito ir osteoklastų aktyvumo slopinimu, kuriuo jie pasisavinami. Taigi jie sumažina kaulų rezorbciją. Kita vertus, jie neturi tiesioginio poveikio kaulų formavimuisi. Bisfosfonatai yra įterpiami į kaulą ir turi labai ilgą pusinės eliminacijos periodą. Dėl alendronatas, tai daugiau nei 10 metų.

Indikacijos

Bisfosfonatai daugiausia naudojami gydant osteoporozė kad būtų išvengta lūžių. Kiti požymiai:

  • Paget'o liga
  • Pacientai, turintys metastazių kauluose
  • Piktybinė hiperkalcemija

Dozavimas ir naudojimas

Remiantis profesine informacija. The dozavimo intervalas gali būti viena diena, savaitė, mėnuo, trys mėnesiai ar net vieneri metai, priklausomai nuo vaisto. Reikėtų atidžiai laikytis vartojimo instrukcijų, nes kitaip absorbcija į kūną, kuri jau yra tokia maža, dar labiau sumažės ir gali pasireikšti šalutinis poveikis:

  • Gerkite ryte, priklausomai nuo veikliosios medžiagos nuo 30 iki 60 minučių pasninkavimas, prieš pirmą kartą vartojant maistą ar skystį.
  • Nevartokite su savimi kalcis, kiti vaistai, gėrimai ar maisto papildai.
  • imtis tabletės nesukramtytas stikline čiaupo vanduo (> 2 dl) sėdi tiesiai arba stovi.
  • Negulėkite po 30–60 minučių administracija priklausomai nuo veikliosios medžiagos.
  • Nurijimui naudokite tik bakstelėjimą vanduo o ne mineralinis vanduo.
  • Nečiulpkite ir nekramtykite tabletės.
  • Nevartokite prieš miegą ar prieš atsikeliant.

Tiksli instrukcija turėtų būti paimta iš pakuotės lapelio, nes jie šiek tiek skiriasi priklausomai nuo vaisto. Šių specifikacijų priežastys, viena vertus, yra gilios žodžiu biologinis prieinamumas, rizika sąveika kita vertus, gleivinės dirginimo rizika. Pakankamas kalcis ir vitamino D turėtų būti užtikrinta. Gali būti rekomenduojamas kalendoriaus įrašas, kuris padės pacientams prisiminti vaistų vartojimą kas savaitę ar kas mėnesį. Kai kurie narkotikai taip pat vartojami parenteraliai kaip injekcijos or užpilai.

Aktyvios medžiagos

Šie vaistai šiuo metu yra daugelio šalių rinkoje:

Šie bisfosfonatai nebeparduodami daugelyje šalių:

  • Klodronatas („Bonefos“, nebeparduodamas).
  • Etidronatas (didronelis, nebeparduodamas)
  • Pamidronatas („Aredia“, nebeparduodamas)
  • Tiludronatas (skeletas, nebeparduodamas)

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos apima (atranką):

  • Padidėjęs jautrumas
  • Ūminis virškinamojo trakto uždegimas
  • Kliniškai pasireiškianti osteomaliacija
  • Stemplės ligos, kurios gali atidėti transportavimą į skrandį
  • Nesugebėjimas 30 minučių išlaikyti vertikalią laikyseną.
  • Sunkus inkstų nepakankamumas
  • Negydoma hipokalcemija
  • Nėštumas, žindymo laikotarpis

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Bisfosfonatų yra labai mažai geriamųjų biologinis prieinamumas. Vienu metu vartojami maisto produktai, gėrimai, pavyzdžiui, mineraliniai vanduo ir pieno, kalcis, aliuminis, Magnisir geležies gali dar labiau sumažinti vargšų biologinis prieinamumas. Kita narkotikai kurie dirgina gleivinę Virškinimo traktas gali padidinti nepageidaujamas poveikis. Bisfosfonatai paprastai neveikia CYP450 izozimų.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra:

Bisfosfonatai labai retai gali sukelti sunkų šalutinį poveikį. Tai apima lokalizuotą osteonekrozė žandikaulio ir netipiniai šlaunikaulio lūžiai.