CGRP inhibitoriai

Produktai

Erenumabas (Aimovig) buvo pirmasis agentas iš CGRP inhibitorių grupės, kuris buvo patvirtintas 2018 m. Fremanezumabas (Ajovy) ir galcanezumabas Vėliau sekė (Emgalumas).

Struktūra ir savybės

CGRP inhibitoriai yra humanizuoti arba žmogaus monokloniniai IgG antikūnai nukreiptas prieš kalcitoninas su genais susijęs peptidas (CGRP). Mažos molekulinės masės CGRP receptorių antagonistai (vadinamieji Gepante) yra kliniškai kuriami. Kai kurie agentai pademonstravo kepenys toksiškumas.

Daiktai

CGRP inhibitoriai sumažina migrena atakų. Poveikis yra susijęs su antikūnai į CGRP, kalcitoninas su genais susijęs peptidas. CGRP yra neuropeptidas, kuris vaidina svarbų vaidmenį sukeliant migrena atakų. Jis susideda iš 37 amino rūgštys ir pasireiškia periferinėje ir centrinėje nervų sistemose. Egzistuoja dvi izoformos: CGRP-α (pav.) Ir CGRP-β, kurios skiriasi trimis amino rūgštys. Abu jie yra CGRP receptoriaus agonistai. CGRP pasižymi stipriomis kraujagysles plečiančiomis savybėmis ir vaidina pagrindinį vaidmenį skausmas iniciacija, taip pat neurogeninis uždegimas. Nustatyta, kad migruojantiems pacientams padidėjęs CGRP lygis priepuolio metu ir į veną administracija peptido gali sukelti migrenos priepuolius. Triptanai, kurie skiriami gydant migrena priepuoliai, taip pat slopina CGRP išsiskyrimą.

Indikacijos

Dozė

Remiantis profesine informacija. The antikūnai jų pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, todėl, pavyzdžiui, reikia švirkšti po oda tik kartą per mėnesį ar net kartą per ketvirtį. Eptinezumabas skiriama į veną. Ilgas dozavimo intervalas yra privalumas gydymo laikymasis.

Agentai

  • Erenumabas (Aimovig) jungiasi ne su CGRP, o su CGRP receptoriumi. Todėl jis vadinamas CGRPR inhibitoriumi.
  • Fremanezumabas (Ajovy).
  • Galcanezumabas (emgalumas)

Vis dar be patvirtinimo:

  • Eptinezumabas (ALD403)

Kontraindikacijos

Visas atsargumo priemones galima rasti vaisto etiketėje.

Sąveika

Narkotikų rizika sąveika yra daug mažesnis vartojant antikūnus nei vartojant tradicinius vaistus nuo migrenos ir skausmas palengvintojai.

Nepageidaujamas poveikis

Dažniausias potencialas nepageidaujamas poveikis apima injekcijos vietos reakcijas, tokias kaip skausmas, niežulys ir paraudimas. Veiksmingos migrenos profilaktikos galima išvengti nepageidaujamas poveikis nuo skausmą malšinančių vaistų ir vaistų nuo migrenos, kurių dažnai vartoja migrena sergantys asmenys. Skirtingai nuo CGRP receptorių antagonistų, antikūnai nėra hepatotoksiški.