Bortezomibas

PRODUKTAI

Bortezomibas yra komerciškai prieinamas kaip liofilizatas injekciniam tirpalui (Velcade) paruošti. Jis buvo patvirtintas daugelyje šalių nuo 2005 m. Bendras versijos buvo užregistruotos 2018 m.

Struktūra ir savybės

Bortezomibas (C.19H25BN4O4Mr = 384.2 g / mol) yra dipeptidilo darinys boro rūgštis.

Daiktai

Bortezomibas (ATC L01XX32) pasižymi citotoksinėmis ir priešnavikinėmis savybėmis. Tai yra selektyvus ir grįžtamasis 26S proteasomos inhibitorius. 26S proteasoma yra didelis baltymų kompleksas, kuris skaido prisijungusį ubiquitiną baltymai pavyzdžiui, netinkamai sulankstyti ar kitaip nenormalūs. Slopinimas sukelia ląstelių homeostazės sutrikimą ir ląstelių mirtį. Į Vėžys ląstelės, kiti mechanizmai vaidina svarbų vaidmenį. Bortezomibo pusinės eliminacijos laikas yra iki 190 valandų.

Indikacijos

  • Išsėtinei mielomai gydyti.
  • Skydo ląstelei gydyti limfoma.

Dozė

Remiantis profesine informacija. Vaistas skiriamas į veną arba po oda.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas
  • Nėštumas, žindymo laikotarpis

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Bortezomibas yra kelių CYP450 izozimų, daugiausia CYP3A4, 2C19 ir 1A2, substratas. Atitinkamas vaistas sąveika yra galimos.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias galimas neigiamas poveikis yra: