PRODUKTAI
Bortezomibas yra komerciškai prieinamas kaip liofilizatas injekciniam tirpalui (Velcade) paruošti. Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2005 m. Bendras versijos buvo užregistruotos 2018 m.
Struktūra ir savybės
Bortezomibas (C.19H25BN4O4Mr = 384.2 g / mol) yra dipeptidilo darinys boro rūgštis.
Daiktai
Bortezomibas (ATC L01XX32) pasižymi citotoksinėmis ir priešnavikinėmis savybėmis. Tai yra selektyvus ir grįžtamasis 26S proteasomos inhibitorius. 26S proteasoma yra didelis baltymų kompleksas, kuris skaido prisijungusį ubiquitiną baltymai pavyzdžiui, netinkamai sulankstyti ar kitaip nenormalūs. Slopinimas sukelia ląstelių homeostazės sutrikimą ir ląstelių mirtį. Į Vėžys ląstelės, kiti mechanizmai vaidina svarbų vaidmenį. Bortezomibo pusinės eliminacijos laikas yra iki 190 valandų.
Indikacijos
- Išsėtinei mielomai gydyti.
- Skydo ląstelei gydyti limfoma.
Dozė
Remiantis profesine informacija. Vaistas skiriamas į veną arba po oda.
Kontraindikacijos
- Padidėjęs jautrumas
- Nėštumas, žindymo laikotarpis
Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.
Sąveika
Bortezomibas yra kelių CYP450 izozimų, daugiausia CYP3A4, 2C19 ir 1A2, substratas. Atitinkamas vaistas sąveika yra galimos.
Nepageidaujamas poveikis
Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra:
- Pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, apetito stoka.
- Nuovargis
- Karščiavimas
- Trombocitopenija, anemija, neutropenija.
- Periferinė neuropatija, galvos skausmas, parestezijos.
- Kvėpavimo sistemos sutrikimai
- Odos bėrimas, juostinė pūslelinė
- Raumenų skausmas