Bisoprololis yra vaistas ir vartojamas gydyti tachikardija, angina, hipertenzijair koronarija arterija liga (CAD). Bisoprololis turi antagonistinį poveikį ß-adrenoreceptoriams (beta-adrenoreceptoriams) ir priklauso beta adrenoblokatorių grupei. Vaisto vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį, pvz nuovargis, svaigulysir galvos skausmas.
Kas yra bisoprololis?
Bisoprololis priklauso selektyvių ß-adrenoreceptorių blokatorių grupei ir turi antagonistinį poveikį ß1-adrenoreceptoriams. Bisoprololis, kaip selektyvus beta adrenoblokatorius, veikia būtent širdis ir neturi jokio poveikio kitiems organams. Medicinos požiūriu bisoprololis vadinamas kardioselektyviu vaistu. Chemiškai bisoprololis yra fenolis eteris kuris egzistuoja kaip raceminis mišinys. Bisoprololis yra chiralinis junginys ir vaistas naudojamas stereoizomerų (R) ir (S) mišinyje 1: 1. Vaisto (S) forma yra aktyvus stereoizomeras ir pasižymi dideliu prisijungimo afinitetu prie β1-adrenoreceptorių. (S) -bizoprololis išstumia epinefriną iš β1-adrenoreceptoriaus prisijungimo vietos ir veikia kaip antagonistas. Vaistas vartojamas gydyti angina pectoris, tachikardija, lėtinis širdis nesėkmė ir hipertenzija. Vaistą reikia vartoti reguliariai. Staigus terapija sukelia abstinencijos simptomų ir rimtų šalutinių poveikių.
Farmakologinis poveikis organizmui ir organams
Beta adrenoblokatorius bisoprololis užima β1-adrenoreceptorius ir apsaugo nuo epinefrino ir norepinefrino nuo prisijungimo prie receptorių. Norepinefrinas yra neurotransmiteris kuris gaminamas smegenys taip pat žmonių antinksčių žievėje. Adrenalino yra hormonas, gaminamas žmogaus antinksčių žievėje. Adrenalino ir noradrenalino skiriasi chemine struktūra pagal metilo grupę. Epinefrine amino grupė yra pakeista metilo grupe. Norepinefrinas ir epinefrinas jungiasi su ß1-adrenoreceptoriais širdis ir vadovauti iki padidėjusio širdies raumens aktyvumo. Širdies ritmas padidėja dėl stimuliacijos slenksčio žeminimo širdyje. Sustiprėjęs širdies poveikis padidėja ir kraujas keliamas slėgis. Bisoprololis išstumia epinefriną ir noradrenaliną iš β1-adrenoreceptorių ir užima jungimosi vietas. Kaip antagonistas, vaistas silpnina epinefrino ir noradrenalino poveikį. Dėl receptorių prisijungimo ir sumažėjusio epinefrino ir noradrenalino poveikio kraujas slėgis nuleidžiamas, o dirglumo riba yra pakeliama. Širdis reikalauja mažiau energijos ir deguonis sumažėja vartojimas. Apskritai širdies raumenis palengvina bisoprololis. Medicinoje tai vadinama neigiamu inotropiniu poveikiu, kurį turi visi beta adrenoblokatoriai. Bisoprololio surišimas ir poveikis yra ilgalaikis. Pusinės eliminacijos laikas kraujas yra 10–11 valandų. Bisoprololis vartojamas per burną ir absorbuojamas maždaug 90%. biologinis yra puikus 90% ir maksimalioje plazmoje koncentracija pasiekiama praėjus maždaug 3 valandoms po nurijimo. Beta adrenoblokatorius išsiskiria per inkstus ir metabolizuojamas kepenys. Inkstų išsiskyrimo su kepenimis santykis pašalinimas yra 50:50. Dėl to, kad bisoprololis nukreiptas į ß1-adrenoreceptorių, vaistas turi kardiospecifinį poveikį. Nepaisant to, gali pasireikšti centrinis nervų poveikis. Bisoprololio poveikis ir šalutinis poveikis centrinei nervų sistema (CNS) atsiranda dėl vaisto lipofilinių savybių. Vidinis simpatomimetinis aktyvumas (ISA) nebuvo įrodytas.
Medicinos taikymas ir naudojimas gydymui ir profilaktikai.
Beta adrenoblokatorius bisoprololis vartojamas arterijoms gydyti hipertenzija (aukštas kraujo spaudimas), lėtinis širdies nepakankamumas, angina krūtinės ląstos ir tachikardija. Krūtinės angina gali sukelti koronarinė širdies liga (ŠKL). Beta adrenoblokatorius dažnai vartojamas sergant hipertenzija ir taip padeda išvengti sunkių širdies ligų. Arterinės hipertenzijos, taip pat krūtinės angina paprastai pradedamas a dozė 5 mg bisoprololio per parą. dozė priklauso nuo išvadų sunkumo. Sergant lengva hipertenzija, kasdien dozė rekomenduojama skirti 2.5 mg. Jei 5 mg bisoprololio dozės nepakanka, rekomenduojama ją padidinti iki 10 mg per parą. Tik išimtiniais atvejais paros dozė turėtų būti didesnė nei 10 mg. Dozė turėtų būti palaipsniui didinama arba lėtai mažinama, jei reikia. Jei vaistas staiga nutraukiamas, atsiranda nutraukimo simptomų ir sunkus šalutinis poveikis. Bisoprololio vartojimą galima nutraukti tik mažėjant ir jį turi lydėti gydytojas. Bisoprololio negalima vartoti pacientams, sergantiems bronchų astma, bradikardija, diabetas cukrinis diabetas ir sunkus širdies nepakankamumas. Kreipiantis pacientai MAO inhibitoriai taip pat turėtų susilaikyti nuo vaisto vartojimo.
Rizika ir šalutinis poveikis
Bisoprololio vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį. Dažni skundai apima nuovargis, nuovargis, jutimo sutrikimai, svaigulysir galvos skausmas. Retkarčiais pasireiškia šalutinis vaisto poveikis Depresija, miego sutrikimai, nuotaikos pokyčiai ir sumišimas. Be to, vaisto vartojimas gali sukelti kraujotakos sutrikimai, raumenų silpnumas, oda bėrimai, sąnarių sutrikimai ir odos niežėjimas. Sutrikusi širdies veikla ir sulėtėjęs širdies plakimas taip pat yra simptomų dalis. Lašas kraujospūdis taip pat kartais pasitaikantis šalutinis poveikis yra greitas atsistojimas iš sėdimos ar gulimos padėties. vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir pykinimas taip pat kartais būna virškinimo trakto šalutinis poveikis. Retai pasireiškia tokios reakcijos kaip padidėjęs kraujo kiekis lipidai, padidėjęs prakaitavimas, sumažėjęs ašarojimas, svorio padidėjimas ir seksualinis nerimastingumas.
