fonas
Manoma, kad daugiau kaip 180 milijonų žmonių visame pasaulyje yra chroniškai užkrėsti hepatito C virusas. Galimos sunkios hepatito apima cirozę, kepenys karcinoma ir kepenų nepakankamumas. Iš įvairių viruso genotipų 1 genotipas blogai reaguoja į dabartinį gydymą (50%). Standartinis narkotikai vartojamas peginterferonas alfa po oda ir geriamasis ribavirinas.
Produktai
Bocepreviras yra parduodamas kapsulių pavidalu (Victrelis). Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2011 m.
Struktūra ir savybės
Bocepreviras (C.27H45N5O5Mr = 519.7 g / mol) yra peptidomimetinis ketoamidas. Jis egzistuoja kaip dviejų diastereomerų mišinys ir yra baltas, amorfiškas milteliai kad mažai tirpsta vanduo.
Daiktai
Bocepreviras (ATC J05AE12) pasižymi antivirusinėmis savybėmis. Jis slopina viruso brendimą ir tolesnę jo replikaciją. Poveikis atsiranda dėl NS3-serino proteazės, virusinio fermento, paverčiančio HCV polipeptidą į nestruktūrinį, slopinimo. baltymai. Aktyvi fermento vieta susideda iš katalizinės trijės su serinu, histidinu ir an asparto rūgštis. Bocepreviras kovalentiškai ir grįžtamai prisijungia prie serino 139 per elektrofilinę ketoamido grupę, tokiu būdu užkertant kelią polipeptido skilimui (pav.).
Indikacijos
Lėtiniam gydymui hepatito C genotipo infekcija kartu su alfa peginterferonu ir ribavirinas suaugusiems pacientams, kuriems kompensuota kepenys liga, kuri nebuvo iš anksto gydyta arba kuri nesugebėjo atsakyti į ankstesnį gydymą arba jai atsinaujino.
Dozė
Pasak SPC. Bocepreviras vartojamas tris kartus per parą, nes jo pusinės eliminacijos laikas yra 3.4 valandos, todėl jį reikia vartoti su maistu. Jo vartojimas su maistu ar užkandžiu yra privalomas, nes jis labai padidėja biologinis prieinamumas.
Kontraindikacijos
Boceprevir negalima vartoti esant padidėjusiam jautrumui, autoimuniniam hepatitui, kartu su CYP3A4 / 5 substratais ir nėštumas. Dėl visų atsargumo priemonių ir sąveika, žr. vaisto etiketę.
Sąveika
Derinant su kitais vaistais, visų pirma reikia pažymėti, kad bocepreviras yra stiprus CYP3A4 / 5 inhibitorius ir gali žymiai padidinti substratų koncentraciją plazmoje. Bocepreviras gali suteikti ŽIV ir HCV koinfekcijos terapiją mažinant ŽIV proteazės inhibitorių koncentraciją.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis įtraukti nuovargis, anemija, pykinimas, galvos skausmasir skonis sutrikimai. Pastebėta daugybė kitų šalutinių poveikių.
